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安立生坦(Ambrisentan)耐药性

发布时间:2025-03-21 15:58:12 阅读:1336 来源:问药网
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安立生坦

安立生坦 生产厂家:印度西普拉(Cipla)制药公司 功能主治:治疗肺动脉高压的ETAR拮抗剂,一年生存率高 用法用量:用法用量  必须由在肺动脉高压治疗方面有经验的医生决定是否开始本药治疗,并对治疗过程进行监测。  成人剂量  起始剂量为空腹或进餐后口服 5 mg 每日一次;如果耐受则可考虑调整为 10 mg 每日一次。  药片可在空腹或进餐后服用。  不能对药片进行掰半、压碎、或咀嚼。  没有在肺动脉高压患者中进行过高于 10 mg 每日一次剂量的研究。  在开始使用凡瑞克治疗前和治疗的过程中要进行肝功能的监测(见【注意事项】部分)。  育龄期女性  女性只有在妊娠测试阴性、以及使用两种合适的避孕方法进行避孕的情况下才能接受治疗,但如果患者已行输卵管结扎术或选择使用 T 型铜 380A IUD 或 LNg 20 IUS 进行避孕,则不需要采取另外的避孕措施。  接受凡瑞克治疗的育龄期女性应该每月进行妊娠测试(见【禁忌】和【注意事项】部分)。  已存在的肝损害  目前尚无关于已存在的肝损害对安立生坦药代动力学影响的研究。  因为体内和体外证据都表明,安立生坦的清除很大程度上依赖肝脏代谢和胆汁排泄,因此肝脏损害预计会对安立生坦的药代动力学产生明显的影响。  不建议中度或重度肝功能损害患者使用凡瑞克。  目前没有关于凡瑞克在已有轻度肝功能损害的患者中应用的资料;然而,在此类患者中安立生坦的暴露量可能会升高。  肝转氨酶升高  其它内皮素受体拮抗剂(ERAs)与转氨酶(AST,ALT)升高、肝毒性和肝衰竭病例相关。  对于开始服用凡瑞克后发生肝损伤的患者,应全面调查其肝损伤的诱因。  如转氨酶升高 > 5x ULN 或转氨酶升高还伴随胆红素 > 2x ULN,或伴有肝功能不全的症状或体征,并且可排除其他原因,则停用凡瑞克。  与环孢素 A 合用  与环孢素 A 合用时,凡瑞克的剂量应控制在 5 mg 每日一次以内(见【药物相互作用】、【药代动力学】部分)。
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安立生坦(Ambrisentan)耐药性,安立生坦(Ambrisentan)的耐药机制主要与内皮素受体变异和内皮素信号通路的改变有关。具体来说,安立生坦针对PAH的治疗效果已被多项临床研究证实,但在长期使用后,一些患者可能会出现对该药物的耐药性。这可能是由于细胞内部某些基因突变或变异引起的。

安立生坦(Ambrisentan)是一种有效的药物,专门用于治疗肺动脉高压,这是一种严重的疾病,其特征是肺动脉的压力持续升高,导致心脏和肺部的功能受损。随着治疗的进行,部分患者可能会发展出对安立生坦的耐药性,影响药物的疗效。本文将探讨安立生坦的耐药性问题,包括其机制、影响因素及应对策略,以期为临床治疗提供参考。

1. 安立生坦的作用机制

安立生坦是一种选择性内皮素A受体拮抗剂,通过阻断内皮素1(ET-1)的作用来降低肺动脉压力。内皮素是一种强效的血管收缩物质,其水平在肺动脉高压患者中通常增高。安立生坦的使用可以有效改善患者的运动能力和生活质量,但随着时间的推移,部分患者可能会出现疗效减退。

2. 耐药性的机制

耐药性产生的机制可能与多种因素有关。首先,内皮素受体可能因长期服用安立生坦而发生下调,减少对药物的敏感性。其次,患者体内的炎症反应、荷尔蒙水平变化以及其他并发症可能影响药物的代谢和作用。此外,遗传因素也可能导致患者对安立生坦的反应差异,产生耐药性。

3. 影响耐药性的因素

多种因素可能导致安立生坦耐药性的发生,包括药物的使用时间、剂量以及患者的合并症状。例如,高龄、糖尿病以及心功能不全等可能使患者的耐药性加重。同时,患者的依从性也是影响疗效的重要因素,若无法坚持规律用药,也可能导致耐药性增强。

4. 应对耐药性策略

针对安立生坦耐药性的应对策略包括加强患者的随访和监测,及时评估疗效,并根据病情变化调整治疗方案。可以考虑联合使用其他药物以增强疗效,例如与其他类型的肺动脉高压药物联用。此外,针对潜在的合并症进行系统的管理和治疗,也有助于提高患者对安立生坦的反应。

安立生坦作为治疗肺动脉高压的重要药物,其耐药性问题不容忽视。医生在实践中应保持对耐药情况的警惕,及时调整治疗措施,以确保患者能够获得持续的治疗效果。对于患者来说,理解耐药性及其影响因素也有助于更好地配合治疗,提高生活质量。