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来那替尼的作用靶点

发布时间:2023-08-16 10:50:57 阅读:68 来源:问药网
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奈拉替尼

奈拉替尼 生产厂家:美国Puma Biotechnology生物制药公司 功能主治:用于HER2阳性乳腺癌,联合治疗患者缓解时间更长 用法用量:用法用量  每日一次口服240毫克(6片),连续服用一年。  建议根据个人安全性和耐受性进行剂量中断和/或剂量减少。  肝功能损害:严重肝功能损害患者的起始剂量减少至80mg。  来那替尼建议饭前服用,如果是在饭后服用,至少需要半个小时后。
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  来那替尼主要通过干扰HER2信号通路的活化来发挥作用。HER2是一种膜上受体酪氨酸激酶,其异常的过度表达与乳腺癌的发生和恶化相关。HER2的激活可以引发乳腺癌细胞的增殖、侵袭和生存,因此,抑制HER2信号传导途径是治疗乳腺癌的重要靶点。
  来那替尼是一种ATP竞争性抑制剂,能够与HER2受体结合,阻断其激酶活性。具体来说,来那替尼将ATP分子排挤出受体激酶结合位点,从而阻止受体激酶的自磷酸化,导致信号通路的阻断。此外,来那替尼还能通过抑制HER2与其他细胞因子受体的异二聚化反应,影响信号传导机制。
来那替尼  除了HER2信号通路,来那替尼还具有干扰其他多种相关信号分子的能力。研究表明,来那替尼还可以作用于EGFR(表皮生长因子受体)、HER3(人皮生长因子受体3)、HER4(人表皮生长因子受体4)等多个相关受体,并通过干扰信号通路的活化来抑制乳腺癌的生长和扩散。
  另外,来那替尼还能够作用于多个细胞因子的表达和信号传导途径。研究表明,来那替尼能够显著降低增殖因子EGF(表皮生长因子)、FGF(成纤维细胞生长因子)、VEGF(血管内皮生长因子)等细胞因子的表达,减少细胞内血管生成的能力,从而抑制肿瘤的生长。
  总结来看,来那替尼在治疗乳腺癌中的作用靶点主要包括HER2信号通路及相关受体、细胞因子的表达和信号传导途径。通过抑制HER2受体激酶的活性,来那替尼可以减少乳腺癌细胞的增殖和生长。此外,来那替尼还能够作用于多个细胞因子和信号通路,进一步抑制乳腺癌的生长和扩散。因此,来那替尼作为一种有效的靶向治疗药物,为乳腺癌患者提供了一种更加精准和有效的治疗选择。