阿昔替尼
生产厂家:孟加拉碧康制药股份有限公司
功能主治:进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者
用法用量: 用法用量 有肿瘤治疗经验的医生才可使用阿昔替尼治疗。 推荐剂量 1、阿昔替尼推荐的起始口服剂量为5mg(每日两次)。 阿昔替尼可与食物同服或在空腹条件下给药,每日两次给药的时间间隔约为12小时(见【药代动力学】)。 应用一杯水送服阿昔替尼。 2、只要观察到了临床获益,就应继续治疗,或直至发生不能接受的毒性,该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。 3、如果患者呕吐或漏服一次剂量,不应另外服用一次剂量。 应按常规服用下一次处方剂量。 剂量调整指南 建议根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低剂量。 一、在治疗过程中,满足下述标准的患者可增加剂量: 1、能耐受阿昔替尼至少两周连续治疗、未出现2级以上不良反应(根据美国国立癌症研究所(NCI)不良事件常见术语标准[CTCAE])、血压正常、未接受降压药物治疗。 当推荐从5mgBID开始增加剂量时,可将阿昔替尼剂量增加至7mgBID,然后采用相同标准,进一步将剂量增加至10mgBID。 2、在治疗过程中,一些药物不良反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼给药,或降低阿昔替尼剂量(见【注意事项】)。 如果需要从5mgBID开始减量,则推荐剂量为3mgBID。 如果需要再次减量,则推荐剂量为2mgBID。 二、合用CYP3A4/5强效抑制剂: 1、应避免合用CYP3A4/5强效抑制剂(比如:酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、伏立康唑)。 建议选择无CYP3A4/5抑制潜能或有CYP3A4/5微弱抑制潜能的药物作为替代的合用药物。 2、尽管尚未在接受CYP3A4/5强效抑制剂的患者中进行阿昔替尼剂量调整的研究,但如果必须与CYP3A4/5强效抑制剂合用,建议将阿昔替尼的剂量减半,因为预计降低剂量后,阿昔替尼血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)将调整至不与抑制剂合用的AUC范围内。 3、可根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低随后剂量。 如果停止与强效抑制剂合用,应将阿昔替尼剂量恢复至(当经过3-5个抑制剂半衰期后)开始CYP3A4/5强效抑制剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】和【药代动力学】)。 4、合用强效CYP3A4/5诱导剂阿昔替尼与强效CYP3A4/5诱导剂合用可能降低阿昔替尼的血浆浓度(见【药物相互作用】)。 建议选择无或仅有最低程度CYP3A4/5诱导可能性的药物作为替代的合用药物。 5、尽管尚未在接受强效CYP3A4/5诱导剂的患者中研究阿昔替尼剂量调整,但如果必须与强效CYP3A4/5诱导剂合用,建议逐渐增加阿昔替尼的剂量。 据报道,大剂量强效CYP3A4/5诱导剂的最大诱导作用在合用该诱导剂治疗一周内出现。 如果阿昔替尼的剂量增加,应仔细监测患者的毒性。 6、一些不良药物反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼治疗,和/或降低阿昔替尼的剂量(见【注意事项】)。 如果停止与强效诱导剂合用,应立即将阿昔替尼的剂量恢复至开始强效CYP3A4/5诱导剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】)。
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阿西替尼(Axitinib)的主要成份是什么,阿西替尼(Axitinib)主要成份为:阿昔替尼。化学名称:N-甲基-2-[3-((E)-2-吡啶-2-基-乙烯基)-1H-吲哚-6-基磺酰]-苯甲酰胺。分子式:C22H18N4OS。分子量:386.47。
阿西替尼(Axitinib)的主要成分是阿西替尼本身。阿西替尼是一种小分子靶向药物,属于酪氨酸激酶抑制剂类药物,用于肾细胞癌(肾癌)和转移性甲状腺癌的治疗。它通过抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR)、PDGFR和c-Kit等靶点,从而抑制肿瘤的生长和扩散。
1. 阿西替尼的药理作用
阿西替尼作为一种靶向药物,主要作用于调节肿瘤的血管生长,阻断了血管内皮生长因子受体的信号通路,从而抑制肿瘤的新血管形成及生长。这种抗血管生成的作用有助于限制肿瘤的营养供应,阻止肿瘤的生长和扩散,对肾细胞癌等恶性肿瘤具有显著的治疗效果。
2. 主要成份及药物特性
阿西替尼的化学名称为N-甲基-2-咪唑丙酰胺1-甲基-1H-吲唑-4-胺。其分子式为C22H18N4OS,相对分子质量为386.47。阿西替尼主要以口服的形式给药,其主要特性包括生物利用度高、半衰期较长等,常规用药下,通常可在患者体内维持一定的药物浓度,有利于捕捉肿瘤细胞的生长信号。
3. 用药适应症及剂量
阿西替尼主要适用于治疗晚期肾细胞癌。在治疗肾癌的临床应用中,一般初始剂量为每日口服5毫克,每日两次,随着患者的耐受性和疗效情况,医生会酌情调整剂量。
4. 药物的不良反应和注意事项
使用阿西替尼的过程中,患者可能出现一些不良反应,如高血压、手足综合征、蛋白尿、出血等。因此,在使用阿西替尼期间,患者需要定期进行相关的生化指标检查,并密切关注药物的不良反应。
阿西替尼作为一种有效的靶向治疗药物,对于肾细胞癌等肿瘤具有显著的疗效。在使用该药物的过程中,患者需要严格按照医嘱使用,并定期复查,以确保药物的效果和患者的安全。