恩他卡朋
生产厂家:土耳其abdi lbrahim
功能主治:COMT抑制剂,辅助治疗帕金森,口服绝对生物利用度高
用法用量:用法用量 一片药片包含一个治疗剂量。 药片应整片吞服。 仔细滴定每名患者的左旋多巴剂量以达到最佳日剂量。 在三种规格(50mg/12.5mg/200mg,100mg/25mg/200mg,150 mg/37.5mg/200mg左旋多巴/卡比多巴/恩他卡朋)的药片中进行优选,选择其中一种规格作为最佳日剂量。 患者每次只服用一片本品。 患者每天服用的卡比多巴低于70~100mg时,更易出现恶心和呕吐。 卡比多巴日剂量超过300mg 的临床经验有限,而恩他卡朋的推荐最大日剂量为1600mg,因此,本品(50mg/12.5mg/200mg,100mg/25mg/200 mg,150mg/37.5mg/200mg)的最大日剂量为每天服用8片。 通常本品用于已经应用相应剂量的标准释放剂型的左旋多巴/多巴脱羧酶抑制剂和恩他卡朋治疗的患者。 从左旋多巴/多巴脱羧酶抑制剂(卡比多巴或苄丝肼)和恩他卡朋片转为本品治疗 a.正在接受和本品剂量等量的恩他卡朋和标准释放剂型的左旋多巴/卡比多巴治疗的患者可以直接转换接受相应剂量的本品治疗。 例如: b.如果患者正在接受的恩他卡朋和左旋多巴/卡比多巴剂量和本品(50mg/12.5mg/200mg、100mg/25mg/200mg或 150mg/37.5mg/200 mg)剂量不相等,开始用本品治疗时必须仔细滴定剂量以达到最佳的临床疗效。 治疗开始时,应调整本品的剂量至尽可能接近当前使用的左旋多巴的日总剂量。 c.如果患者当前正在接受恩他卡朋和标准释放剂型的左旋多巴/苄丝肼治疗,在本品开始治疗前的前一天晚上应停用左旋多巴/苄丝肼,第二天早晨开始服用本品。 首剂本品中的左旋多巴的含量应等于或略微超过(5~10%)当前使用的左旋多巴剂量。 ** 当前未接受恩他卡朋治疗的患者转而接受本品治疗 某些正在接受标准释放剂型的左旋多巴/多巴脱羧酶抑制剂治疗但症状不稳定的帕金森病和“剂末”运动功能波动患者可考虑用相应剂量的本品治疗。 但是,对于有运动障碍或左旋多巴日剂量超过 600mg 的患者,不推荐从左旋多巴/多巴脱羧酶抑制剂直接转换到本品治疗。 建议这些患者在转至本品治疗前,先加入恩他卡朋(恩他卡朋片)联合治疗,并有必要根据需要调整左旋多巴剂量。 恩他卡朋可增强左旋多巴的作用。 因此,本品开始治疗的最初几天和最初几个星期可能需要将左旋多巴的剂量降低 10~30%,尤其是出现运动障碍的患者。 根据患者的临床条件,通过延长用药间隔和/或减少每次服用剂量的方法来减少左旋多巴的每日总剂量。 治疗过程中的剂量调整 当病情需要更多的左旋多巴时,在推荐的剂量范围内,应考虑增加本品服药次数和/或使用本品的其他剂量。 如果需要减少左旋多巴用量,可通过减少每日服药次数和/或延长两次服药之间的间隔或使用较小规格的本品来减少每日总剂量。 如果在接受本品治疗的同时还使用了其它左旋多巴制剂,应遵循推荐的最大剂量。 中止本品治疗 如果要中断本品(左旋多巴/卡比多巴/恩他卡朋)治疗,转换为左旋多巴/多巴脱羧酶抑制剂治疗,不合并使用恩他卡朋,那么必须调整其它抗帕金森药物的剂量尤其是左旋多巴的剂量以达到充分的血药浓度,以达到对于帕金森病患者症状的有效控制。 肝损害 肝损害的患者接受本品治疗时应引起注意,可能需要降低剂量(见【药代动力学】)。 肾损害 肾损害不会影响恩他卡朋的药代动力学特征。 目前没有专门研究肾功能不全时左旋多巴和卡比多巴的药代动力学特征的试验报道,因此,重度肾损害患者包括接受透析治疗的患者在使用本品治疗时必须注意(见【药代动力学】)
