达沙替尼
生产厂家:印度纳科Natco制药有限公司
功能主治:口服TKI,治疗慢性粒细胞白血病,提高生存期
用法用量: 本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异,请阅读具体药物说明书使用,或遵医嘱。 达沙替尼片:1、应当由具有白血病诊断和治疗经验的医师进行治疗。 2、Ph+慢性期CML的患者推荐起始剂量为达沙替尼100mg,每日1次,口服。 服用时间应当一致,早上或晚上均可。 3、Ph+加速期、急变期(急粒变和急淋变)CML的患者推荐起始剂量为70mg,每日2次,分别于早晚口服(见【注意事项】)。 4、片剂不得压碎或切割,必须整片吞服。 本品可与食物同服或空腹服用。 5、治疗持续时间:在临床试验中,本品治疗均持续至疾病进展或患者不再耐受该治疗。 尚未对达到完全细胞遗传学缓解(CCyR)后停止治疗的影响进行研究。 6、为了达到所推荐的剂量,本品共有20mg、50mg、70mg薄膜衣片三种规格。 推荐根据患者的反应和耐受性情况进行剂量的增加或降低。 7、剂量递增:在成年Ph+CML患者的临床试验中,如果患者在推荐的起始剂量治疗下未能达到血液学或细胞遗传学缓解,则慢性期CML患者可以将剂量增加至140mg,每日1次,对于进展期(加速期和急变期)CML患者,可以将剂量增加至90mg,每日2次。 8、不良反应发生时的剂量调整
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首先,
达沙替尼和伊马替尼在化学结构上有所不同。伊马替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂,通过抑制白血病细胞中的BCR-ABL融合基因的活性来达到治疗效果。而达沙替尼则是一种多激酶抑制剂,它不仅能抑制BCR-ABL活性,还能抑制其他一些酪氨酸激酶,如SRC家族、KDR和EGFR。这使得达沙替尼在CML患者中引起的耐药性较少,因为它可以覆盖更广范围的突变。
其次,达沙替尼和伊马替尼在临床疗效上也有所不同。研究显示,伊马替尼在初治CML和慢性阶段CML患者中表现出了非常好的治疗效果,可以促使大部分患者达到持久的完全遗传学和分子学缓解。然而,约20%至30%的患者在长期使用后会出现耐药性,导致治疗效果下降。与此相比,达沙替尼被证明对那些经历了伊马替尼治疗失败的CML患者特别有效,可以提供持久的完全遗传学和分子学缓解。
最后,
达沙替尼和伊马替尼的不良反应也有所不同。伊马替尼的常见不良反应包括水肿、恶心、呕吐、疲劳和肌肉疼痛等。此外,它还可能导致心律失常和积液等严重不良反应。相比之下,达沙替尼引起的不良反应更多样化,可能包括出血、皮肤疹、胸部不适和头痛等。此外,达沙替尼还与液体积聚和高血压等严重不良反应的风险有关。
综上所述,
达沙替尼和伊马替尼在化学结构、疗效和不良反应方面存在一些明显的差异。他们在治疗白血病方面各有优势,但也有各自的限制。根据患者的具体病情和耐药性可能性,医生会选择适合的药物来制定个体化的治疗方案。对于那些经历伊马替尼治疗失败的CML患者,达沙替尼可能是一个更好的选择,因为它在这一人群中表现出了更好的疗效。