尼拉帕尼
生产厂家:孟加拉珠峰制药(Everest)
功能主治:用于对复发性上皮性卵巢癌,输卵管癌或原发性腹膜癌患者进行维持治疗
用法用量:【剂量和给药方法】 推荐剂量 尼拉帕利(尼拉帕尼)作为单一疗法的推荐剂量为,每日1次,口服300毫克(3粒100毫克胶囊)。 患者每天大约在同一时间服用,每个胶囊应全部吞咽。 ZEJULA-Niraparib尼拉帕尼可以服用带食物或不带食物都可以。 睡前服用ZEJULA-Niraparib尼拉帕尼可能是治疗恶心的一种潜在方法。 患者应在最新的含铂治疗方案后8周内开始使用ZEJULA-Niraparib尼拉帕尼治疗。 ZEJULA-Niraparib尼拉帕尼治疗应持续到疾病进展或不可接受的毒性。 如果患者呕吐或漏服ZEJULA-Niraparib尼拉帕尼,则不应额外服用。 对不良反应进行剂量调整,以管理不良反应,考虑中断治疗、减少剂量或停止剂量。 严重不良反应的剂量调整 开始剂量300毫克/天(3粒100毫克胶囊) 第一次剂量减少200毫克/天(2粒100毫克胶囊) 第二次剂量减少100毫克/天*(1粒100毫克胶囊) 如果需要进一步剂量减少到100毫克/天以下,停止服用Niraparib尼拉帕尼。 【剂型和规格胶囊】 100mg
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尼拉帕利的作用机制是通过抑制PARP酶的活性,从而阻断DNA损伤修复途径。这种药物被广泛应用于BRCA突变相关的卵巢癌、输卵管癌和原发性腹膜癌患者。研究表明,尼拉帕利可以显著延长这些患者的生存期,并提高治疗反应率。
然而,随着时间的推移,一些患者可能会出现
尼拉帕利的耐药性。这主要是由于细胞逃逸机制的产生,导致药物失效。有几种可能的机制可以解释尼拉帕利耐药性的发展。
首先,细胞可以通过增强DNA修复机制来适应尼拉帕利的抑制作用。这可能包括增加PARP酶的表达或PARP酶的催化活性。这样一来,药物就无法有效地阻断DNA损伤修复途径,致使治疗效果下降。
其次,细胞还可以激活“替代”DNA损伤修复途径来抵消
尼拉帕利的作用。这些“替代”途径可以绕过PARP的阻断作用,使细胞能够继续进行DNA损伤的修复。例如,细胞可以增强非同修复途径或驱动“汉斯林德修复”来对抗尼拉帕利的抑制。
最后,一些研究还发现细胞内部存在倾向于克服尼拉帕利的耐药性的维持机制。这些机制主要包括维持DNA损伤途径的某些成分的稳定性,如BRCA突变相关的蛋白。这些维持机制可以在耐药性的细胞中保持PARP抑制剂的敏感性,从而降低治疗效果。
在面对尼拉帕利耐药性时,研究人员和临床医生需要采取相应的策略来克服这一问题。一种可能的方法是将其他治疗方法与尼拉帕利联合使用,如化疗药物或其他靶向治疗药物。另外,通过定期监测患者的基因表达和突变状态,可以更早地检测到耐药性的发展,并及时调整治疗策略。
尼拉帕利的耐药性是一个复杂的问题,涉及多种细胞生物学和分子机制。虽然目前的研究尚未找到一个完全解决耐药性的方法,但通过持续的科学研究和临床实践,我们有望找到更有效的治疗策略,为患者提供更好的治疗效果。