利奈唑胺
生产厂家:印度西普拉(Cipla)制药公司
功能主治:特定微生物敏感株引起的感染,可用于药物敏感性结核病
用法用量:用法用量 成人RR-TB(利福平耐药结核病)、MDR-TB(耐多药结核病)及XDR-TB(广泛耐药结核病):降阶梯疗法:利奈唑胺初始剂量为600mg/次,2次/天,4~6周后减量为600mg/次,1次/天;如果出现严重不良反应时还可减为300mg/天,甚至停用;口服或静脉滴注均可,同时服用维生素B6;总疗程为9~24个月。 中低剂量疗法:利奈唑胺剂量为600mg/天,如果出现严重不良反应时可减为300mg/天,甚至停用;口服或静脉滴注均可,同服维生素B6;总疗程为9~24个月。 儿童RR-TB、MDR-TB及XDR-TB:12岁以上儿童建议的利奈唑胺剂量为10mg/kg,1次/8小时,不宜超过900mg/天;10~12岁儿童建议的利奈唑胺剂量为10mg/kg,1次/12小时,不宜超过600mg/天;总疗程为9~24个月。 口服或静脉滴注均可。 目前尚无10岁以下儿童长期使用利奈唑胺的报道。 耐药、重症及难治性TBM(结核性脑膜炎):利奈唑胺治疗重症及难治性TBM的推荐剂量为:成人、12岁及以上儿童患者建议利奈唑胺600mg,1次/12小时,静脉滴注,或600mg,2次/天,口服;12岁以下儿童建议按10mg/kg,1次/8小时,静脉滴注或口服,不宜超过600mg/天。 总疗程不超过2个月。 复杂性皮肤和皮肤软组织感染、社区获得性肺炎及伴发的菌血症、院内感染的肺炎:成人和青少年(12岁及以上):每12小时600mg,静脉注射或口服。 儿童患者(刚出生至11岁):每8小时按10mg/kg静脉注射或口服。 建议疗程:连续治疗10-14天。 万古霉素耐药的屎肠球菌感染及伴发的菌血症:成人和青少年(12岁及以上)每12小时600mg,静脉注射或口服。 儿童患者(刚出生至11岁):每8小时按10mg/kg静脉注射或口服。 建议疗程:连续治疗14-28天。 单纯性皮肤和皮肤软组织感染:成人:每12小时口服400mg。 青少年(12岁以上):每12小时口服600mg。 5-11岁儿童:每12小时按10mg/kg口服。 <5岁儿童:每8小时按10mg/kg口服。 建议疗程:连续治疗10-14天。 以上所有口服剂量可指斯沃片或斯沃口服混悬剂。 <7天的新生儿:大多数出生7天以内早产(<34孕周)患者较足月儿和其他婴儿对斯沃的系统清除率低,且AUC值大。 这些新生儿的初始剂量应为10mg/kg,每12小时给药,当临床效果不佳时,应考虑按剂量为10mg/kg,每8小时给药。 所有出生7天以上的新生儿应按10mg/kg,每8小时的剂量给药。 MRSA(耐甲氧西林金黄色葡萄球菌)感染的成年患者用斯沃600mg,每12小时一次进行治疗。 静脉给药斯沃静脉注射剂应在30-120分钟内静脉输注。 不能将此静脉输液袋串联在其他静脉给药通路中。 不可在此溶液中加入其它药物。 如果斯沃静脉注射需与其它药物合并应用,应根据每种药物的推荐剂量和给药途径分别应用。 斯沃静脉注射剂与下列药物通过Y型接口联合给药时,可导致物理性质不配伍。 这些药物包括:二性霉素B、盐酸氯丙嗪、安定、喷他眯异硫代硫酸盐、红霉素乳糖酸脂、苯妥英钠和甲氧苄啶-磺胺甲基异恶唑。 此外,斯沃静脉注射与头孢曲松钠合用可致二者的化学性质不配伍。 如果同一静脉通路用于几个药物依次给药,在应用斯沃静脉注射液前及使用后,须输注与斯沃静脉注射剂和其它药物可配伍的溶液。 能与利奈唑胺静脉注射液配伍的静脉注射液有:5%葡萄糖注射液、0.9%氯化钠注射液、乳酸林格氏液。 当从静脉给药转换成口服给药时无需调整剂量。 对起始治疗时应用利奈唑胺注射液的患者,医生可根据临床状况,予以利奈唑胺片剂或口服混悬液继续治疗。
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利奈唑胺的作用机制是通过抑制细菌蛋白质合成来杀灭细菌。它能够阻止细菌的生长,从而阻断了它们制造新的蛋白质的能力。这种抗生素可以与细菌的核糖体结合,防止核糖体转录RNA成蛋白质,所以细菌无法生长繁殖。这种作用机制使得利奈唑胺对广谱细菌都具有较强的杀菌作用。
利奈唑胺对于抗药性细菌感染的治疗尤为有效。由于抗生素的滥用和细菌抗药性的出现,许多常见的抗生素对于某些细菌已经失去了疗效。然而,利奈唑胺可以治疗一些传统抗生素不能应对的难治菌感染,如金黄色葡萄球菌、产超广谱 β-拉克塔腺苷酸多肽 酶的肺炎链球菌以及耐甲氧西林金黄色葡萄球菌。这种优势使得利奈唑胺成为疑难重症感染治疗的重要选择。
尽管
利奈唑胺有许多优点,但它也有一些副作用需要引起注意。最常见的副作用是恶心、呕吐和腹泻,这些通常是短暂的,并且很少导致患者停药。另外,使用利奈唑胺较长时间可能会导致血小板减少,这可能会增加出血的风险。因此,在使用利奈唑胺治疗的过程中,应定期监测患者的血小板水平。
此外,少数患者可能会出现神经系统方面的副作用。这可以包括头痛、头晕、失眠、焦虑和抑郁等症状。对于那些已经有神经系统疾病的患者,或者正在服用其他药物治疗神经系统疾病的患者,特别需要谨慎使用
利奈唑胺,并在医生的监督下进行治疗。
在使用
利奈唑胺之前,患者应该告诉医生他们是否有过敏历史,特别是对抗生素的过敏反应。此外,利奈唑胺还与一些药物相互作用,如肾上腺素类药物和许多抗抑郁药物,因此在接受利奈唑胺治疗期间,应避免使用这些药物。
总而言之,利奈唑胺是一种有效的抗生素,尤其适用于治疗耐药菌感染。然而,在使用利奈唑胺之前,患者应该充分了解其作用机制和副作用,并遵循医生的建议和监督下进行治疗。只有这样,才能确保病菌得到有效控制,并降低副作用的风险,为患者的康复创造良好的条件。