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阿伐曲泊帕(Avatrombopag)机制

发布时间:2024-09-15 12:29:59 阅读:944 来源:问药网
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阿伐曲泊帕片

阿伐曲泊帕片 生产厂家:日本卫材 功能主治:TPO受体激动剂,治疗血小板减少症缓解率高 用法用量:  用法用量  1、慢性肝病患者的推荐剂量  在预定的手术前10至13天开始给药。  推荐的每日剂量是基于患者在计划的手术前的血小板计数(见下表)。  患者应在最后一剂阿伐曲泊帕片后的5-8天接受手术。  阿伐曲泊帕片应口服,每日1次,连续5天。  在错过剂量的情况下,患者应尽快服用下一剂剂量的阿伐曲泊帕片,并应在第二天的正常时间服用下一剂。  患者不应一次服用两剂,以弥补错过的剂量;所有5天的给药都应在规定时间内服用完成。  血小板计数(×109/L)每日一次持续时间  小于4060 mg (3片)5天  40~5040 mg (2片)5天  监测:在给阿伐曲泊帕片治疗前和手术当天测量血小板计数,以确保血小板计数充分增加。  2、慢性免疫性血小板减少症患者的推荐剂量  使用所需的最低剂量的阿伐曲泊帕片,以达到并维持血小板计数大于或等于 50×109 /L,减少出血的风险。  剂量的调整是基于血小板计数的反应。  不要用阿伐曲泊帕片来使血小板计数正常化。  初始剂量方案:开始用药,起始剂量为20 mg (1片),每日一次,与食物一起服用。  监测:在开始使用阿伐曲泊帕片治疗后,每周评估血小板计数,直到血小板计数大于或等于50×109/L达到稳定,此后每月获得血小板计数。  在停用阿伐曲泊帕片后至少4周内每周获取血小板。  剂量调整  血小板计数(×109/L)剂量调整  使用阿伐曲泊帕片至少2周后小于50按照下一个表格增加阿伐曲泊帕片的剂量  等待2周以评估该方案的效果和随后的剂量调整。  在200到400之间按照下一个表格减少阿伐曲泊帕片的剂量  等待2周以评估该方案的效果和随后的剂量调整。  大于400停用阿伐曲泊帕片  将血小板检测增加到每周两次  当血小板计数小于150×109/L时,按下一个表格降低剂量水平并重新开始治疗。  服用阿伐曲泊帕片 40mg,每日一次,4周后小于50停用药物  每周服用阿伐曲泊帕片20毫克2周后,大于400停用药物  慢性免疫血小板减少患者滴定剂量水平  使用剂量水平  每天40mg6  每周三次,每次40毫克,每周剩下的四天,每次20毫克5  每天20mg4  20mg,每周三次3  20mg,每周两次或40mg,每周一次2  20mg每周1  在错过剂量的情况下,患者应尽快服用下一剂剂量的阿伐曲泊帕片,并应在第二天的正常时间服用下一剂。  患者不应一次服用两剂,以弥补错过的剂量  停药:如果血小板计数在以最大剂量40mg每日一次用药4周后没有增加到大于或等于50×109/L,则停用阿伐曲泊帕片。  如果以每周一次20mg的剂量用药2周后,血小板计数大于400×109/L,则停用阿伐曲泊帕片。  慢性免疫性血小板减少症患者同时使用CYP2C9和CYP3A4的中度或强度双诱导剂或抑制剂的建议剂量  使用的药物推荐的剂量  CYP2C9和CYP3A4的中度或强度双重抑制剂一周三次,每次20毫克(1片)  CYP2C9和CYP3A4的中度或强度双重诱导剂40毫克(2片),每日一次  不良反应  血栓性/血栓栓塞性并发症  在慢性肝病患者的临床试验中  最常见的不良反应(≥3%)为:发热、腹痛、疲劳、恶心、头痛、外周水肿。  最常见的严重不良反应为:低钠血症。  在慢性免疫性血小板减少症患者的临床试验中  最常见的不良反应(10%)为:头痛、疲劳、擦伤、鼻出血、上呼吸道感染、关节痛、牙龈出血、淤血、鼻咽炎。  最常见的严重不良反应为:头痛  ——以上数据均来自美国药监局官网阿伐曲泊帕片说明书不良反应板块
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阿伐曲泊帕(Avatrombopag)是一种用于治疗血小板减少症的药物。血小板减少症是一种疾病,特征是患者体内的血小板数目偏低。这种情况可能导致出血风险的增加,因此需要合适的治疗方法来提高血小板数量。本文将着重介绍阿伐曲泊帕的机制。

1. 调节促红细胞生成素受体的激活

阿伐曲泊帕作为一种血小板生成素受体激动剂,主要用于刺激骨髓中的血小板前体细胞增殖和分化。它通过与促红细胞生成素受体结合,激活该受体,并介导下游信号通路的启动。

2. 促进巨核细胞的增殖和分化

在体内,巨核细胞是血小板的前体细胞。阿伐曲泊帕的机制之一是促进巨核细胞的增殖和分化。增加巨核细胞数量可以间接提高血小板产量,从而改善血小板减少症患者的病情。

3. 抑制血小板破坏

除了促进血小板生成外,阿伐曲泊帕还能够起到抑制血小板破坏的作用。这是通过减少机体内血小板的破坏因子活性来实现的。通过抑制血小板破坏,阿伐曲泊帕能够维持较高的血小板数量,帮助患者减轻出血风险。

4. 增加血小板生存时间

阿伐曲泊帕还被认为能够增加血小板的生存时间。正常情况下,血小板在体内有一定的寿命,然后被代谢和清除。阿伐曲泊帕的使用可以延长血小板的寿命,使其能够更长时间地参与血液凝结过程。

总结起来,阿伐曲泊帕通过调节促红细胞生成素受体的激活、促进巨核细胞增殖和分化、抑制血小板破坏以及增加血小板的生存时间等多个机制来改善血小板减少症。这些机制的综合作用使得阿伐曲泊帕成为一种有效的治疗选择,可以提高患者的血小板数量,减轻出血风险,改善患者的生活质量。