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托伐普坦的药效持续时间

发布时间:2025-04-03 17:47:04 阅读:1329 来源:问药网
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托伐普坦

托伐普坦 生产厂家:美国TheracosBio 功能主治:本品用于治疗临床上明显的高容量性和正常容量性低钠血症(血钠浓度 用法用量:  本品用于治疗临床上明显的高容量性和正常容量性低钠血症(血钠浓度<125mEq/L,或低钠血症不明显但有症状并且限液治疗效果不佳),包括伴有心力衰竭、肝硬化以及抗利尿激素分泌异常综合征(SIADH)的患者。  重要限制事项:需要紧急升高血钠以预防或治疗严重神经系统症状的患者不应使用本品进行治疗。尚未确定使用本品使血清钠浓度升高后对症状改善的益处。  用法用量  1、成人常用剂量:  为评价本品的治疗效果,且由于过快纠正低钠血症可引起渗透性脱髓鞘作用,导致构音障碍、缄默症、吞咽困难、嗜睡、情感改变、强直性四肢软瘫、癫痫发作、昏迷和死亡,因此患者的初次服药和再次服药治疗应在住院下进行。  本品通常的起始剂量是15mg、每日1次,餐前餐后服药均可。服药至少24小时以后,可将服用剂量增加到30mg,每日1次。根据血清钠浓度,最大可增加至60mg,每日1次。在初次服药和增加剂量期间,要经常检测血清电解质和血容量的变化情况,应避免在治疗最初的24小时内限制液体摄入。直到服用本品的患者,口渴时应即使饮水。  2、药物治疗的中止:  患者停止服用本品后,应指导患者重新限制液体摄入,并检测血清钠浓度及血容量的变化。  如果血清钠水平布恩呢个得到适当的改善,应考虑用其他治疗方法替换托伐普坦治疗或者在托伐普坦知了的基础上再增加其他治疗。对于血清钠水平有适当改善的患者,应该定期监测其基础疾病和血清钠水平,以评价是否需要进一步给予托伐普坦治疗。在低钠血症的情况下,治疗持续时间取决于基础疾病及其治疗情况。预计托伐普坦治疗可持续至基础疾病得到妥当治疗或者低钠血症不再是一个临床问题为止。  3、特殊人群:  本品不需要根据患者的年龄、性别、种族、心功能情况、轻度或中度肝功能损伤情况调整用量。  肾功能低下:轻度至中毒肾功能低下患者(肌酐清除率10~79ml/min)不需要调整用量,因为托伐普坦血药浓度不会升高。尚未对肌酐清除率<10ml/min或正在接受透析患者服用托伐普坦的情况进行评估。预期对无尿的患者没有获益。  4、与CYP3A抑制剂、CYP3A诱导剂及P糖蛋白抑制剂的合用应用:  CYP3A抑制剂:因托伐普坦通过CYP3A代谢,与强效CYP3A抑制剂合并应用时,可致托伐普坦血药浓度明显增高(增高5倍)。与中效CYP3A抑制剂何用对托伐普坦暴露量的影响尚未评估。避免将本品和中效CYP3A酶抑制剂的合并应用。  CYP3A诱导剂:本品与强效CYP3A诱导剂(如利福平)合并应用可使托伐普坦血浆药物浓度降低85%,因此,在推荐剂量下可能无法得到本品的预期临床疗效。应根据患者的反应性调整剂量。  P糖蛋白抑制剂:托伐普坦是P糖蛋白的作用底物,本品与P糖蛋白抑制剂(环孢菌素A等)合并应用时,需要减少本品的用量。
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托伐普坦的药效持续时间,托伐普坦(Tolvaptan)于2009年在美国上市,国内上市时间是2021年3月。

托伐普坦(Tolvaptan)是一种抗利尿药,主要用于治疗低钠血症和肾脏相关疾病。它通过拮抗抗利尿激素(抗利尿激素),从而增加尿液排出,这有助于纠正体内的低钠水平。本文将探讨托伐普坦的药效持续时间及其在低钠血症治疗中的重要性。

1. 托伐普坦的作用机制

托伐普坦通过选择性拮抗抗利尿激素,具体作用于肾小管中的抗利尿激素受体。这种作用使肾小管对水的重吸收减少,导致尿液量增加,从而有助于减少体内过量水分,纠正低钠血症。这一机制使得托伐普坦在治疗低钠血症方面具有显著效果。

2. 药效持续时间

托伐普坦的药效持续时间相对较长,通常在服用后数小时内起效,达到最大效果一般在8到12小时之间。药物在体内的半衰期约为6到12小时,这意味着它能够在体内维持较长时间的疗效,有助于单次给药就能有效管理低钠血症。

3. 临床应用中的持续性

由于托伐普坦的药效较为持久,临床上通常推荐每日服用一次。这种给药方式不仅提高了患者的依从性,也保证了低钠血症的持续管理。特别是在需要长期治疗的患者中,托伐普坦的药效持续时间能够帮助医生更好地控制血钠水平,减少频繁调整用药的需求。

4. 注意事项与副作用

虽然托伐普坦的药效持续时间较长,但在使用过程中仍需注意潜在的副作用,如口渴、尿频及肝功能异常等。在开始治疗之前,医生需要对患者进行全面评估,并在治疗过程中定期监测血清电解质及肝功能,以确保用药安全。

托伐普坦凭借其显著的治疗效果和较长的药效持续时间,成为了治疗低钠血症的重要选择。通过了解其作用机制和临床应用,我们能够更好地利用这一药物,帮助患者恢复正常的电解质平衡。