特泊替尼是一种口服治疗生长因子受体(MET)突变的肿瘤患者的小分子酪氨酸激酶抑制剂。试验表明,特泊替尼能够在头颈部肿瘤和肺癌患者中提供持久的紧密控制,而且其毒副作用较低。
特泊替尼原料药制造方法
特泊替尼原料药是由合成化学方法合成而来,化学式为C30H36ClN5O4S。这种化合物具有高度选择性和结合亲和力,它能够靶向特定的酯酶和肿瘤细胞中的激酶,抑制肿瘤细胞的增长。
特泊替尼原料药的临床试验
特泊替尼的第一期试验表明,它在肺癌和头颈部肿瘤患者中具备良好的药代动力学特性和较低的毒副作用。随着更进一步的临床试验,特泊替尼发现在具有MET重配体损失(METex14)突变的非小细胞肺癌患者中具有显著的临床效果。令人惊喜的是,该药物还表现出对HER2突变的广谱抑制作用。
特泊替尼的获批情况
2018年末初,特泊替尼已在日本获得了发售批准,这意味着它成为了可获得MET抑制剂的第一选择。该药物已被评估为适用于治疗晚期或复发性METex14非小细胞肺癌(NSCLC)患者。
在2020年初,欧盟药物管理委员会(EMA)也同意了特泊替尼的上市。目前该药物已被推荐作为单独用药的新一线治疗方案,适用于不能手术切除、具有METex14密集突变的晚期NSCLC患者。
结语
特泊替尼的研发对于肺癌和头颈部肿瘤治疗提供了新的希望。这种奇妙的药物的临床成功证明了MET成为肿瘤发生和发展的重要调节者。杂志Nature Reviews Cancer的一篇综述文章讲述了特泊替尼的发现&开发过程,其中指出其突破性创新性。
特泊替尼原料药:治疗生长因子受体突变的肿瘤患者的新希望
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