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奥拉帕利的作用靶点

发布时间:2023-08-17 10:17:34 阅读:60 来源:问药网
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奥拉帕尼

奥拉帕尼 生产厂家:英国阿斯利康 功能主治:新型的PARP抑制剂,用于治疗晚期卵巢癌,乳腺癌等 用法用量:用法用量  1、本品应在有抗肿瘤药物使用经验的医生的指导下使用。  2、推荐剂量:本品有150mg和100mg规格。  推荐剂量为300mg(2片150mg片剂),每日2次,相当于每日总剂量为600mg。  100mg片剂在剂量减少时使用。  3、患者应在含铂化疗结束后的8周内开始本品治疗,持续治疗直至疾病进展或发生不可接受的毒性反应。  4、给药方法:口服给药。  本品应整片吞服,不应咀嚼、压碎、溶解或掰断药片。  本品在进餐或空腹时均可服用。  5、漏服:如果患者漏服一剂药物,应按计划时间正常服用下一剂量。  6、避免同时使用强或中度CYP3A抑制剂,如果不能避免同时使用,减少奥拉帕利的剂量到:  6.1与强效CYP3A抑制剂同时使用,变更为100mg,每日两次。  6.2与中度CYP3A抑制剂同时使用,变更为150mg,每天两次。  7、对于有中度肾损害的患者,将奥拉帕尼的剂量减少到200mg,每天2次
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  PARP是聚合酶酶(Poly ADP-ribose polymerase)的缩写,它是一种参与DNA修复过程的酶。在细胞中,有时会发生DNA损伤,PARP酶的作用是帮助修复这些损伤。然而,当细胞中存在PARP抑制剂时,它们会阻断PARP酶的活性,从而导致细胞无法有效修复DNA,增加了癌细胞死亡的可能性。
  奥拉帕利主要用于治疗BRCA1和BRCA2基因突变相关的卵巢癌、乳腺癌、胰腺癌和前列腺癌等肿瘤。BRCA1和BRCA2基因是参与DNA修复的重要基因。突变的BRCA基因会导致DNA修复功能受损,细胞遭受更多的DNA损伤,这也使得癌细胞特别依赖其它修复机制,如PARP酶。因此,使用PARP抑制剂如奥拉帕利就成为一种有效的治疗方法。
奥拉帕利  在卵巢癌患者中,奥拉帕利已经被FDA批准作为维持治疗的选择,主要应用于基因突变的卵巢癌患者。研究显示,奥拉帕利可以延长患者无进展生存期,提高生存质量。
  除了卵巢癌,乳腺癌也是奥拉帕利的应用领域之一。在一项临床研究中,奥拉帕利与化疗药物比较,明显延长了突变BRCA基因乳腺癌患者的无进展生存期。
  在胰腺癌治疗中,奥拉帕利也显示出一定的疗效。一项研究表明,在接受奥拉帕利治疗的患者中,与单独化疗相比,无进展生存期得到了明显提高。然而,胰腺癌的治疗仍然具有一定的挑战性,需要进一步深入研究。
  目前,奥拉帕利在前列腺癌和原发性腹膜癌的治疗中也正在进行研究。早期的研究显示,奥拉帕利对于一些特定突变基因的腹膜癌患者可能有效。然而,研究仍处于初级阶段,还需要更多大规模的临床试验来确定其在这些肿瘤中的疗效。
  总体而言,奥拉帕利作为PARP抑制剂,通过干扰DNA修复过程,对BRCA基因突变相关的癌症具有显著治疗效果。然而,对于不同癌症类型的应用还需要进一步研究和临床验证,以寻找更加个体化和有效的治疗方案。