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泽珂:一种靶向雄激素合成抑制剂的作用机制

发布时间:2023-05-28 18:27:44 阅读:217 来源:问药网
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阿比特龙

阿比特龙 生产厂家:印度西普拉(Cipla)制药公司 功能主治:靶向治疗转移去势难治性前列腺癌,中位生存14.8个月 用法用量:用法用量  推荐剂量:本品推荐剂量为1000mg(4x250mg片)口服每日一次,与泼尼松5mg口服每日2次联用。  本品须空腹服用,与食物同时服用会增加本品的全身暴露量。  在服用本品前至少2小时,和服用本品之后至少1小时内不得进食(见药代动力学)。  本品应当伴水整片吞服。  请勿爵碎或咀嚼服用。
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  泽珂(Abiraterone acetate)是一种新型雄激素合成抑制剂,用于治疗晚期雄激素依赖性前列腺癌。其作用机制是通过抑制睾酮的合成,降低体内睾酮水平来治疗前列腺癌。
  雄激素是男性最主要的性激素,具有促进前列腺癌生长和转移的作用。前列腺癌的治疗基于其依赖于雄激素的特性,其中一种治疗方法是通过抑制体内雄激素的合成来阻断前列腺癌的生长和进展。
泽珂  泽珂通过抑制酮固醇酶CYP17A1来阻止雄激素的合成。这个酶参与了睾酮合成的最后两步反应,即16α-羟基-DHEA为16α-羟基盐酸酶-催化下的雄烯二酮,经由5α-还原酶合成睾酮。泽珂抑制了这个过程中的16α-羟基-DHEA到雄烯二酮的转换这一步,从而降低了体内睾酮、二氢睾酮和雄激素的产生。
  与传统的雄激素拮抗剂不同,如司多宗(Bicalutamide)和尼罗替尼(Nilutamide),泽珂不直接影响睾酮的生物活性,并阻止了雄激素合成途径中的其他酶的影响,例如5α-还原酶和17β-羟甲基类固醇脱氢酶,其作用更加特异。
  泽珂还可通过转化为其活性代谢物来发挥作用,这一过程需形成一个稳定的复合物,在肝脏、前列腺和肾上腺皮质内合成。复合物抑制酮固醇酶CYP17A1,降低了雄激素的合成,从而抑制了前列腺癌细胞的生长和转移。
  在临床试验中,泽珂在雄激素依赖性前列腺癌的治疗中表现出良好的疗效和安全性。同时,泽珂可与其他治疗前列腺癌的药物(如抗雄激素、放疗和化疗)联合使用,从而提高治疗成功的概率,缓解疾病症状和提高患者的生存率。
  总之,泽珂是一种针对雄激素合成途径的特异性抑制剂,通过降低体内雄激素水平,治疗晚期雄激素依赖性前列腺癌的疾病。目前临床试验结果表明其良好的疗效和安全性,为前列腺癌患者带来了新的治疗选择。