阿昔替尼
生产厂家:孟加拉碧康制药股份有限公司
功能主治:进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者
用法用量: 用法用量 有肿瘤治疗经验的医生才可使用阿昔替尼治疗。 推荐剂量 1、阿昔替尼推荐的起始口服剂量为5mg(每日两次)。 阿昔替尼可与食物同服或在空腹条件下给药,每日两次给药的时间间隔约为12小时(见【药代动力学】)。 应用一杯水送服阿昔替尼。 2、只要观察到了临床获益,就应继续治疗,或直至发生不能接受的毒性,该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。 3、如果患者呕吐或漏服一次剂量,不应另外服用一次剂量。 应按常规服用下一次处方剂量。 剂量调整指南 建议根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低剂量。 一、在治疗过程中,满足下述标准的患者可增加剂量: 1、能耐受阿昔替尼至少两周连续治疗、未出现2级以上不良反应(根据美国国立癌症研究所(NCI)不良事件常见术语标准[CTCAE])、血压正常、未接受降压药物治疗。 当推荐从5mgBID开始增加剂量时,可将阿昔替尼剂量增加至7mgBID,然后采用相同标准,进一步将剂量增加至10mgBID。 2、在治疗过程中,一些药物不良反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼给药,或降低阿昔替尼剂量(见【注意事项】)。 如果需要从5mgBID开始减量,则推荐剂量为3mgBID。 如果需要再次减量,则推荐剂量为2mgBID。 二、合用CYP3A4/5强效抑制剂: 1、应避免合用CYP3A4/5强效抑制剂(比如:酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、伏立康唑)。 建议选择无CYP3A4/5抑制潜能或有CYP3A4/5微弱抑制潜能的药物作为替代的合用药物。 2、尽管尚未在接受CYP3A4/5强效抑制剂的患者中进行阿昔替尼剂量调整的研究,但如果必须与CYP3A4/5强效抑制剂合用,建议将阿昔替尼的剂量减半,因为预计降低剂量后,阿昔替尼血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)将调整至不与抑制剂合用的AUC范围内。 3、可根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低随后剂量。 如果停止与强效抑制剂合用,应将阿昔替尼剂量恢复至(当经过3-5个抑制剂半衰期后)开始CYP3A4/5强效抑制剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】和【药代动力学】)。 4、合用强效CYP3A4/5诱导剂阿昔替尼与强效CYP3A4/5诱导剂合用可能降低阿昔替尼的血浆浓度(见【药物相互作用】)。 建议选择无或仅有最低程度CYP3A4/5诱导可能性的药物作为替代的合用药物。 5、尽管尚未在接受强效CYP3A4/5诱导剂的患者中研究阿昔替尼剂量调整,但如果必须与强效CYP3A4/5诱导剂合用,建议逐渐增加阿昔替尼的剂量。 据报道,大剂量强效CYP3A4/5诱导剂的最大诱导作用在合用该诱导剂治疗一周内出现。 如果阿昔替尼的剂量增加,应仔细监测患者的毒性。 6、一些不良药物反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼治疗,和/或降低阿昔替尼的剂量(见【注意事项】)。 如果停止与强效诱导剂合用,应立即将阿昔替尼的剂量恢复至开始强效CYP3A4/5诱导剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】)。
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阿昔替尼(Axitinib)和伊马替尼(Imatinib)是两种用于不同类型癌症的靶向治疗药物。阿昔替尼主要用于治疗晚期肾细胞癌,而伊马替尼则主要用于慢性髓性白血病和胃肠道间质瘤。尽管它们在治疗不同癌症方面发挥着重要作用,但其作用机制、疗效和副作用不同,使得这两种药物在临床实践中具有不同的应用价值。本篇文章将对阿昔替尼和伊马替尼进行详细对比,以便于了解这两种药物的特点及适用场景。
1. 药物机制比较
阿昔替尼是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂,主要针对血管内皮生长因子(VEGF)受体,旨在抑制肿瘤血管生成,从而抑制肿瘤生长。与之不同,伊马替尼则主要靶向BCR-ABL融合蛋白,抑制该蛋白的酪氨酸激酶活性,阻止癌细胞的增殖。因此,虽然两者均为靶向治疗药物,但作用机制明显不同,反映了它们在对抗不同类型癌症时的特异性。
2. 临床适应症
阿昔替尼主要用于治疗晚期或转移性肾细胞癌,尤其是在经过传统治疗后病情仍然进展的患者中。它的应用可以显著改善患者的生存时间和生活质量。相较之下,伊马替尼则适用于慢性髓性白血病及某些类型的胃肠道间质瘤,在这些疾病的治疗中,伊马替尼已经显示出良好的疗效和耐受性。因此,两者在临床应用阶段展现出各自独特的重要性。
3. 疗效评估
在临床试验中,阿昔替尼作为二线治疗药物,已被证明能够显著延长晚期肾细胞癌患者的无进展生存期和总生存期。与此同时,伊马替尼作为一线治疗药物,被证实能够有效控制慢性髓性白血病患者的病情,许多患者在长期使用该药物后可以实现持续的病情缓解。这些疗效的显著差异说明了两者在使用时需要根据患者的具体病情进行选择。
4. 副作用与风险
阿昔替尼的常见不良反应包括高血压、腹泻、乏力和口腔炎等,这些副作用可能对患者的生活质量产生影响。虽然可以通过调整剂量及给予对症治疗来缓解,但仍需密切监测患者的健康状态。伊马替尼的副作用虽然通常较为轻微,但也可能出现水肿、疲劳和肝功能异常等问题。了解并管理这些副作用是医生在治疗过程中需重点关注的方面。
总体而言,阿昔替尼和伊马替尼在抗肿瘤治疗中各具优势,适应症、药物机制及副作用存在显著差异。在临床应用时,医生需结合患者的病情、身体状态以及药物的特性进行科学合理的选择,从而实现更好的治疗效果。通过对这两种靶向药物的深入理解,医疗工作者可以为患者提供更高效和个性化的治疗方案。