塞利尼索
生产厂家:美国Karyopharm Therapeutics Inc(KPTI)
功能主治:是全球首款口服型XPO1(核输出蛋白)抑制剂。
用法用量:用法用量 1.推荐剂量(1)本品推荐剂量为每次80 mg,每周第1和第3天口服。 地塞米松的推荐剂量为20mg,每周第1和第3天与本品一起口服。 持续治疗直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。 (2)本品应在每个服药日大致相同时间服用,片剂应整片用水送服。 不应破坏、咀嚼、压碎或切分片剂。 可以餐后或空腹服用。 (3)如果患者漏服或错过规定服药时间,应在下一个常规服药时间服用下一次剂量。 如果患者服药后发生呕吐,无需补服,应在下一个常规服药时间服用下一次剂量。 2.剂量调整,本品针对不良反应的剂量调整见表1。 表1:针对不良反应的预定剂量调整步骤推荐的起始剂量80 mg,每周第1和第3天(总计160 mg/周)首次降低100 mg 每周一次第二次降低80 mg 每周一次第三次降低60 mg 每周一次第四次降低永久停药3.发生血液学不良反应时,推荐剂量调整见表2。表 2:发生血液学不良反应时剂量调整原则不良反应发生次数措施血小板减少症血小板计数在25 ~<75×109/L之间任意• 将本品下调一个剂量水平进行治疗(见表1)。血小板计数在25 ~<75×109/L之间,并发生出血任意• 暂停用药。• 出血痊愈后,将本品下调一个剂量水平重新开始治疗(见表1)。血小板计数 < 25×109/L任意• 暂停用药。• 监测血小板计数,直至恢复至 ≥ 50×109/L。• 本品下调一个剂量水平重新开始治疗(见表1)。中性粒细胞减少症绝对中性粒细胞计数在0.5 ~1.0 × 109/L之间,不伴随发热任意• 将本品下调一个剂量水平进行治疗(见表1)。绝对中性粒细胞计数 < 0.5× 109/L或发热性中性粒细胞减少症任意• 暂停用药。• 持续监测中性粒细胞计数,直至恢复至≥1.0 × 109/L。• 将本品下调一个剂量水平重新开始治疗(见表1)。贫血血红蛋白 < 8.0 g/dL任意 • 将本品下调一个剂量水平进行治疗(见表1)。• 采取输血和/或临床指南中的其他疗法。危及生命(需要采取紧急干预措施)任意• 暂停用药。• 持续监测血红蛋白,直至水平恢复到 ≥ 8.0 g/dL。• 将本品下调一个剂量水平重新开始治疗(见表1)。• 根据临床指南进行输血。 4.发生非血液学不良反应时,推荐剂量调整见表3。 表 3:发生非血液学不良反应时剂量调整原则不良反应发生次数措施恶心和呕吐1或2级恶心(摄入量下降,但未见显著的体重减轻、脱水或营养不良),或者1级或2级呕吐(每天发生次数≤ 5次)任意•剂量维持,并开始给予其他止吐药。3级恶心(热量或液体的口服摄入量不足),或者3级及以上呕吐(每天发生次数≥ 6次)任意• 暂停用药。• 持续监测,直至恶心或呕吐缓解至≤2级或治疗前水平。• 开始给予其他止吐药。• 将本品下调一个剂量水平重新开始治疗(见表1)。腹泻2级(与治疗前相比每日排便增加4 ~ 6次)第1次• 维持用药,并给予支持性治疗。第2次及后续• 将本品下调一个剂量水平(见表1)。• 给予支持性治疗。3级及以上(与治疗前相比每日排便增加 ≥ 7次;或需要住院)任意• 暂停用药并给予支持性治疗。• 持续监测,直至腹泻缓解至 ≤ 2级。• 将本品下调一个剂量水平重新开始治疗(见表1)。体重下降和厌食体重下降10% ~ < 20%之间,或者厌食伴有显著体重下降或营养不良任意• 暂停用药并给予支持性治疗。