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瑞格非尼Regorafenib的合成及其应用

发布时间:2023-06-02 15:37:45 阅读:115 来源:问药网
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瑞戈非尼

瑞戈非尼 生产厂家:东盟(老挝)制药与食品有限公司 功能主治:用于多种实体瘤,二线治疗肝癌中位生存显著延长 用法用量:用法用量  (1).28天为一个周期,每个周期的前21天,每天一次性口服160毫克。  持续治疗直到出现疾病进展或不可耐受的药物毒性。  (2).每天在同一时间点服药,用药前用低脂餐(热量少于60卡路里,脂肪少于30%)。  不要在同一天服用两天的剂量。
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  瑞格非尼Regorafenib是一种广谱抗肿瘤药物,已被批准用于治疗转移性结直肠癌和胃肠间质瘤。它是一种口服药物,通过抑制细胞表面受体,阻止肿瘤生长和血管生成。那么,瑞格非尼Regorafenib的合成是如何进行的呢?
  瑞格非尼Regorafenib的合成可以分为三个部分。第一部分是构建二苯基基团,该基团是整个分子的核心,由环氧化反应和Gilman偶联反应构建而成。第二部分是环引入反应,这是一个非常关键的反应,它连接二苯基基团和苯并三氧杂环庚烷酮,形成瑞格非尼的核心骨架。第三部分是引入5-芳基-3-氨基咪唑-4-甲酸酯,它是一个重要的靶向药物,负责瑞格非尼与肿瘤细胞的结合。
瑞戈非尼  瑞格非尼Regorafenib的合成过程中,许多反应需要高效率的催化剂和过渡金属催化剂,以提高反应效率和产率。如苯并三氧杂环庚烷酮是通过过渡金属铂催化剂的氢化反应实现的。除此之外,瑞格非尼也需要经过一系列的步骤进行精细的纯化和结构表征,在最后的产品清晰度、产率、稳定性和药效方面都需要达到高标准。
  瑞格非尼Regorafenib是一种高效并且具有广谱抗肿瘤活性的口服药物,能够抑制肿瘤生长和血管生成,对于转移性结直肠癌和胃肠间质瘤等肿瘤具有重要的治疗效果。通过了解瑞格非尼Regorafenib的合成过程,我们可以更好地理解科研工作者在药物设计和合成方面的努力和不懈追求,为药物研发和临床应用提供了坚实的基础。