安立生坦
生产厂家：印度西普拉(Cipla)制药公司
功能主治：治疗肺动脉高压的ETAR拮抗剂，一年生存率高
用法用量：用法用量 必须由在肺动脉高压治疗方面有经验的医生决定是否开始本药治疗，并对治疗过程进行监测。 成人剂量 起始剂量为空腹或进餐后口服 5 mg 每日一次;如果耐受则可考虑调整为 10 mg 每日一次。 药片可在空腹或进餐后服用。 不能对药片进行掰半、压碎、或咀嚼。 没有在肺动脉高压患者中进行过高于 10 mg 每日一次剂量的研究。 在开始使用凡瑞克治疗前和治疗的过程中要进行肝功能的监测(见【注意事项】部分)。 育龄期女性 女性只有在妊娠测试阴性、以及使用两种合适的避孕方法进行避孕的情况下才能接受治疗，但如果患者已行输卵管结扎术或选择使用 T 型铜 380A IUD 或 LNg 20 IUS 进行避孕，则不需要采取另外的避孕措施。 接受凡瑞克治疗的育龄期女性应该每月进行妊娠测试(见【禁忌】和【注意事项】部分)。 已存在的肝损害 目前尚无关于已存在的肝损害对安立生坦药代动力学影响的研究。 因为体内和体外证据都表明，安立生坦的清除很大程度上依赖肝脏代谢和胆汁排泄，因此肝脏损害预计会对安立生坦的药代动力学产生明显的影响。 不建议中度或重度肝功能损害患者使用凡瑞克。 目前没有关于凡瑞克在已有轻度肝功能损害的患者中应用的资料;然而，在此类患者中安立生坦的暴露量可能会升高。 肝转氨酶升高 其它内皮素受体拮抗剂(ERAs)与转氨酶(AST，ALT)升高、肝毒性和肝衰竭病例相关。 对于开始服用凡瑞克后发生肝损伤的患者，应全面调查其肝损伤的诱因。 如转氨酶升高 > 5x ULN 或转氨酶升高还伴随胆红素 > 2x ULN，或伴有肝功能不全的症状或体征，并且可排除其他原因，则停用凡瑞克。 与环孢素 A 合用 与环孢素 A 合用时，凡瑞克的剂量应控制在 5 mg 每日一次以内(见【药物相互作用】、【药代动力学】部分)。
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安立生坦具有高度选择性和亲和力，能够特异性地与肺血管内皮素-1受体结合，并抑制其活性。内皮素-1是一种引起血管收缩和肺动脉狭窄的强烈收缩剂，而安立生坦的作用则是通过抑制内皮素-1受体的活性，减少了血管收缩和炎症反应，从而降低了肺动脉高压的程度，有效减少了肺血管的阻力。
临床研究表明，安立生坦对肺动脉高压患者的病情有显著的改善作用。一项涉及120例肺动脉高压患者的临床试验结果显示，使用安立生坦治疗后，患者的运动能力得到了明显提高，心功能也有明显改善。此外，研究还发现，在安立生坦治疗组中，肺血管阻力明显下降，肺动脉压力得到有效控制。这些结果表明，安立生坦可以有效地降低肺阻力，改善患者的病情和生活质量。然而，需要注意的是，安立生坦虽然对肺动脉高压的治疗具有显著的效果，但并不适用于所有患者。对于那些存在肝功能损害的患者，安立生坦的应用需谨慎，因为该药物会通过肝脏进行代谢分解，可能对肝功能造成一定的负担。此外，安立生坦也有可能出现一些不良反应，如体重增加、头痛、水肿等。
综上所述，安立生坦作为一种特殊的内皮素受体拮抗剂，可以有效地降低肺阻力，减轻肺动脉高压患者的病情。然而，由于个体差异和患者的特殊情况，对于使用安立生坦治疗的患者，需在医生的指导下进行，以确保安全有效地应用。对于患有肺动脉高压的患者来说，及时寻求医疗治疗是非常重要的，以提高其生活质量和预后。