• 持续监测体重,直至恢复到治疗前体重的90%以上。• 将本品下调一个剂量水平重新开始治疗(见表1)。低钠血症血钠水平 ≤ 130mmol/L任意• 暂停用药,评估并给予支持性治疗。• 持续监测钠水平,直至恢复至130 mmol/L以上。• 将本品下调一个剂量水平重新开始治疗(见表1)。疲乏2级(持续7天以上)或3级任意• 暂停用药。• 持续监测,直至疲乏缓解至1级或治疗前水平。• 将本品下调一个剂量水平重新开始治疗(见表1)。眼毒性2级,白内障除外任意• 进行眼科评估。• 暂停用药并给予支持性治疗。• 监测直至眼部症状恢复至1级或治疗前水平。• 将本品下调一个剂量水平重新开始治疗(见表1)。≥3级,白内障除外任意• 终止治疗。• 进行眼科评估。白内障(≥2级)任意• 进行眼科评估。• 将本品下调一个剂量水平重新开始治疗(见表1)。• 监测进展情况。• 术前24小时和术后72小时暂停用药。其他非血液系统不良反应3或4级任意• 暂停用药。• 持续监测,直至缓解至≤2级,将本品下调一个剂量水平重新开始治疗(见表1)。
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塞利尼索(Selinexor)能治疗哪些晚期癌症,塞利尼索(Selinexor)适用于1.治疗成人多发性骨髓瘤。2.Xpovio与低剂量地塞米松联合治疗难治复发性多发性骨髓瘤(RRMM)。3.Xpovio也可用于成人治疗某些类型的弥漫性大B细胞淋巴瘤。
塞利尼索(Selinexor)是一种新型的靶向药物,其主要的治疗作用是在晚期癌症中的应用,尤其是多发性骨髓瘤和淋巴瘤。这种药物通过抑制选择性核输出蛋白的功能,增强细胞对抗癌药物的敏感性,能够为晚期癌症患者提供新的治疗方案,提升其生活质量和生存率。接下来,我们将详细探讨塞利尼索在这些癌症中的应用效果以及相关的研究进展。
1. 塞利尼索的机制与作用
塞利尼索的工作原理主要是通过抑制参与蛋白质核输出的XPO1蛋白(也称为CRM1),进而导致肿瘤细胞内关键抑制蛋白的积累。这些抑制蛋白可以诱导细胞凋亡,抑制肿瘤的生长和扩散,同时增强其他化疗药物的效果。通过这种方式,塞利尼索能够在多种癌症治疗中扮演重要角色,尤其是针对耐药性病症时。
2. 多发性骨髓瘤的治疗效果
多发性骨髓瘤是一种血液系统恶性肿瘤,以骨髓中恶性浆细胞增生为特征。研究表明,塞利尼索在多发性骨髓瘤患者中表现出一定的疗效。它可以与其他药物联合使用,如地塞米松,显著改善患者的预后。在临床试验中,部分患者在接受塞利尼索治疗后,病情得到了有效控制,显示出显著的缓解率。
3. 对淋巴瘤的影响
除了多发性骨髓瘤,塞利尼索对于淋巴瘤患者也展现了良好的治疗潜力。在某些类型的淋巴瘤(如复发性或难治性霍奇金淋巴瘤和非霍奇金淋巴瘤)中,塞利尼索的使用不仅提高了患者的生存率,还减少了疾病进展的可能性。临床试验结果表明,塞利尼索与化疗的联用能够增强疗效,特别是在对其他治疗反应不佳的患者中。
4. 未来研究的方向与展望
目前,对塞利尼索的研究仍在继续,许多临床试验正在进行,旨在进一步探讨其在不同类型癌症及其与其他治疗结合的效果。科学家们希望通过优化使用方案,找到最有效的联合疗法,以提升癌症患者的治疗效果。此外,了解塞利尼索的潜在副作用和长期影响将对临床应用提供重要参考。
综上所述,塞利尼索作为一种新兴的抗癌药物,展示了其在治疗多发性骨髓瘤和淋巴瘤等晚期癌症患者方面的巨大潜力。随着临床研究的深入,未来有望为更多癌症患者提供有效的治疗选择,改善他们的生活质量与生存期。