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普瑞巴林的作用机理是什么

发布时间:2025-01-16 16:07:07 阅读:1099 来源:问药网
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普瑞巴林 Pregabalin lyrica

普瑞巴林 Pregabalin lyrica 生产厂家:美国辉瑞公司(Pfizer Inc.) 功能主治:用于治疗带状疱疹后神经痛 用法用量:  本品可与食物同时服用,也可单独服用。  本品推荐剂量为每次75或150 mg,每日2次;或者每次50mg或100 mg,每日三次。  起始剂量可为每次75mg,每日2次;或者每次50mg,每日三次。可在一周内根据疗效及耐受性增加至每次150 mg,每日2次。由于本品主要经肾脏排泄清除,肾功能减退的患者应调整剂量。以上推荐剂量适用于肌酐清除率≥60毫升/分的患者。  服用本品300 mg/日,2至4周后疼痛未得到充分缓解的患者,如可耐受本品,可增至每次300 mg,每日2次,或每次200mg,每日3次(600 mg/日)。由于不良反应呈剂量依赖性,且不良反应可导致更高的停药率,剂量超过300 mg/日仅应用于耐受300 mg/日剂量的持续性疼痛患者(见【不良反应】)。  如需停用普瑞巴林,建议至少用1周时间逐渐减停。  肾功能损伤患者用药:  由于不良反应呈剂量依赖性,且本品主要经肾脏排泄清除,肾功能减退的患者应调整剂量。肾功能损伤患者应根据肌酐清除率(CLcr)调整剂量,详见表1。应用该表时,需要估计患者的CLcr(单位为毫升/分)。CLcr(单位为毫升/分)可通过测定血浆肌酐水平(mg/分升)代入Cockcroft 和 Gault 方程进行计算。  CLcr(ml/min)=1.23*[140-年龄(岁)]*体重(kg) / 血清肌酐(u mol/L) 女性患者*0.85  或CLcr(ml/min)=[140-年龄(岁)]*体重(kg) / 72血清肌酐(mg/dl) 女性患者*0.85  对正在接受血液透析治疗的患者,应根据患者的肾功能来调整普瑞巴林的日剂量。除调整日剂量外,每进行4小时的血液透析治疗,应立即给予一次补充剂量的普瑞巴林
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普瑞巴林的作用机理是什么,普瑞巴林(Pregabalin)是一种用于治疗神经痛、癫痫和焦虑症的药物,其疗效如下:1、通常被用于治疗各种类型的神经痛,包括糖尿病性周围神经痛、带状疱疹后神经痛以及中枢性神经痛。它通过影响神经系统中的钙通道,减少神经细胞的兴奋性,从而缓解疼痛症状;2、它通过调节大脑中神经信号的传递来达到抑制癫痫的效果;该药品在临床试验中表现出色,疗效显著、安全性高。

普瑞巴林(Pregabalin)是一种广泛用于治疗神经性疼痛、焦虑障碍及癫痫等疾病的药物,特别在带状疱疹后神经痛的治疗中显示出了良好的效果。了解普瑞巴林的作用机理,对于深入认识其临床应用及疗效具有重要意义。

1. 普瑞巴林的化学结构与作用靶点

普瑞巴林是一种类似于γ-氨基丁酸(GABA)的化合物,其结构上与GABA有相似之处,但并不直接与GABA受体结合。研究表明,普瑞巴林主要通过与神经细胞中的α2δ亚单位结合来发挥其药理作用,这一过程是治疗神经痛的关键环节。

2. 抑制神经递质的释放

普瑞巴林与α2δ亚单位结合后,会抑制钙通道的活动,进而减少神经递质(如谷氨酸、物质P等)的释放。这种机制使得神经元的兴奋性降低,从而缓解由带状疱疹病毒引起的神经痛。降低神经递质的释放,有助于减轻神经系统的过度兴奋,达到止痛效果。

3. 改善神经痛症状

在带状疱疹后神经痛患者中,普瑞巴林的使用通常能够显著改善疼痛相关的症状。由于其特有的作用机理,普瑞巴林能够有效减轻疼痛的强度,提高患者的生活质量。此外,普瑞巴林还可帮助调节患者的睡眠状态,进一步促进身体的康复。

4. 临床应用与药物代谢

在临床应用上,普瑞巴林通常以口服形式给药,吸收迅速且生物利用度高。其药物代谢不依赖于肝脏,因此对肝功能有损害的患者使用较为安全。但需注意,普瑞巴林在使用时可能会产生一些副作用,如头晕、疲劳及体重增加等,因此在临床应用中需要根据患者具体情况进行调整。

综上所述,普瑞巴林通过与α2δ亚单位结合,抑制神经递质的释放,改善带状疱疹后神经痛的症状,其独特的作用机理为其在神经性疼痛治疗领域的应用提供了坚实基础。进一步的研究与临床数据将有助于我们更好地理解并优化对这些痛症的治疗策略。