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恩他卡朋双多巴片(Levodopa Carbidopa Entacapone)的耐药及药物相互作用,恩他卡朋双多巴片(Levodopa/Carbidopa/Entacapone)是一种选择性和可逆性的儿茶酚氧化酶B抑制剂,可阻断COMT酶对多巴胺的降解,从而提高和延长多巴胺在大脑中的作用时间。恩他卡朋适用于帕金森病患者,特别是在使用左旋多巴时,通过增强其疗效来缓解帕金森病的症状。它可以改善肌肉僵硬、震颤和运动障碍等症状,提高患者的生活质量。该药品在临床试验中表现出色,疗效显著、安全性高。
恩他卡朋双多巴片(Levodopa Carbidopa Entacapone)是治疗帕金森病的一种复方药物,主要成分包括左旋多巴(Levodopa)、卡比多巴(Carbidopa)和恩他卡朋(Entacapone)。左旋多巴作为帕金森病治疗的主要药物,通过补充多巴胺来改善运动症状,而卡比多巴则能增强左旋多巴在脑内的转化效率,并减少其副作用。恩他卡朋则通过延长左旋多巴的作用时间,进一步提高治疗效果。尽管该药物在临床上取得了良好的效果,但随着治疗时间的延长,耐药性及药物相互作用的问题逐渐引起关注。
1. 耐药性的发展
在长期使用恩他卡朋双多巴片的过程中,患者可能会逐渐出现耐药性。耐药性通常表现在药物效果减弱,例如患者的运动症状可能在用药后无法得到良好的控制,出现“开关现象”,即在药物作用强烈和减弱之间频繁波动。这可能与机体对多巴胺系统的适应性变化有关。此外,病程的进展也可能导致耐药性的加重。因此,医生在治疗过程中需定期评估药物效果并进行个体化调整。
2. 药物相互作用的影响
恩他卡朋双多巴片在临床应用中可能与其他药物发生相互作用,影响其疗效和安全性。例如,某些抗抑郁药(如选择性5-羟色胺再摄取抑制剂)可能会加重帕金森病患者的运动障碍。这是因为这些药物可能削弱多巴胺的作用,从而影响恩他卡朋双多巴片的效果。同时,某些降压药和抗精神病药也可能与本药物发生相互作用,需要在患者用药时引起注意。
3. 药物代谢的影响
恩他卡朋作为一种结合在左旋多巴使用的药物,可能对其他药物的代谢产生影响。恩他卡朋可抑制COMT(儿茶酚-O-甲基转移酶),这一酶的抑制能够延长左旋多巴的生物利用度,但同时也可能对其他代谢依赖于COMT酶的药物产生影响。患者在使用该药物时,需谨慎选择其他药物,并进行相应的监测。
4. 监测与调整
对于使用恩他卡朋双多巴片的患者,进行定期监测及药物调整是确保治疗有效性的重要措施。医生应关注患者的症状变化、药物不良反应和可能的药物相互作用,及时调整药物剂量或更换治疗方案。此外,患者需要向医生报告任何新出现的症状或正在使用的其他药物,以降低耐药性和相互作用带来的风险。
恩他卡朋双多巴片在帕金森病的治疗中扮演着重要角色,但耐药性的发展及药物相互作用的问题依然值得关注。在临床实践中,医生应根据患者的个体情况进行合理的用药管理,以优化治疗效果并降低不良反应的发生。