阿昔替尼
生产厂家:印度Aprazer Healthcare Private Limited
功能主治:进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者
用法用量:用法用量 有肿瘤治疗经验的医生才可使用阿昔替尼治疗。 推荐剂量 1、阿昔替尼推荐的起始口服剂量为5mg(每日两次)。 阿昔替尼可与食物同服或在空腹条件下给药,每日两次给药的时间间隔约为12小时(见【药代动力学】)。 应用一杯水送服阿昔替尼。 2、只要观察到了临床获益,就应继续治疗,或直至发生不能接受的毒性,该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。 3、如果患者呕吐或漏服一次剂量,不应另外服用一次剂量。 应按常规服用下一次处方剂量。 剂量调整指南 建议根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低剂量。 一、在治疗过程中,满足下述标准的患者可增加剂量: 1、能耐受阿昔替尼至少两周连续治疗、未出现2级以上不良反应(根据美国国立癌症研究所(NCI)不良事件常见术语标准[CTCAE])、血压正常、未接受降压药物治疗。 当推荐从5mgBID开始增加剂量时,可将阿昔替尼剂量增加至7mgBID,然后采用相同标准,进一步将剂量增加至10mgBID。 2、在治疗过程中,一些药物不良反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼给药,或降低阿昔替尼剂量(见【注意事项】)。 如果需要从5mgBID开始减量,则推荐剂量为3mgBID。 如果需要再次减量,则推荐剂量为2mgBID。 二、合用CYP3A4/5强效抑制剂: 1、应避免合用CYP3A4/5强效抑制剂(比如:酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、伏立康唑)。 建议选择无CYP3A4/5抑制潜能或有CYP3A4/5微弱抑制潜能的药物作为替代的合用药物。 2、尽管尚未在接受CYP3A4/5强效抑制剂的患者中进行阿昔替尼剂量调整的研究,但如果必须与CYP3A4/5强效抑制剂合用,建议将阿昔替尼的剂量减半,因为预计降低剂量后,阿昔替尼血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)将调整至不与抑制剂合用的AUC范围内。 3、可根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低随后剂量。 如果停止与强效抑制剂合用,应将阿昔替尼剂量恢复至(当经过3-5个抑制剂半衰期后)开始CYP3A4/5强效抑制剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】和【药代动力学】)。 4、合用强效CYP3A4/5诱导剂阿昔替尼与强效CYP3A4/5诱导剂合用可能降低阿昔替尼的血浆浓度(见【药物相互作用】)。 建议选择无或仅有最低程度CYP3A4/5诱导可能性的药物作为替代的合用药物。 5、尽管尚未在接受强效CYP3A4/5诱导剂的患者中研究阿昔替尼剂量调整,但如果必须与强效CYP3A4/5诱导剂合用,建议逐渐增加阿昔替尼的剂量。 据报道,大剂量强效CYP3A4/5诱导剂的最大诱导作用在合用该诱导剂治疗一周内出现。 如果阿昔替尼的剂量增加,应仔细监测患者的毒性。 6、一些不良药物反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼治疗,和/或降低阿昔替尼的剂量(见【注意事项】)。 如果停止与强效诱导剂合用,应立即将阿昔替尼的剂量恢复至开始强效CYP3A4/5诱导剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】)。
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阿昔替尼多长时间耐药,阿昔替尼(Axitinib)于2012年1月27日获美国FDA批准上市,在国内已经上市,于2015年4月29日获中国国家药监局(CFDA)批准上市。阿昔替尼(Axitinib)的耐药性可能有以下几种情况:1.靶向性耐药性:癌细胞可能通过多种机制来逃避阿昔替尼的作用。这包括通过突变或过表达相关的激酶蛋白,从而减弱药物对这些激酶的抑制作用。这可以导致阿昔替尼不再有效地阻止癌细胞的生长和扩散。2.药物代谢和排泄:药物代谢和排泄通常也可能导致耐药性。癌细胞可能增加药物代谢的速度,使药物在体内维持有效浓度的时间减少。
当今医学界对于阿昔替尼(Axitinib)在肾癌治疗中的长期疗效和耐药性问题备受关注。阿昔替尼是一种靶向治疗药物,商用名称英立达,常被用于晚期肾癌的治疗。随着患者接受阿昔替尼治疗的时间延长,耐药性问题也逐渐显现出来。本文将探讨阿昔替尼在肾癌治疗中耐药性的发展过程及相关研究成果。
1. 阿昔替尼的治疗有效性
阿昔替尼作为一种靶向治疗药物,对于部分患者的肾癌显示出显著的疗效。研究表明,阿昔替尼可以抑制肿瘤的血管生成,减少肿瘤的血液供应,从而阻断肿瘤的生长和扩散。在一些临床试验和实践中,阿昔替尼被证实可以延长患者的生存期,并改善患者的生活质量。
2. 阿昔替尼耐药性的发展
随着阿昔替尼治疗时间的延长,一些患者会出现耐药性问题。耐药性是肿瘤对药物治疗产生的一种抵抗性,使得药物逐渐失去疗效。对于阿昔替尼耐药性的发展机制,科研人员正在进行深入的研究。一些研究指出,肿瘤细胞在长时间受到阿昔替尼的作用后,会逐渐产生变异,导致药物靶点的改变,从而减弱阿昔替尼的治疗效果。
3. 延长阿昔替尼疗效的策略
针对阿昔替尼耐药性的问题,研究人员提出了一些延长疗效的策略。其中包括联合用药疗法、个体化治疗方案以及轮换疗法等。通过将阿昔替尼与其他药物联合应用,可以减缓耐药性的发展;个体化治疗方案可以根据患者的基因型和分子表型来选择最合适的治疗方案;而轮换疗法则可以在耐药性发展初期及时调整治疗方案,延长药物的疗效。
4. 结语
综合考虑阿昔替尼在肾癌治疗中的有效性和耐药性发展,科研人员需要持续努力,深入研究药物的作用机制,不断优化治疗方案,以提高患者的生存率和生活质量。对于患者而言,也应积极配合医生的治疗建议,定期复查监测,以期获得更好的疗效和预后。阿昔替尼作为一种重要的肾癌治疗药物,其长期使用的疗效和耐药性问题值得我们深入关注和研究。