雷替曲塞 Raltitrexed 赛维健
生产厂家:中国正大天晴
功能主治:用于治疗不适合5-FU/亚叶酸钙的晚期结直肠癌患者
用法用量:成人:推荐剂量为3mg-m2,用50-250ml0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液溶解稀释后静脉输注,给药时间15分钟,如果未出现毒性,可考虑按上述治疗每3周重复给药1次。本药应避免与其它药物混合输注。 增加剂量会致使危及生命或致死性毒性反应的发生率升高,所以不推荐剂量大于3mg/m2。 每次用药治疗前需检查全血细胞计数(包括白细胞分类计数和血小板计数)加肝、肾功能。治疗前应该白细胞计数>4.0×109/L、中性粒细胞计数>2.0×109/L和血小板计数>1.0×1011/L。出现毒性反应时,下一周期用药需延迟至不良反应消退;尤其是胃肠道毒性(腹泻或粘膜炎)及血液学毒性(中性粒细胞减少或血小板减少)需完全恢复才可进行后续治疗。出现胃肠道毒性者应至少每周检查一次全血细胞计数以监测血液学毒性。 根据前一治疗周期观察到的最严重的胃肠道及血液学毒性等级,如果此类毒性已完全缓解,推荐按前一周期最严重的胃肠道、血液学毒性(以下毒性均按WHO标准分级)进行剂量调整: 剂量减少25%:血液学毒性(中性粒细胞减少或者血小板减少)3级或胃肠道毒性2级(腹泻或粘膜炎); 剂量减少50%:血液学毒性(中性粒细胸减少或者血小板减少)4圾或胃肠道毒性3级(腹泻或粘膜炎)。 一旦减量,后续治疗的剂量也须按减量后给药。 出现4级胃肠道毒(腹泻或粘膜炎),或3级胃肠道毒性伴4级血液学毒性时必须中止治疗;同时迅速给予标准支持治疗,包括静脉补水和造血功能支持。临床前研究提示可以使用亚叶酸治疗,按照临床经验需每6小时静脉注射25mg/m2亚叶酸直至症状缓解。对于此类患者建议停用本药。 肾功能不全:血清肌酐异常者,每次用药治疗前应监测肌酐清除率。对于因年龄或体重下降等因素使血清肌酐可能与肌酐清除率相关性不好而血清肌酐正常的患者,应按相同程序操作。如果肌酐清除率<65ml/min,作如下剂量调整: 肌酐清除率 以3mg/m2的%调整剂量给药间隔 >65ml/min 100% 3周 55-65ml/min 75% 4周 25-54ml/min 50% 4周 <25ml/min 停止治疗 不适用 肝功能不全:对于轻到中度的肝功能损害患者不需调整剂量,但是因为部分药物经烘便排出(见药代动力学),且这些患者预后较差,故应慎用本药。本药未在重度肝功能损害患者中进行研究,因此对于显性黄疸或肝功能失代偿的患者不推荐使用。
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雷替曲塞是什么时候上市的,雷替曲塞(Raltitrexed)于1996年在英国研发成功上市,2010年国内SFDA批准上市。
雷替曲塞(Raltitrexed)是一种广谱抗肿瘤药物,主要用于治疗结直肠癌。它通过抑制细胞分裂和DNA合成,阻断癌细胞的生长和扩散,从而对肿瘤产生抑制作用。雷替曲塞在临床应用中已经取得了显著的疗效,成为结直肠癌治疗的重要药物之一。
1. 雷替曲塞的研发历程
雷替曲塞的研发始于上世纪90年代,由英国卢卡斯公司(Lucas)首次合成和开发。经过临床试验的验证和不断的改进,雷替曲塞逐渐展现出其卓越的药理特性和治疗效果。研究人员发现,雷替曲塞在结直肠癌的治疗中具有较高的选择性,能够针对癌细胞实现精确打击,而对正常细胞的毒性较低。
2. 雷替曲塞的上市时间
雷替曲塞的上市时间较早,经过临床试验和监管部门的批准,首次进入市场是在1998年。当时,雷替曲塞的上市对于结直肠癌患者来说是一项重大的突破和福音,为他们提供了新的治疗选择。
3. 雷替曲塞的临床应用
自上市以来,雷替曲塞在临床上得到了广泛的应用。它通常用于结直肠癌的治疗,尤其是用于晚期或转移性结直肠癌的一线治疗。雷替曲塞常常与其他化疗药物联合使用,或者与手术、放射治疗等综合治疗方法相结合,以提高治疗效果和生存率。
4. 雷替曲塞的疗效和副作用
雷替曲塞作为一种抗肿瘤药物,能有效控制结直肠癌的发展。临床研究表明,雷替曲塞不仅可以延长患者的生存期,也能改善其生活质量。使用雷替曲塞也可能出现一些副作用,包括恶心、呕吐、腹泻、疲劳等。因此,在使用雷替曲塞治疗结直肠癌时,需要密切监测患者的身体状况,并根据需要做出相应的调整。
尽管雷替曲塞在结直肠癌的治疗中取得了重要的突破,但仍然需要进一步的研究和改进,以提高其疗效和减少副作用。相信在科学家们的不懈努力下,雷替曲塞及其类似药物将为更多癌症患者带来更好的治疗效果,并为抗肿瘤药物的研发做出更大的贡献。