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索托拉西布(Sotorasib)LUMAKRAS的作用机理是什么

发布时间:2025-03-02 10:42:50 阅读:1233 来源:问药网
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索托拉西布AMG510

索托拉西布AMG510 生产厂家:印度纳科Natco制药有限公司 功能主治:KRAS抑制剂,肺癌新特药 用法用量:用法用量  1.推荐剂量为960mg(8片),每天一次,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。  如果漏服超过当日服药时间6小时以上,请跳过该剂量。  第二天服药仍按照原剂量服用,不要同时服用2剂来弥补错过的剂量。  吞下整粒药片,不要咀嚼、压碎或分裂药片。  2.建议的剂量减少  剂量降低剂量  首次剂量降低480mg(4片),每日一次  第二次剂量降低240mg(2片),每日一次  3.不良反应的推荐剂量调整  不良反应严重程度*本品剂量调整  肝毒性2级(谷丙转氨酶或者谷草转氨酶升高伴有症状)  暂停使用本品直至≤1级或基线水平;  恢复后,以下一个较低剂量水平恢复使用本品  3级(谷丙转氨酶或者谷草转氨酶升高)  谷丙转氨酶或者谷草转氨酶 > 3×ULN与总胆红素> 2 × ULN永久停用本品  间质性肺病(ILD)/肺炎任何级别  如果怀疑ILD/肺炎,暂停使用本品;  如果确诊ILD/肺炎,永久停用本品  恶心或呕吐3~4级  暂停使用本品直至≤1级或基线水平;  恢复后,以下一个较低剂量水平恢复使用本品  腹泻3~4级  暂停使用本品直至≤1级或基线水平;  恢复后,以下一个较低剂量水平恢复使用本品  其他不良反应3~4级  暂停使用本品直至≤1级或基线水平;  恢复后,以下一个较低剂量水平恢复使用本品
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索托拉西布(Sotorasib)LUMAKRAS的作用机理是什么,索托拉西布(Sotorasib)是一种口服药物,属于一类称为KRASG12C抑制剂的药物。用于治疗具有KRASG12C突变的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)。可以永久性地结合KRASG12C并将其锁定在非活性状态,抑制肿瘤的生长并引起肿瘤缩小。该药品在临床试验中表现出色,疗效显著、安全性高。

索托拉西布(Sotorasib),即商品名LUMAKRAS,是一种用于治疗非小细胞肺癌(NSCLC)特定突变的创新药物。它被设计用于治疗那些携带原癌基因(KRAS)突变的患者,而KRAS突变是NSCLC最常见的突变形式之一。这篇文章将详细介绍索托拉西布的作用机理以及它在肺癌治疗中的意义。

1. 索托拉西布的作用机理

索托拉西布是一种靶向治疗药物,属于KRAS G12C特异性抑制剂。它通过与突变的KRAS蛋白质相互作用,抑制其活性,从而抑制NSCLC中的肿瘤生长和传播。

2. 阻断突变的KRAS蛋白质的活性

KRAS基因突变导致KRAS蛋白质的活性持续激活,导致细胞信号传导通路的异常增强,进而促进肿瘤细胞的生长和存活。索托拉西布的作用机理在于与突变的KRAS G12C蛋白质结合,并阻止其与下游信号通路的交互作用,从而抑制异常信号传导的进一步传递。

3. 抗肿瘤效应

索托拉西布通过抑制突变KRAS蛋白质的活性,具有显著的抗肿瘤效应。它能够抑制KRAS驱动的肿瘤细胞增殖、迁移和侵袭,并诱导肿瘤细胞凋亡。这种药物的研发为那些携带KRAS突变的NSCLC患者提供了一种新的治疗选择。

4. 个体化治疗策略和临床意义

由于只有一小部分NSCLC患者携带KRAS G12C突变,索托拉西布作为一种靶向药物,具有个体化治疗的优势。这项创新的治疗策略为患者提供了一种针对其肿瘤突变特点的治疗选择,为KRAS G12C突变NSCLC患者带来了希望。

总结起来,索托拉西布(LUMAKRAS)是一种靶向治疗药物,通过抑制突变的KRAS G12C蛋白质的活性,抑制非小细胞肺癌的生长和传播。作为个体化治疗策略的一部分,这种药物为携带KRAS G12C突变的NSCLC患者带来了新的治疗选择。这一突破性的药物为肺癌患者提供了希望,同时也展示了分子靶向治疗在肿瘤研究和治疗领域的重要性。随着进一步的研究和发展,我们有理由相信索托拉西布及类似的靶向药物将在未来对肺癌等恶性肿瘤的治疗中发挥重要作用。