恩替卡韦
生产厂家:印度纳科Natco制药有限公司
功能主治:用于慢性成人乙型肝炎治疗
用法用量: 1.推荐剂量:成人和16岁以上青年口服,每天一次,每次0.5mg。 拉米夫定治疗时病毒血症或出现拉米夫定耐药突变的患者为每天一次,每次1.0mg(0.5mg两片)。 应空腹服用(餐前或餐后至少2小时)。 2.肾功能不全 在肾功能不全的患者中,恩替卡韦的表现口服清除率随肌酐清除率的降低而降低(参见药代动力学:特殊人群)。 肌酐清除率<50ml/分钟的患者(包括接受血液透析或CAPD治疗的患者)应调整用药剂量。 肾功能不全患者恩替卡韦推荐剂量 肌酐清除率(mL/min)通常剂量(0.5mg)拉米夫定治疗失效(1.0mg) ≥50每日一次,每次0.5mg每日一次,每次1.0mg 30到<50每日一次,每次0.25mg每日一次,每次0.5mg 10到<30每日一次,每次0.15mg每日一次,每次0.3mg 血液透析或CAPD每日一次,每次0.15mg每日一次,每次0.3mg 3.血液透析后用药 肝功能不全 肝功能不全患者无需调整用药剂量。
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恩替卡韦是一种核苷酸类似物,通过与乙肝病毒的反转录酶相互作用,抑制病毒的DNA合成。它通常被认为是一种高效的抗乙肝药物,能显著降低乙肝病毒感染者的病毒荷载。然而,长期使用恩替卡韦后,一些病毒株携带耐药突变,导致药物疗效下降。
研究表明,
恩替卡韦的耐药性主要与病毒基因的特定突变有关。这些突变可以导致反转录酶的亲和性降低,从而减少恩替卡韦与酶的结合,损害药物的抗病毒作用。耐药性的发生率与使用恩替卡韦的时间长短有关。在治疗1年后,耐药性的发生率约为1-2%。而在治疗3年后,耐药性的发生率上升到8-12%。
对于已经产生耐药性的患者,治疗策略需要进行调整。通常情况下,医生会选择替代性的抗病毒药物来替代恩替卡韦。替代药物的选择可能基于病毒株的耐药谱、患者的肝炎状况以及患者个体差异等因素。常用的替代药物包括阿德福韦(Adefovir)、拉米夫定(Lamivudine)、替比夫定(Telbivudine)、泰诺福韦(Tenofovir)等。
然而,预防
恩替卡韦耐药性的最佳策略是遵循规范的治疗方案,并定期监测病毒荷载及肝功能。早期发现耐药病毒株的出现可以促使医生及时调整治疗方案,从而减少耐药性的发生。此外,对于一些患有耐药性病毒株的患者,联合使用不同药物来治疗也是一种有效的策略,可以遏制耐药病毒株的进一步扩散。
总结来说,
恩替卡韦是一种有效的抗乙肝药物,但长时间使用可能导致耐药性的发生。在患者接受治疗时,医生应密切监测病毒荷载及肝功能,并根据需要进行治疗策略的调整。通过采取适当的防控措施,我们可以最大程度地减少恩替卡韦耐药性的发生,提高乙肝病毒感染者的治疗效果。