阿昔替尼
生产厂家:印度Aprazer Healthcare Private Limited
功能主治:进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者
用法用量:用法用量 有肿瘤治疗经验的医生才可使用阿昔替尼治疗。 推荐剂量 1、阿昔替尼推荐的起始口服剂量为5mg(每日两次)。 阿昔替尼可与食物同服或在空腹条件下给药,每日两次给药的时间间隔约为12小时(见【药代动力学】)。 应用一杯水送服阿昔替尼。 2、只要观察到了临床获益,就应继续治疗,或直至发生不能接受的毒性,该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。 3、如果患者呕吐或漏服一次剂量,不应另外服用一次剂量。 应按常规服用下一次处方剂量。 剂量调整指南 建议根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低剂量。 一、在治疗过程中,满足下述标准的患者可增加剂量: 1、能耐受阿昔替尼至少两周连续治疗、未出现2级以上不良反应(根据美国国立癌症研究所(NCI)不良事件常见术语标准[CTCAE])、血压正常、未接受降压药物治疗。 当推荐从5mgBID开始增加剂量时,可将阿昔替尼剂量增加至7mgBID,然后采用相同标准,进一步将剂量增加至10mgBID。 2、在治疗过程中,一些药物不良反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼给药,或降低阿昔替尼剂量(见【注意事项】)。 如果需要从5mgBID开始减量,则推荐剂量为3mgBID。 如果需要再次减量,则推荐剂量为2mgBID。 二、合用CYP3A4/5强效抑制剂: 1、应避免合用CYP3A4/5强效抑制剂(比如:酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、伏立康唑)。 建议选择无CYP3A4/5抑制潜能或有CYP3A4/5微弱抑制潜能的药物作为替代的合用药物。 2、尽管尚未在接受CYP3A4/5强效抑制剂的患者中进行阿昔替尼剂量调整的研究,但如果必须与CYP3A4/5强效抑制剂合用,建议将阿昔替尼的剂量减半,因为预计降低剂量后,阿昔替尼血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)将调整至不与抑制剂合用的AUC范围内。 3、可根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低随后剂量。 如果停止与强效抑制剂合用,应将阿昔替尼剂量恢复至(当经过3-5个抑制剂半衰期后)开始CYP3A4/5强效抑制剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】和【药代动力学】)。 4、合用强效CYP3A4/5诱导剂阿昔替尼与强效CYP3A4/5诱导剂合用可能降低阿昔替尼的血浆浓度(见【药物相互作用】)。 建议选择无或仅有最低程度CYP3A4/5诱导可能性的药物作为替代的合用药物。 5、尽管尚未在接受强效CYP3A4/5诱导剂的患者中研究阿昔替尼剂量调整,但如果必须与强效CYP3A4/5诱导剂合用,建议逐渐增加阿昔替尼的剂量。 据报道,大剂量强效CYP3A4/5诱导剂的最大诱导作用在合用该诱导剂治疗一周内出现。 如果阿昔替尼的剂量增加,应仔细监测患者的毒性。 6、一些不良药物反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼治疗,和/或降低阿昔替尼的剂量(见【注意事项】)。 如果停止与强效诱导剂合用,应立即将阿昔替尼的剂量恢复至开始强效CYP3A4/5诱导剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】)。
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阿昔替尼吃多久耐药了,阿昔替尼(Axitinib)推荐剂量阿昔替尼推荐的起始口服剂量为5mg(每日两次)。阿昔替尼(Axitinib)的耐药性可能有以下几种情况:1.靶向性耐药性:癌细胞可能通过多种机制来逃避阿昔替尼的作用。这包括通过突变或过表达相关的激酶蛋白,从而减弱药物对这些激酶的抑制作用。这可以导致阿昔替尼不再有效地阻止癌细胞的生长和扩散。2.药物代谢和排泄:药物代谢和排泄通常也可能导致耐药性。癌细胞可能增加药物代谢的速度,使药物在体内维持有效浓度的时间减少。
阿昔替尼(Axitinib)是一种用于治疗肾癌的药物,通常被认为是一线治疗选择。随着时间的推移,一些患者可能会出现耐药现象,这引发了人们对阿昔替尼长期使用是否会导致耐药的疑问。那么,阿昔替尼吃多久会耐药呢?让我们深入探讨这一问题。
阿昔替尼在耐药方面的表现是如何的呢?
1. 阿昔替尼的耐药机制
阿昔替尼是一种靶向血管内皮生长因子受体(VEGFR)的药物,主要通过抑制血管生成来抑制肿瘤生长。长期使用阿昔替尼后,肿瘤细胞可能会出现对药物的适应性,从而导致药物的耐药性逐渐增强。
2. 个体差异对耐药的影响
每位患者对阿昔替尼的反应可能存在一定的个体差异,这也影响了耐药的发展过程。有些患者可能在用药早期就出现耐药现象,而另一些患者可能可以长时间受益于该药物而未出现耐药情况。
3. 管理耐药的策略
针对阿昔替尼耐药的问题,临床上常常会采取一些策略来延缓或减轻耐药性。这包括结合其他药物、调整剂量、定期监测患者病情等方法,以期提高药物疗效并延长患者的生存期。
4. 临床实践中的建议
针对肾癌患者在使用阿昔替尼过程中可能出现的耐药情况,临床医生通常建议患者定期进行检查,及时报告任何症状变化,以便及时调整治疗方案。此外,医生也会根据患者的具体情况考虑是否需要进行联合用药以减缓耐药的发展。
在治疗肾癌过程中,阿昔替尼是一种重要的药物选择,但耐药问题也是不容忽视的挑战。了解阿昔替尼的耐药机制、个体差异以及管理策略,对于患者以及临床医生都显得至关重要。通过科学的监测和合理的治疗方案,有望更好地控制耐药情况,延长患者的生存时间和生活质量。