安立生坦
生产厂家:印度西普拉(Cipla)制药公司
功能主治:治疗肺动脉高压的ETAR拮抗剂,一年生存率高
用法用量:用法用量 必须由在肺动脉高压治疗方面有经验的医生决定是否开始本药治疗,并对治疗过程进行监测。 成人剂量 起始剂量为空腹或进餐后口服 5 mg 每日一次;如果耐受则可考虑调整为 10 mg 每日一次。 药片可在空腹或进餐后服用。 不能对药片进行掰半、压碎、或咀嚼。 没有在肺动脉高压患者中进行过高于 10 mg 每日一次剂量的研究。 在开始使用凡瑞克治疗前和治疗的过程中要进行肝功能的监测(见【注意事项】部分)。 育龄期女性 女性只有在妊娠测试阴性、以及使用两种合适的避孕方法进行避孕的情况下才能接受治疗,但如果患者已行输卵管结扎术或选择使用 T 型铜 380A IUD 或 LNg 20 IUS 进行避孕,则不需要采取另外的避孕措施。 接受凡瑞克治疗的育龄期女性应该每月进行妊娠测试(见【禁忌】和【注意事项】部分)。 已存在的肝损害 目前尚无关于已存在的肝损害对安立生坦药代动力学影响的研究。 因为体内和体外证据都表明,安立生坦的清除很大程度上依赖肝脏代谢和胆汁排泄,因此肝脏损害预计会对安立生坦的药代动力学产生明显的影响。 不建议中度或重度肝功能损害患者使用凡瑞克。 目前没有关于凡瑞克在已有轻度肝功能损害的患者中应用的资料;然而,在此类患者中安立生坦的暴露量可能会升高。 肝转氨酶升高 其它内皮素受体拮抗剂(ERAs)与转氨酶(AST,ALT)升高、肝毒性和肝衰竭病例相关。 对于开始服用凡瑞克后发生肝损伤的患者,应全面调查其肝损伤的诱因。 如转氨酶升高 > 5x ULN 或转氨酶升高还伴随胆红素 > 2x ULN,或伴有肝功能不全的症状或体征,并且可排除其他原因,则停用凡瑞克。 与环孢素 A 合用 与环孢素 A 合用时,凡瑞克的剂量应控制在 5 mg 每日一次以内(见【药物相互作用】、【药代动力学】部分)。
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安立生坦是一种选择性内皮素A受体拮抗剂(ETA),通过抑制内皮素A与ETA受体的结合,阻断了PAH患者体内毛细血管内皮素A信号通路,从而减少了肺动脉血管壁的增厚。
内皮素A是一种强效血管收缩剂,能抑制一氧化氮合成和释放,促进血管平滑肌增生,引起肺动脉收缩和狭窄。而
安立生坦能够与ETA受体结合,阻断内皮素A的作用,从而减少肺动脉的痉挛和收缩,使血管扩张,增加血流量,降低肺动脉血压。
研究表明,
安立生坦能够改善肺血管的结构和功能,减少肺血管内膜的增厚和肌肉细胞的增生,减轻心肺负荷,提高运动耐量和生活质量。此外,安立生坦还可通过抗炎和抗纤维化作用,减少肺动脉壁的炎症反应和纤维化过程,改善肺血管的弹性和扩张能力。
安立生坦通过口服给药,可在体内快速吸收,达到峰值浓度,半衰期约为15小时。它主要通过肝脏代谢,并由肾脏排泄。因此,在肝肾功能不全的患者中需要调整剂量。
安立生坦在临床治疗中证明了其显著的疗效和良好的安全性。大规模的临床试验显示,安立生坦可以减少PAH患者的症状,延长生存期,并改善心肺功能。此外,安立生坦与其他PAH药物如博伐地班和西地那非(Sildenafi)等联合应用,对于提高疗效具有协同作用。
尽管安立生坦具有良好的疗效,但患者使用过程中需要注意一些潜在的副作用。常见的副作用包括头痛、水肿、面部潮红、乏力、鼻塞和胃肠道反应(如恶心、腹泻等)。同时,安立生坦还存在可能引起肝功能异常和肺栓塞的风险。因此,在使用安立生坦前,医生需要评估患者的肝功能和肺血管病情,并密切监测用药过程中的副作用。
总的来说,安立生坦作为一种选择性内皮素A受体拮抗剂,通过抑制内皮素A与ETA受体的结合,阻断PAH患者体内内皮素A信号通路,从而改善肺动脉壁的增厚和狭窄现象,扩张血管,降低肺动脉血压。它在临床上被广泛应用,并显示出良好的疗效和安全性。然而,患者在使用过程中需要遵循医生的建议,并定期进行相关检查和监测,以确保用药的有效性和安全性。