福坦替尼
生产厂家:美国Rigel Pharmaceuticals,Inc.
功能主治:适用于治疗慢性免疫性血小板减少症(ITP)成人患者的血小板减少症
用法用量: 1、推荐用量 1)开始服用TAVALISSE(福坦替尼),剂量为100 mg,每日两次口服。一个月后,如果血小板计数未增加至至少50 x 109/L,则将TAVALISSE剂量增加至150 mg,每日两次。 2)根据需要,使用最低剂量的TAVALISSE(福坦替尼)使血小板计数达到并保持在至少50 x 109/L,以降低出血风险。 3)TAVALISSE(福坦替尼)可与食物同服,也可不与食物同服。如果TAVALISSE的剂量漏服,则指导患者在规定时间服用下一剂药物。 2、不良反应剂量调整 基于个体安全性和耐受性,建议调整TAVALISSE剂量。某些不良反应的管理可能需要中断、减少或停用剂量。 例如,如果患者在出现不良反应时处于最大剂量,第一次剂量减少将从300mg/天减少到200mg/天。 表1:剂量减少时间表 每日剂量剂量调整 上午下午 300mg/天150mg150mg 200mg/天100mg100mg 150mg/天150mg*--- 100mg/天**100mg*--- *每日一次,早晨服用TAVALISSE。 **如果需要将剂量进一步降低至100mg/天以下,则停用TAVALISSE。 不良反应的推荐剂量调整参见表2 表2:特定不良反应的建议剂量调整 不良反应推荐剂量 高血压 1期:收缩压在130-139之间或 舒张期在80-89 mmHg之间1、开始服用或增加抗高血压药物的剂量 心血管风险增加的患者,并根据需要进行调整,直至血压得到控制。 2、如果8周后未达到BP目标,则将TAVALISSE降低至下一个较低日剂量(参见表1)。 2期:收缩压至少140或 舒张期至少90 mmHg1、开始服用或增加抗高血压药物的剂量,并且根据需要进行调整,直到血压得到控制。 2、如果血压保持在140/90 mmHg或更高水平超过8周,则将TAVALISSE降低至下一个较低日剂量(参见表1)。 3、如果尽管进行了积极的降压治疗,但血压仍维持在160/100 mmHg或更高水平超过4周,则中断或停用TAVALISSE。 高血压危象:收缩压超过180 和/或舒张期超过120 mmHg1、中断或中止TAVALISSE。 2、开始服用或增加抗高血压药物的剂量,并根据需要进行调整,直至BP得到控制。如果BP恢复至低于目标BP,则恢复相同日剂量的TAVALISSE。 3、如果尽管进行了积极的降压治疗,但重复血压160/100 mmHg或更高持续4周以上,则停用TAVALISSE。 肝中毒 AST/ALT为3 x ULN或更高且小于5 x ULN如果患者有症状(如恶心、呕吐、腹痛): 1、中断TAVALISSE。 2、每72小时重新检查一次lft,直至ALT/AST值不再升高(低于1.5 x ULN),且总BL保持在2 x ULN以下。 3、在下一个较低日剂量时恢复TAVALISSE(参见表1)。 如果患者无症状: 1、每72小时重新检查一次lft,直至ALT/AST低于1.5 x ULN),且总BL仍低于2 x ULN。 2、如果ALT/AST和TBL仍属于此类,则考虑中断或减少TAVALISSE的剂量(AST/ALT为3至5 x ULN;并且总BL保持小于2×ULN)。 3、如果中断,则在下一个较低日剂量时恢复TAVALISSE(参见表1)。 AST/ALT为5 x ULN或更高,并且 总BL小于2×ULN1、中断TAVALISSE。 2、每72小时重新检查一次lft: 3、如果AST和ALT降低,则重新检查,直至ALT和AST不再升高(低于1.5 x ULN),且总BL仍低于2 x ULN;在下一个较低日剂量时恢复TAVALISSE(参见表1)。 4、如果AST/ALT在5 x ULN或更高水平下持续2周或更长时间,则停用TAVALISSE。 AST/ALT为3 x ULN或更高,且总BL大于2 x ULN停用TAVALISSE。 在无其他LFT异常的情况下,非结合(间接)BL升高继续频繁监测TAVALISSE,因为非偶联(间接)BL的单独增加可能是由于UGT1A1抑制所致 腹泻 腹泻1、在腹泻发作后尽早使用支持性措施(如饮食改变、水化和/或止泻药物)治疗腹泻,直至症状消退。 2、如果症状变得严重(3级或以上),则暂时中断TAVALISSE治疗。 3、如果腹泻改善为轻度(1级),则以下一个较低日剂量恢复TAVALISSE(参见表1) 嗜中性白血球减少症 嗜中性白血球减少症1、如果中性粒细胞绝对计数下降(ANC小于1.0 x 109/L)并在72小时后保持低水平,则暂时中断TAVALISSE直至消退(ANC大于1.5 x 109/L)。 2、在下一个较低日剂量时恢复TAVALISSE(参见表1)
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福坦替尼适合初次治疗ITP的患者吗,福坦替尼(Fostamatinib)用于治疗既往治疗反应不足的慢性免疫性血小板减少症(ITP)成人患者的血小板减少症。它是全球首创且唯一获批上市的口服脾酪氨酸激酶(SYK)抑制剂,已证明对脾酪氨酸激酶具有活性(SYK),其主要的代谢产物R406可以抑制Fc激活受体和B细胞受体的信号转导,并可减少抗体介导的血小板破坏。
福坦替尼(Fostamatinib)是一种针对血小板减少症的靶向治疗药物,近年来备受关注。免疫性血小板减少性紫癜(ITP)是一种导致血小板数量减少的疾病,患者常常面临出血风险和生活质量下降的问题。本文将探讨福坦替尼是否适合用于初次治疗ITP的患者。
1. 福坦替尼的机制与作用
福坦替尼是一种口服的酪氨酸激酶抑制剂,主要通过抑制Syk酶的活性来介入免疫反应。通过调节巨噬细胞和淋巴细胞的功能,福坦替尼能够减少对血小板的破坏,增加血小板的生成。这一机制使其在治疗ITP方面显示出潜在的优势。
2. 临床试验结果
多项临床试验表明,福坦替尼在治疗ITP方面具有一定疗效。尤其是一些经历过传统治疗失败的患者,福坦替尼显示出显著的血小板提升效果。虽然尚缺乏关于初次治疗患者的大规模研究,但已有的小规模试验初步显示出良好的安全性和有效性。
3. 安全性与副作用
在使用福坦替尼的过程中,患者可能会经历一些副作用,常见的有胃肠不适、肝功能异常和感染风险增加等。因此,在考虑将福坦替尼用于初次治疗ITP患者时,医生需要综合评估患者的具体情况,包括既往病史和可能的风险因素,以制定个性化的治疗方案。
4. 目前临床应用的局限性
尽管福坦替尼在ITP治疗中展现出一定的效果,还是存在一些临床应用的局限性。例如,相较于传统治疗方法(如皮质类固醇或免疫球蛋白),福坦替尼的使用仍属于新兴领域,缺乏系统性的长期疗效数据。此外,初次治疗患者的个体差异性也可能影响治疗效果。
总的来说,福坦替尼在初次治疗ITP患者中的应用尚处于探索阶段。虽然其机制独特且有一定疗效,但仍需进行更多的大规模临床研究,以验证其在初次治疗中的适用性与安全性。在治疗ITP时,患者应与医生充分沟通,共同制定最佳的治疗方案。