阿昔替尼
生产厂家：孟加拉碧康制药股份有限公司
功能主治：进展期肾细胞癌（RCC）的成人患者
用法用量： 用法用量 有肿瘤治疗经验的医生才可使用阿昔替尼治疗。 推荐剂量 1、阿昔替尼推荐的起始口服剂量为5mg(每日两次)。 阿昔替尼可与食物同服或在空腹条件下给药，每日两次给药的时间间隔约为12小时(见【药代动力学】)。 应用一杯水送服阿昔替尼。 2、只要观察到了临床获益，就应继续治疗，或直至发生不能接受的毒性，该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。 3、如果患者呕吐或漏服一次剂量，不应另外服用一次剂量。 应按常规服用下一次处方剂量。 剂量调整指南 建议根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低剂量。 一、在治疗过程中，满足下述标准的患者可增加剂量： 1、能耐受阿昔替尼至少两周连续治疗、未出现2级以上不良反应(根据美国国立癌症研究所(NCI)不良事件常见术语标准[CTCAE])、血压正常、未接受降压药物治疗。 当推荐从5mgBID开始增加剂量时，可将阿昔替尼剂量增加至7mgBID，然后采用相同标准，进一步将剂量增加至10mgBID。 2、在治疗过程中，一些药物不良反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼给药，或降低阿昔替尼剂量(见【注意事项】)。 如果需要从5mgBID开始减量，则推荐剂量为3mgBID。 如果需要再次减量，则推荐剂量为2mgBID。 二、合用CYP3A4/5强效抑制剂： 1、应避免合用CYP3A4/5强效抑制剂(比如：酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、伏立康唑)。 建议选择无CYP3A4/5抑制潜能或有CYP3A4/5微弱抑制潜能的药物作为替代的合用药物。 2、尽管尚未在接受CYP3A4/5强效抑制剂的患者中进行阿昔替尼剂量调整的研究，但如果必须与CYP3A4/5强效抑制剂合用，建议将阿昔替尼的剂量减半，因为预计降低剂量后，阿昔替尼血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)将调整至不与抑制剂合用的AUC范围内。 3、可根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低随后剂量。 如果停止与强效抑制剂合用，应将阿昔替尼剂量恢复至(当经过3-5个抑制剂半衰期后)开始CYP3A4/5强效抑制剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】和【药代动力学】)。 4、合用强效CYP3A4/5诱导剂阿昔替尼与强效CYP3A4/5诱导剂合用可能降低阿昔替尼的血浆浓度(见【药物相互作用】)。 建议选择无或仅有最低程度CYP3A4/5诱导可能性的药物作为替代的合用药物。 5、尽管尚未在接受强效CYP3A4/5诱导剂的患者中研究阿昔替尼剂量调整，但如果必须与强效CYP3A4/5诱导剂合用，建议逐渐增加阿昔替尼的剂量。 据报道，大剂量强效CYP3A4/5诱导剂的最大诱导作用在合用该诱导剂治疗一周内出现。 如果阿昔替尼的剂量增加，应仔细监测患者的毒性。 6、一些不良药物反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼治疗，和/或降低阿昔替尼的剂量(见【注意事项】)。 如果停止与强效诱导剂合用，应立即将阿昔替尼的剂量恢复至开始强效CYP3A4/5诱导剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】)。
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使用阿昔替尼时，应按医生的指示以口服方式服用。一般建议每天口服2~3次，每次剂量为5毫克。服用前建议用足量的水将药物整颗吞下，不要咀嚼、研磨或分成多次服用。服用时间最好固定，尽量与饭后服用。
接受阿昔替尼治疗的患者应该定期检查血液、肝功能、甲状腺功能和肾功能等指标，以观察药物是否影响了这些指标的正常水平。此外，对于高血压患者，还应定期测量血压。如果出现不正常的情况或不良反应，请立即联系医生。然而，使用阿昔替尼的过程中可能出现一些副作用。常见的副作用包括高血压、头痛、口干、恶心、呕吐、腹泻、食欲不振等。另外，一些患者可能会出现凝血功能异常、贫血、皮肤反应（如皮疹、手脚发红、起泡等）等不良反应。如有这些或其他不寻常反应，应及时告知医生。
在使用阿昔替尼期间，患者还需注意以下事项。首先，遵守医生的用药指导，按时按量正确服用药物。其次，需定期进行相关检查，以便医生随时调整用药方案。此外，药物的副作用可能影响驾车或操作机械的能力，因此在服用药物期间应慎重从事这些活动。
不建议孕妇、哺乳期妇女和有严重肝功能障碍的患者使用阿昔替尼。同时，使用此药物期间应避免饮用葡萄柚和葡萄柚汁，因为其可能影响药物的正常代谢。
综上所述，阿昔替尼是一种有效的肾癌治疗药物，通过靶向抑制肿瘤血管的新生和生长，抑制肿瘤的进展。患者在使用过程中应遵循医生的指导并密切监测不良反应，如有需要及时与医生沟通。一旦出现不正常情况，应立即就医进行进一步诊断和处理。
