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Axitinib(阿昔替尼)阿西替尼的主要成份是什么

发布时间:2025-01-18 11:43:44 阅读:876 来源:问药网
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阿昔替尼

阿昔替尼 生产厂家:孟加拉碧康制药股份有限公司 功能主治:进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者 用法用量:  用法用量  有肿瘤治疗经验的医生才可使用阿昔替尼治疗。  推荐剂量  1、阿昔替尼推荐的起始口服剂量为5mg(每日两次)。  阿昔替尼可与食物同服或在空腹条件下给药,每日两次给药的时间间隔约为12小时(见【药代动力学】)。  应用一杯水送服阿昔替尼。  2、只要观察到了临床获益,就应继续治疗,或直至发生不能接受的毒性,该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。  3、如果患者呕吐或漏服一次剂量,不应另外服用一次剂量。  应按常规服用下一次处方剂量。  剂量调整指南  建议根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低剂量。  一、在治疗过程中,满足下述标准的患者可增加剂量:  1、能耐受阿昔替尼至少两周连续治疗、未出现2级以上不良反应(根据美国国立癌症研究所(NCI)不良事件常见术语标准[CTCAE])、血压正常、未接受降压药物治疗。  当推荐从5mgBID开始增加剂量时,可将阿昔替尼剂量增加至7mgBID,然后采用相同标准,进一步将剂量增加至10mgBID。  2、在治疗过程中,一些药物不良反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼给药,或降低阿昔替尼剂量(见【注意事项】)。  如果需要从5mgBID开始减量,则推荐剂量为3mgBID。  如果需要再次减量,则推荐剂量为2mgBID。  二、合用CYP3A4/5强效抑制剂:  1、应避免合用CYP3A4/5强效抑制剂(比如:酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、伏立康唑)。  建议选择无CYP3A4/5抑制潜能或有CYP3A4/5微弱抑制潜能的药物作为替代的合用药物。  2、尽管尚未在接受CYP3A4/5强效抑制剂的患者中进行阿昔替尼剂量调整的研究,但如果必须与CYP3A4/5强效抑制剂合用,建议将阿昔替尼的剂量减半,因为预计降低剂量后,阿昔替尼血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)将调整至不与抑制剂合用的AUC范围内。  3、可根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低随后剂量。  如果停止与强效抑制剂合用,应将阿昔替尼剂量恢复至(当经过3-5个抑制剂半衰期后)开始CYP3A4/5强效抑制剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】和【药代动力学】)。  4、合用强效CYP3A4/5诱导剂阿昔替尼与强效CYP3A4/5诱导剂合用可能降低阿昔替尼的血浆浓度(见【药物相互作用】)。  建议选择无或仅有最低程度CYP3A4/5诱导可能性的药物作为替代的合用药物。  5、尽管尚未在接受强效CYP3A4/5诱导剂的患者中研究阿昔替尼剂量调整,但如果必须与强效CYP3A4/5诱导剂合用,建议逐渐增加阿昔替尼的剂量。  据报道,大剂量强效CYP3A4/5诱导剂的最大诱导作用在合用该诱导剂治疗一周内出现。  如果阿昔替尼的剂量增加,应仔细监测患者的毒性。  6、一些不良药物反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼治疗,和/或降低阿昔替尼的剂量(见【注意事项】)。  如果停止与强效诱导剂合用,应立即将阿昔替尼的剂量恢复至开始强效CYP3A4/5诱导剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】)。
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Axitinib(阿昔替尼)阿西替尼的主要成份是什么,Axitinib(Axitinib)主要成份为:阿昔替尼。化学名称:N-甲基-2-[3-((E)-2-吡啶-2-基-乙烯基)-1H-吲哚-6-基磺酰]-苯甲酰胺。分子式:C22H18N4OS。分子量:386.47。

阿昔替尼(Axitinib)是一种针对肾癌治疗的药物,它的主要成分是阿西替尼。阿西替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂,通过阻断血管内皮生长因子受体(VEGFR)来抑制肿瘤血管生成,从而减缓或阻止肿瘤的生长和扩散。这种药物已被证明在肾癌治疗中具有显著的疗效,提供了更多治疗选择,特别是对于晚期或转移性肾癌患者。

1. 阿西替尼的化学构成

阿西替尼是一种小分子化合物,其化学名称为N-甲基-2-[3-(1,1-二甲基乙基)-1H-吲哚-6-基]-4-哌啶甲酰胺。它通过干扰肿瘤血管生成的信号传导途径,发挥其抗肿瘤作用。

2. 作用机制

阿西替尼主要作用于肿瘤血管生成过程中的VEGFR,阻断了血管内皮生长因子(VEGF)与其受体之间的结合,从而抑制了肿瘤的血管生成。此外,它还可能对其他相关受体和通路产生影响,如PDGFR、KIT、FLT3等,进一步抑制肿瘤的生长和扩散。

3. 临床应用及疗效

阿昔替尼在肾癌治疗中被广泛应用,尤其对于转移性或晚期肾癌患者具有显著的疗效。临床试验结果表明,使用阿昔替尼可以延长患者的生存期,减缓疾病进展,并且在某些情况下,可以作为一线治疗的选择。

4. 药物副作用与安全性

尽管阿昔替尼对肾癌治疗效果显著,但它也可能伴随一些副作用,如高血压、疲劳、蛋白尿、手足综合征等。严重的不良反应可能包括出血、心血管事件、肝功能异常等。因此,在使用过程中需要密切监测患者的身体状况,并根据医生建议进行调整和管理。

总的来说,阿昔替尼作为一种针对肾癌的治疗药物,其主要成分阿西替尼通过干扰肿瘤血管生成的信号传导途径,发挥着抑制肿瘤生长和扩散的作用。患者在使用时需要注意副作用,并在医生指导下合理使用,以最大程度地发挥其治疗效果。