塞利尼索
生产厂家：美国Karyopharm Therapeutics Inc(KPTI)
功能主治：是全球首款口服型XPO1（核输出蛋白）抑制剂。
用法用量：用法用量 1.推荐剂量(1)本品推荐剂量为每次80 mg，每周第1和第3天口服。 地塞米松的推荐剂量为20mg，每周第1和第3天与本品一起口服。 持续治疗直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。 (2)本品应在每个服药日大致相同时间服用，片剂应整片用水送服。 不应破坏、咀嚼、压碎或切分片剂。 可以餐后或空腹服用。 (3)如果患者漏服或错过规定服药时间，应在下一个常规服药时间服用下一次剂量。 如果患者服药后发生呕吐，无需补服，应在下一个常规服药时间服用下一次剂量。 2.剂量调整,本品针对不良反应的剂量调整见表1。 表1：针对不良反应的预定剂量调整步骤推荐的起始剂量80 mg，每周第1和第3天（总计160 mg/周）首次降低100 mg 每周一次第二次降低80 mg 每周一次第三次降低60 mg 每周一次第四次降低永久停药3.发生血液学不良反应时，推荐剂量调整见表2。表 2：发生血液学不良反应时剂量调整原则不良反应发生次数措施血小板减少症血小板计数在25 ~<75×109/L之间任意• 将本品下调一个剂量水平进行治疗（见表1）。血小板计数在25 ~<75×109/L之间，并发生出血任意• 暂停用药。• 出血痊愈后，将本品下调一个剂量水平重新开始治疗（见表1）。血小板计数 < 25×109/L任意• 暂停用药。• 监测血小板计数，直至恢复至 ≥ 50×109/L。• 本品下调一个剂量水平重新开始治疗（见表1）。中性粒细胞减少症绝对中性粒细胞计数在0.5 ~1.0 × 109/L之间，不伴随发热任意• 将本品下调一个剂量水平进行治疗（见表1）。绝对中性粒细胞计数 < 0.5× 109/L或发热性中性粒细胞减少症任意• 暂停用药。• 持续监测中性粒细胞计数，直至恢复至≥1.0 × 109/L。• 将本品下调一个剂量水平重新开始治疗（见表1）。贫血血红蛋白 < 8.0 g/dL任意 • 将本品下调一个剂量水平进行治疗（见表1）。• 采取输血和/或临床指南中的其他疗法。危及生命（需要采取紧急干预措施）任意• 暂停用药。• 持续监测血红蛋白，直至水平恢复到 ≥ 8.0 g/dL。• 将本品下调一个剂量水平重新开始治疗（见表1）。• 根据临床指南进行输血。 4.发生非血液学不良反应时，推荐剂量调整见表3。 表 3：发生非血液学不良反应时剂量调整原则不良反应发生次数措施恶心和呕吐1或2级恶心（摄入量下降，但未见显著的体重减轻、脱水或营养不良），或者1级或2级呕吐（每天发生次数≤ 5次）任意•剂量维持，并开始给予其他止吐药。3级恶心（热量或液体的口服摄入量不足），或者3级及以上呕吐（每天发生次数≥ 6次）任意• 暂停用药。• 持续监测，直至恶心或呕吐缓解至≤2级或治疗前水平。• 开始给予其他止吐药。• 将本品下调一个剂量水平重新开始治疗（见表1）。腹泻2级（与治疗前相比每日排便增加4 ~ 6次）第1次• 维持用药，并给予支持性治疗。第2次及后续• 将本品下调一个剂量水平（见表1）。• 给予支持性治疗。3级及以上（与治疗前相比每日排便增加 ≥ 7次；或需要住院）任意• 暂停用药并给予支持性治疗。• 持续监测，直至腹泻缓解至 ≤ 2级。• 将本品下调一个剂量水平重新开始治疗（见表1）。体重下降和厌食体重下降10% ~ < 20%之间，或者厌食伴有显著体重下降或营养不良任意• 暂停用药并给予支持性治疗。• 持续监测体重，直至恢复到治疗前体重的90%以上。• 将本品下调一个剂量水平重新开始治疗（见表1）。