阿昔替尼
生产厂家:孟加拉碧康制药股份有限公司
功能主治:进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者
用法用量: 用法用量 有肿瘤治疗经验的医生才可使用阿昔替尼治疗。 推荐剂量 1、阿昔替尼推荐的起始口服剂量为5mg(每日两次)。 阿昔替尼可与食物同服或在空腹条件下给药,每日两次给药的时间间隔约为12小时(见【药代动力学】)。 应用一杯水送服阿昔替尼。 2、只要观察到了临床获益,就应继续治疗,或直至发生不能接受的毒性,该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。 3、如果患者呕吐或漏服一次剂量,不应另外服用一次剂量。 应按常规服用下一次处方剂量。 剂量调整指南 建议根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低剂量。 一、在治疗过程中,满足下述标准的患者可增加剂量: 1、能耐受阿昔替尼至少两周连续治疗、未出现2级以上不良反应(根据美国国立癌症研究所(NCI)不良事件常见术语标准[CTCAE])、血压正常、未接受降压药物治疗。 当推荐从5mgBID开始增加剂量时,可将阿昔替尼剂量增加至7mgBID,然后采用相同标准,进一步将剂量增加至10mgBID。 2、在治疗过程中,一些药物不良反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼给药,或降低阿昔替尼剂量(见【注意事项】)。 如果需要从5mgBID开始减量,则推荐剂量为3mgBID。 如果需要再次减量,则推荐剂量为2mgBID。 二、合用CYP3A4/5强效抑制剂: 1、应避免合用CYP3A4/5强效抑制剂(比如:酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、伏立康唑)。 建议选择无CYP3A4/5抑制潜能或有CYP3A4/5微弱抑制潜能的药物作为替代的合用药物。 2、尽管尚未在接受CYP3A4/5强效抑制剂的患者中进行阿昔替尼剂量调整的研究,但如果必须与CYP3A4/5强效抑制剂合用,建议将阿昔替尼的剂量减半,因为预计降低剂量后,阿昔替尼血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)将调整至不与抑制剂合用的AUC范围内。 3、可根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低随后剂量。 如果停止与强效抑制剂合用,应将阿昔替尼剂量恢复至(当经过3-5个抑制剂半衰期后)开始CYP3A4/5强效抑制剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】和【药代动力学】)。 4、合用强效CYP3A4/5诱导剂阿昔替尼与强效CYP3A4/5诱导剂合用可能降低阿昔替尼的血浆浓度(见【药物相互作用】)。 建议选择无或仅有最低程度CYP3A4/5诱导可能性的药物作为替代的合用药物。 5、尽管尚未在接受强效CYP3A4/5诱导剂的患者中研究阿昔替尼剂量调整,但如果必须与强效CYP3A4/5诱导剂合用,建议逐渐增加阿昔替尼的剂量。 据报道,大剂量强效CYP3A4/5诱导剂的最大诱导作用在合用该诱导剂治疗一周内出现。 如果阿昔替尼的剂量增加,应仔细监测患者的毒性。 6、一些不良药物反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼治疗,和/或降低阿昔替尼的剂量(见【注意事项】)。 如果停止与强效诱导剂合用,应立即将阿昔替尼的剂量恢复至开始强效CYP3A4/5诱导剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】)。
查看详情
阿昔替尼(Axitinib)是一种被广泛应用于治疗肾癌的靶向药物。作为一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,阿昔替尼通过特异性抑制与肿瘤生长和血管生成相关的多种酪氨酸激酶,从而在临床上展现出良好的疗效。本文将详细探讨阿昔替尼的药物分类、作用机制、临床应用以及不良反应。
1. 阿昔替尼的药物分类
阿昔替尼属于靶向治疗药物中的酪氨酸激酶抑制剂(TKI)。这一类药物专门作用于肿瘤细胞表面的酪氨酸激酶,干扰其信号传导通路,阻止肿瘤细胞的增殖和迁移。阿昔替尼的靶点主要是与肿瘤生长和血管生成有关的几种酪氨酸激酶,包括VEGFR(血管内皮生长因子受体)、PDGFR(血小板源生长因子受体)和c-KIT等,这使得其在治疗肾细胞癌时具有显著的优势。
2. 作用机制
阿昔替尼通过抑制VEGFR等血管生成相关的酪氨酸激酶,减少肿瘤的血管形成,从而抑制肿瘤的生长和扩散。此外,它还能够干扰肿瘤微环境,降低细胞的增殖能力。在肾癌等固体肿瘤中,阿昔替尼的有效性已经得到多项临床研究的验证,表明其能够显著提高患者的生存率。
3. 临床应用
阿昔替尼主要用于治疗晚期或转移性肾细胞癌(RCC)患者,通常在其他疗法无效后作为二线或三线治疗方案使用。在临床试验中,阿昔替尼显示出较好的客观缓解率和疾病控制率,并获得了诸如FDA等多个药品监管机构的批准。此外,阿昔替尼也开始被研究用于其他类型癌症的治疗,扩大了其临床应用的潜力。
4. 不良反应
虽然阿昔替尼在治疗肾癌中展现了良好的疗效,但也可能导致一些不良反应。常见的副作用包括高血压、疲乏、腹泻、口腔溃疡等。由于药物对血管生成的抑制作用,患者在接受治疗期间需要定期监测血压,并进行必要的支持治疗。对于出现严重不良反应的患者,需及时调整治疗方案。
阿昔替尼作为一种重要的靶向药物,在肾癌的临床治疗中发挥了重要作用。通过深入了解阿昔替尼的药物特性、作用机制及其在临床中的表现,可以为患者管理和治疗方案的制定提供更为科学的依据。