利奈唑胺
生产厂家:印度西普拉(Cipla)制药公司
功能主治:特定微生物敏感株引起的感染,可用于药物敏感性结核病
用法用量:用法用量 成人RR-TB(利福平耐药结核病)、MDR-TB(耐多药结核病)及XDR-TB(广泛耐药结核病):降阶梯疗法:利奈唑胺初始剂量为600mg/次,2次/天,4~6周后减量为600mg/次,1次/天;如果出现严重不良反应时还可减为300mg/天,甚至停用;口服或静脉滴注均可,同时服用维生素B6;总疗程为9~24个月。 中低剂量疗法:利奈唑胺剂量为600mg/天,如果出现严重不良反应时可减为300mg/天,甚至停用;口服或静脉滴注均可,同服维生素B6;总疗程为9~24个月。 儿童RR-TB、MDR-TB及XDR-TB:12岁以上儿童建议的利奈唑胺剂量为10mg/kg,1次/8小时,不宜超过900mg/天;10~12岁儿童建议的利奈唑胺剂量为10mg/kg,1次/12小时,不宜超过600mg/天;总疗程为9~24个月。 口服或静脉滴注均可。 目前尚无10岁以下儿童长期使用利奈唑胺的报道。 耐药、重症及难治性TBM(结核性脑膜炎):利奈唑胺治疗重症及难治性TBM的推荐剂量为:成人、12岁及以上儿童患者建议利奈唑胺600mg,1次/12小时,静脉滴注,或600mg,2次/天,口服;12岁以下儿童建议按10mg/kg,1次/8小时,静脉滴注或口服,不宜超过600mg/天。 总疗程不超过2个月。 复杂性皮肤和皮肤软组织感染、社区获得性肺炎及伴发的菌血症、院内感染的肺炎:成人和青少年(12岁及以上):每12小时600mg,静脉注射或口服。 儿童患者(刚出生至11岁):每8小时按10mg/kg静脉注射或口服。 建议疗程:连续治疗10-14天。 万古霉素耐药的屎肠球菌感染及伴发的菌血症:成人和青少年(12岁及以上)每12小时600mg,静脉注射或口服。 儿童患者(刚出生至11岁):每8小时按10mg/kg静脉注射或口服。 建议疗程:连续治疗14-28天。 单纯性皮肤和皮肤软组织感染:成人:每12小时口服400mg。 青少年(12岁以上):每12小时口服600mg。 5-11岁儿童:每12小时按10mg/kg口服。 <5岁儿童:每8小时按10mg/kg口服。 建议疗程:连续治疗10-14天。 以上所有口服剂量可指斯沃片或斯沃口服混悬剂。 <7天的新生儿:大多数出生7天以内早产(<34孕周)患者较足月儿和其他婴儿对斯沃的系统清除率低,且AUC值大。 这些新生儿的初始剂量应为10mg/kg,每12小时给药,当临床效果不佳时,应考虑按剂量为10mg/kg,每8小时给药。 所有出生7天以上的新生儿应按10mg/kg,每8小时的剂量给药。 MRSA(耐甲氧西林金黄色葡萄球菌)感染的成年患者用斯沃600mg,每12小时一次进行治疗。 静脉给药斯沃静脉注射剂应在30-120分钟内静脉输注。 不能将此静脉输液袋串联在其他静脉给药通路中。 不可在此溶液中加入其它药物。 如果斯沃静脉注射需与其它药物合并应用,应根据每种药物的推荐剂量和给药途径分别应用。 斯沃静脉注射剂与下列药物通过Y型接口联合给药时,可导致物理性质不配伍。 这些药物包括:二性霉素B、盐酸氯丙嗪、安定、喷他眯异硫代硫酸盐、红霉素乳糖酸脂、苯妥英钠和甲氧苄啶-磺胺甲基异恶唑。 此外,斯沃静脉注射与头孢曲松钠合用可致二者的化学性质不配伍。 如果同一静脉通路用于几个药物依次给药,在应用斯沃静脉注射液前及使用后,须输注与斯沃静脉注射剂和其它药物可配伍的溶液。 能与利奈唑胺静脉注射液配伍的静脉注射液有:5%葡萄糖注射液、0.9%氯化钠注射液、乳酸林格氏液。 当从静脉给药转换成口服给药时无需调整剂量。 对起始治疗时应用利奈唑胺注射液的患者,医生可根据临床状况,予以利奈唑胺片剂或口服混悬液继续治疗。
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利奈唑胺通过抑制细菌蛋白质的合成来杀死致病微生物。然而,由于其分子结构独特,利奈唑胺在一些患者身上会出现让人担忧的副作用,其中之一就是对肾功能的不利影响。虽然这种影响一般是短暂而轻微的,但在一些特殊的情况下可能会引发严重的肾毒性反应。
利奈唑胺对肾功能的主要影响是通过血液中的肌酐水平来评估的。肌酐是肌肉代谢产物,主要通过肾脏排泄。一般来说,肌酐水平较高可能表明肾功能受损。一项研究发现,在接受利奈唑胺治疗的患者中,约5%的患者会出现肌酐水平的升高。这可能是由于利奈唑胺与肌酐之间的相互作用导致的,但具体的机制尚不清楚。
虽然
利奈唑胺对肾功能表现出明显的影响,但这种影响往往是短暂的,并且通常在停药后会自行恢复。在大多数患者中,肌酐水平的升高并不会导致临床意义上的肾衰竭。许多患者在完成治疗后会恢复到治疗前的肌酐水平。
尽管如此,对于已经存在肾功能障碍或患有慢性肾脏疾病的患者而言,利奈唑胺可能会造成更为严重的肾毒性作用。因此,在给予这类患者利奈唑胺之前,医生应该对患者的肾功能进行评估,并在治疗期间密切监测肾功能的变化。如果患者出现肾功能严重损害的迹象,医生通常会选择停止利奈唑胺的治疗,并寻找替代方案。
除了肌酐水平的增加外,
利奈唑胺还可以导致其他与肝肾功能相关的指标的变化。一些研究发现,在一些患者中,治疗期间的尿酸水平会升高,这可能增加痛风的风险。此外,利奈唑胺还可能导致血钾水平的升高,这可能对患有心血管疾病的患者产生不利影响。
综上所述,利奈唑胺是一种有效治疗肺结核、肺炎以及由特定微生物引起的感染的抗生素。然而,该药物在治疗过程中对肾功能具有一定的影响。尽管这种影响一般是短暂的并且在停药后会自行恢复,但对于肾功能受损的患者而言,利奈唑胺可能会产生更严重的不良反应。因此,在选择利奈唑胺作为治疗方案时,医生应该充分评估患者的肾功能,并在治疗期间密切监测肾功能的变化。