低钠血症血钠水平 ≤ 130mmol/L任意• 暂停用药，评估并给予支持性治疗。• 持续监测钠水平，直至恢复至130 mmol/L以上。• 将本品下调一个剂量水平重新开始治疗（见表1）。疲乏2级（持续7天以上）或3级任意• 暂停用药。• 持续监测，直至疲乏缓解至1级或治疗前水平。• 将本品下调一个剂量水平重新开始治疗（见表1）。眼毒性2级，白内障除外任意• 进行眼科评估。• 暂停用药并给予支持性治疗。• 监测直至眼部症状恢复至1级或治疗前水平。• 将本品下调一个剂量水平重新开始治疗（见表1）。≥3级，白内障除外任意• 终止治疗。• 进行眼科评估。白内障（≥2级）任意• 进行眼科评估。• 将本品下调一个剂量水平重新开始治疗（见表1）。• 监测进展情况。• 术前24小时和术后72小时暂停用药。其他非血液系统不良反应3或4级任意• 暂停用药。• 持续监测，直至缓解至≤2级，将本品下调一个剂量水平重新开始治疗（见表1）。
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塞利尼索(Selinexor)治疗多发性骨髓瘤的效果,塞利尼索(Selinexor)是一种口服的药物，用于治疗多发性骨髓瘤和一种称为弥漫性大B细胞淋巴瘤的一种亚型，即转位不良的DLBCL（translocation-associatedDLBCL）的患者。它属于一类被称为"选择性核输出抑制剂"的药物，通过影响细胞核内蛋白质的输出来干扰癌细胞的生长和繁殖。该药品在治疗相关疾病方面表现出色，疗效显著、安全性高。
塞利尼索（Selinexor）是一种新型药物，主要用于治疗多发性骨髓瘤及某些类型的淋巴瘤。作为一种选择性核出口抑制剂（SINE），塞利尼索通过抑制肿瘤细胞中的核出口蛋白XPO1，进而促使抗肿瘤因子和抑癌蛋白在细胞核内积聚，发挥抗癌作用。近年来，临床研究显示塞利尼索在多发性骨髓瘤治疗中的潜力，尤其是对于难治性和复发性病例，受到了广泛关注。
1. 塞利尼索的机制与作用
塞利尼索的药理机制主要是通过干扰细胞内的蛋白质运输来发挥抗肿瘤效果。正常情况下，肿瘤细胞中的蛋白质通过XPO1被输送出细胞核，而塞利尼索的作用是抑制这一过程，使得肿瘤抑制因子如p53等留在细胞核内，增强其抗癌效果。此外，塞利尼索还能诱导肿瘤细胞凋亡，抑制肿瘤生长和转移。
2. 临床试验结果
最近的临床试验显示，塞利尼索在多发性骨髓瘤患者中的疗效显著。尤其是在那些对传统治疗方案耐药的患者中，塞利尼索的有效性得到了验证。根据相关研究数据，接受塞利尼索治疗的患者在无进展生存期和总体生存期方面均有明显改善。此外，在II期临床试验中，塞利尼索与其他疗法联合使用时，疗效表现尤为突出。
3. 副作用及管理
尽管塞利尼索的治疗效果显著，但其副作用也不容忽视。最常见的副作用包括疲劳、食欲减退、恶心、呕吐、低血小板等。这些副作用的管理需要医生根据患者的具体情况制定个性化的对策。例如，可以通过调整剂量、合理使用支持疗法（如止吐药物）、以及密切监测血常规等手段来减轻不良反应的影响。
4. 未来的研究方向
随着多发性骨髓瘤研究的深入，塞利尼索的应用前景依然广阔。未来的研究将着重于进一步探索其与其他抗癌药物联用的效果、优化治疗方案，以及评估其在早期多发性骨髓瘤患者中的使用潜力。同时，还需要更多的长期随访研究，以评估其长期安全性和疗效，帮助医生更好地指导临床实践。
综上所述，塞利尼索作为一种新兴的治疗多发性骨髓瘤的药物，为难治性患者提供了新的希望。其独特的作用机制和临床疗效，以及未来的研究方向，都将使其在多发性骨髓瘤的治疗中发挥越来越重要的作用。医患之间的良好沟通、合理的副作用管理，将进一步提升患者的生活质量和生存期。
