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索拖拉西布的作用机理是什么

发布时间:2025-01-06 08:46:46 阅读:1496 来源:问药网
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索托拉西布

索托拉西布 生产厂家:老挝大熊制药有限公司 功能主治:索托拉西布(Sotorasib)前称AMG 510,全球首个成药的KRAS G12C抑制剂,肺癌新特药 用法用量:用法用量  1.推荐剂量为960mg(8片),每天一次,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。  如果漏服超过当日服药时间6小时以上,请跳过该剂量。  第二天服药仍按照原剂量服用,不要同时服用2剂来弥补错过的剂量。  吞下整粒药片,不要咀嚼、压碎或分裂药片。  2.建议的剂量减少  剂量降低剂量  首次剂量降低480mg(4片),每日一次  第二次剂量降低240mg(2片),每日一次  3.不良反应的推荐剂量调整  不良反应严重程度*本品剂量调整  肝毒性2级(谷丙转氨酶或者谷草转氨酶升高伴有症状)  暂停使用本品直至≤1级或基线水平;  恢复后,以下一个较低剂量水平恢复使用本品  3级(谷丙转氨酶或者谷草转氨酶升高)  谷丙转氨酶或者谷草转氨酶 > 3×ULN与总胆红素> 2 × ULN永久停用本品  间质性肺病(ILD)/肺炎任何级别  如果怀疑ILD/肺炎,暂停使用本品;  如果确诊ILD/肺炎,永久停用本品  恶心或呕吐3~4级  暂停使用本品直至≤1级或基线水平;  恢复后,以下一个较低剂量水平恢复使用本品  腹泻3~4级  暂停使用本品直至≤1级或基线水平;  恢复后,以下一个较低剂量水平恢复使用本品  其他不良反应3~4级  暂停使用本品直至≤1级或基线水平;  恢复后,以下一个较低剂量水平恢复使用本品
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索拖拉西布的作用机理是什么,索拖拉西布(Sotorasib)是一种口服药物,属于一类称为KRASG12C抑制剂的药物。用于治疗具有KRASG12C突变的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)。可以永久性地结合KRASG12C并将其锁定在非活性状态,抑制肿瘤的生长并引起肿瘤缩小。该药品在临床试验中表现出色,疗效显著、安全性高。

索拖拉西布是一种新型的靶向药物,被广泛用于治疗特定类型的非小细胞肺癌。它具有独特的作用机理,可以针对特定的突变基因,并抑制癌细胞生长和扩散。本文将深入探讨索拖拉西布的作用机理以及在肺癌治疗中的应用。

1. 突变基因的检测

索拖拉西布主要用于治疗一种称为KRAS基因突变的肺癌。KRAS突变是一种常见的癌症基因突变,在非小细胞肺癌中尤为常见。在开始使用索拖拉西布治疗之前,医生会将患者的肿瘤组织进行基因检测,以确认是否存在KRAS突变。

2. 靶向KRAS G12C突变

索拖拉西布的独特之处在于其针对的是KRAS基因中的G12C突变。KRAS G12C突变是KRAS基因突变中最常见的一种,约有13%的非小细胞肺癌患者携带这种突变。该突变导致癌细胞中RAS蛋白的一部分发生改变,从而促进癌细胞的生长和存活。

3. 抑制RAS-GTP结合

索拖拉西布通过抑制RAS蛋白与GTP结合的过程来发挥作用。在正常情况下,RAS蛋白与GTP结合后会被激活,从而传递生长和存活的信号。KRAS G12C突变导致RAS蛋白在结合GTP后无法被有效地激活。索拖拉西布的作用机理是通过与KRAS G12C突变位点结合,防止GTP与RAS蛋白结合,从而有效地抑制癌细胞的生长和扩散。

4. 肺癌治疗中的应用

由于索拖拉西布的独特作用机理,它在非小细胞肺癌的治疗中显示出了巨大的潜力。目前,索拖拉西布已经获得了一些国家的批准用于治疗KRAS G12C突变阳性的晚期或转移性非小细胞肺癌患者。临床试验结果表明,索拖拉西布可以显著延长患者的无进展生存期,并带来更好的治疗效果。

总结起来,索拖拉西布是一种靶向药物,其作用机理是通过抑制RAS蛋白与GTP结合,从而抑制了KRAS G12C突变的非小细胞肺癌患者肿瘤的生长和扩散。作为一种新型的肺癌治疗药物,索拖拉西布给患者带来了新的希望,为肺癌的治疗提供了新的选择。如同其他药物一样,索拖拉西布也可能有一些副作用,请在使用前咨询医生并按照医生的指示进行用药。