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阿西替尼(Axitinib)阿昔替尼耐药性

发布时间:2025-02-21 17:45:02 阅读:901 来源:问药网
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阿昔替尼

阿昔替尼 生产厂家:印度Aprazer Healthcare Private Limited 功能主治:进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者 用法用量:用法用量  有肿瘤治疗经验的医生才可使用阿昔替尼治疗。  推荐剂量  1、阿昔替尼推荐的起始口服剂量为5mg(每日两次)。  阿昔替尼可与食物同服或在空腹条件下给药,每日两次给药的时间间隔约为12小时(见【药代动力学】)。  应用一杯水送服阿昔替尼。  2、只要观察到了临床获益,就应继续治疗,或直至发生不能接受的毒性,该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。  3、如果患者呕吐或漏服一次剂量,不应另外服用一次剂量。  应按常规服用下一次处方剂量。  剂量调整指南  建议根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低剂量。  一、在治疗过程中,满足下述标准的患者可增加剂量:  1、能耐受阿昔替尼至少两周连续治疗、未出现2级以上不良反应(根据美国国立癌症研究所(NCI)不良事件常见术语标准[CTCAE])、血压正常、未接受降压药物治疗。  当推荐从5mgBID开始增加剂量时,可将阿昔替尼剂量增加至7mgBID,然后采用相同标准,进一步将剂量增加至10mgBID。  2、在治疗过程中,一些药物不良反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼给药,或降低阿昔替尼剂量(见【注意事项】)。  如果需要从5mgBID开始减量,则推荐剂量为3mgBID。  如果需要再次减量,则推荐剂量为2mgBID。  二、合用CYP3A4/5强效抑制剂:  1、应避免合用CYP3A4/5强效抑制剂(比如:酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、伏立康唑)。  建议选择无CYP3A4/5抑制潜能或有CYP3A4/5微弱抑制潜能的药物作为替代的合用药物。  2、尽管尚未在接受CYP3A4/5强效抑制剂的患者中进行阿昔替尼剂量调整的研究,但如果必须与CYP3A4/5强效抑制剂合用,建议将阿昔替尼的剂量减半,因为预计降低剂量后,阿昔替尼血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)将调整至不与抑制剂合用的AUC范围内。  3、可根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低随后剂量。  如果停止与强效抑制剂合用,应将阿昔替尼剂量恢复至(当经过3-5个抑制剂半衰期后)开始CYP3A4/5强效抑制剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】和【药代动力学】)。  4、合用强效CYP3A4/5诱导剂阿昔替尼与强效CYP3A4/5诱导剂合用可能降低阿昔替尼的血浆浓度(见【药物相互作用】)。  建议选择无或仅有最低程度CYP3A4/5诱导可能性的药物作为替代的合用药物。  5、尽管尚未在接受强效CYP3A4/5诱导剂的患者中研究阿昔替尼剂量调整,但如果必须与强效CYP3A4/5诱导剂合用,建议逐渐增加阿昔替尼的剂量。  据报道,大剂量强效CYP3A4/5诱导剂的最大诱导作用在合用该诱导剂治疗一周内出现。  如果阿昔替尼的剂量增加,应仔细监测患者的毒性。  6、一些不良药物反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼治疗,和/或降低阿昔替尼的剂量(见【注意事项】)。  如果停止与强效诱导剂合用,应立即将阿昔替尼的剂量恢复至开始强效CYP3A4/5诱导剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】)。
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阿西替尼(Axitinib)阿昔替尼耐药性,阿西替尼(Axitinib)的耐药性可能有以下几种情况:1.靶向性耐药性:癌细胞可能通过多种机制来逃避阿昔替尼的作用。这包括通过突变或过表达相关的激酶蛋白,从而减弱药物对这些激酶的抑制作用。这可以导致阿昔替尼不再有效地阻止癌细胞的生长和扩散。2.药物代谢和排泄:药物代谢和排泄通常也可能导致耐药性。癌细胞可能增加药物代谢的速度,使药物在体内维持有效浓度的时间减少。

阿昔替尼(Axitinib)是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,用于治疗晚期肾细胞癌。随着患者使用阿昔替尼的时间延长,一些患者可能表现出对药物的耐药性。耐药性的出现对于治疗具有挑战性的晚期肾癌患者来说,是一个严峻的问题。接下来,我们将深入探讨阿昔替尼耐药性的相关知识。

1. 阿昔替尼(Axitinib)简介

阿昔替尼(Axitinib)是一种口服的小分子靶向治疗药物,属于多靶点酪氨酸激酶抑制剂。它主要用于治疗晚期肾细胞癌。通过抑制肿瘤血管生成和生长,阿昔替尼可以帮助减缓肿瘤的生长,延长患者的生存期,并可以用于在一线治疗、二线治疗中。长期使用阿昔替尼的患者可能产生耐药性。

2. 阿昔替尼耐药性的机制

阿昔替尼耐药性的机制是多方面的。首先,一些患者在长期使用阿昔替尼后,肿瘤细胞可能会出现对药物的特异性突变,导致药物对肿瘤细胞的抑制作用减弱。其次,肿瘤微环境的改变也可能会促进耐药性的发展,比如血管生成增加、免疫逃逸等现象。此外,患者个体的遗传背景、基因变异等因素也可能影响患者对阿昔替尼的响应。

3. 克服阿昔替尼耐药性的方法

针对阿昔替尼耐药性的问题,科研人员正在不断努力寻找解决方案。一些研究表明,联合用药可能是一种有效的方法,例如将阿昔替尼与其他靶向药物或免疫治疗药物进行联合使用,以延缓耐药性的出现。另外,了解耐药性的机制,研发新型的多靶点抑制剂或改进型的靶向治疗药物也是解决耐药性问题的重要途径。

4. 临床应用中的前景

尽管阿昔替尼耐药性是一个严峻的问题,但科学家和医生们正在努力应对,以期提供更好的治疗方案。未来,随着对耐药性机制的深入了解以及新治疗策略的不断涌现,我们有望看到更多针对耐药性的创新治疗方案进入临床应用,为肾癌患者带来更多希望。

在对付阿昔替尼耐药性这一复杂问题的过程中,科学家们需要持续深入研究,医生们也需要不断优化临床实践,以期找到更有效的治疗方案,帮助更多肾癌患者获得更好的治疗效果。