安立生坦
生产厂家:印度西普拉(Cipla)制药公司
功能主治:治疗肺动脉高压的ETAR拮抗剂,一年生存率高
用法用量:用法用量 必须由在肺动脉高压治疗方面有经验的医生决定是否开始本药治疗,并对治疗过程进行监测。 成人剂量 起始剂量为空腹或进餐后口服 5 mg 每日一次;如果耐受则可考虑调整为 10 mg 每日一次。 药片可在空腹或进餐后服用。 不能对药片进行掰半、压碎、或咀嚼。 没有在肺动脉高压患者中进行过高于 10 mg 每日一次剂量的研究。 在开始使用凡瑞克治疗前和治疗的过程中要进行肝功能的监测(见【注意事项】部分)。 育龄期女性 女性只有在妊娠测试阴性、以及使用两种合适的避孕方法进行避孕的情况下才能接受治疗,但如果患者已行输卵管结扎术或选择使用 T 型铜 380A IUD 或 LNg 20 IUS 进行避孕,则不需要采取另外的避孕措施。 接受凡瑞克治疗的育龄期女性应该每月进行妊娠测试(见【禁忌】和【注意事项】部分)。 已存在的肝损害 目前尚无关于已存在的肝损害对安立生坦药代动力学影响的研究。 因为体内和体外证据都表明,安立生坦的清除很大程度上依赖肝脏代谢和胆汁排泄,因此肝脏损害预计会对安立生坦的药代动力学产生明显的影响。 不建议中度或重度肝功能损害患者使用凡瑞克。 目前没有关于凡瑞克在已有轻度肝功能损害的患者中应用的资料;然而,在此类患者中安立生坦的暴露量可能会升高。 肝转氨酶升高 其它内皮素受体拮抗剂(ERAs)与转氨酶(AST,ALT)升高、肝毒性和肝衰竭病例相关。 对于开始服用凡瑞克后发生肝损伤的患者,应全面调查其肝损伤的诱因。 如转氨酶升高 > 5x ULN 或转氨酶升高还伴随胆红素 > 2x ULN,或伴有肝功能不全的症状或体征,并且可排除其他原因,则停用凡瑞克。 与环孢素 A 合用 与环孢素 A 合用时,凡瑞克的剂量应控制在 5 mg 每日一次以内(见【药物相互作用】、【药代动力学】部分)。
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安立生坦是一种高选择性内皮素受体A (ETA) 拮抗剂,与ETB受体没有显著亲和力。ETA受体在血管平滑肌上的激活参与了肺动脉收缩和异常增殖的发生。通过拮抗ETA受体,安立生坦可以减轻血管收缩和阻力,从而降低肺动脉压力,改善肺动脉循环。
安立生坦相对于传统的非选择性内皮素受体拮抗剂而言更加安全和耐受。该药物通过更强的选择性作用于ETA受体,减少了因同效的ETB受体拮抗所导致的副作用。安立生坦不会对ETB受体产生不良的细胞学效应,因此相对而言更少出现潮红、水肿等不良反应。
此外,
安立生坦的生物利用度较高,口服吸收良好。这使得患者可以方便地自行服用药物,提高了患者的依从性。相比之下,马西腾坦是一种IV制剂,需通过静脉注射给药。
研究结果显示,安立生坦可显著改善肺动脉高压患者的运动耐力和功能状态,并减少疾病导致住院和死亡的风险。其中,ARDS(安立生坦对肺动脉高压的评估研究)试验是一项比较安立生坦和安慰剂的随机对照试验,证实了安立生坦治疗肺动脉高压的疗效和安全性。
然而,值得注意的是,每个人的身体状况是不同的,对药物的反应也可能不同。马西腾坦作为内皮素受体拮抗剂在临床上也有其应用价值。有些病患可能对马西腾坦更敏感,或者有可能有其他因素需要考虑,如患者的肝功能或药物相互作用。
在确诊肺动脉高压后,患者应尽早开始药物治疗,以改善症状、减轻疾病进展的风险。
安立生坦作为一种ETA选择性拮抗剂,具有良好的安全性和耐受性,并已被广泛应用于肺动脉高压患者的治疗中。然而,治疗方案的选择应由专业的医生根据患者的具体情况进行评估,并根据病患的反应进行调整。