首页 > 用药指导 > 文章详情

阿昔替尼(Axitinib)英立达的主要成份是什么

发布时间:2025-04-04 11:10:50 阅读:926 来源:问药网
分享至

分享到微信朋友圈

×

打开微信,点击底部的“发现”,

使用“扫一扫”即可将网页分享至朋友圈。

阿昔替尼

阿昔替尼 生产厂家:孟加拉碧康制药股份有限公司 功能主治:进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者 用法用量:  用法用量  有肿瘤治疗经验的医生才可使用阿昔替尼治疗。  推荐剂量  1、阿昔替尼推荐的起始口服剂量为5mg(每日两次)。  阿昔替尼可与食物同服或在空腹条件下给药,每日两次给药的时间间隔约为12小时(见【药代动力学】)。  应用一杯水送服阿昔替尼。  2、只要观察到了临床获益,就应继续治疗,或直至发生不能接受的毒性,该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。  3、如果患者呕吐或漏服一次剂量,不应另外服用一次剂量。  应按常规服用下一次处方剂量。  剂量调整指南  建议根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低剂量。  一、在治疗过程中,满足下述标准的患者可增加剂量:  1、能耐受阿昔替尼至少两周连续治疗、未出现2级以上不良反应(根据美国国立癌症研究所(NCI)不良事件常见术语标准[CTCAE])、血压正常、未接受降压药物治疗。  当推荐从5mgBID开始增加剂量时,可将阿昔替尼剂量增加至7mgBID,然后采用相同标准,进一步将剂量增加至10mgBID。  2、在治疗过程中,一些药物不良反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼给药,或降低阿昔替尼剂量(见【注意事项】)。  如果需要从5mgBID开始减量,则推荐剂量为3mgBID。  如果需要再次减量,则推荐剂量为2mgBID。  二、合用CYP3A4/5强效抑制剂:  1、应避免合用CYP3A4/5强效抑制剂(比如:酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、伏立康唑)。  建议选择无CYP3A4/5抑制潜能或有CYP3A4/5微弱抑制潜能的药物作为替代的合用药物。  2、尽管尚未在接受CYP3A4/5强效抑制剂的患者中进行阿昔替尼剂量调整的研究,但如果必须与CYP3A4/5强效抑制剂合用,建议将阿昔替尼的剂量减半,因为预计降低剂量后,阿昔替尼血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)将调整至不与抑制剂合用的AUC范围内。  3、可根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低随后剂量。  如果停止与强效抑制剂合用,应将阿昔替尼剂量恢复至(当经过3-5个抑制剂半衰期后)开始CYP3A4/5强效抑制剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】和【药代动力学】)。  4、合用强效CYP3A4/5诱导剂阿昔替尼与强效CYP3A4/5诱导剂合用可能降低阿昔替尼的血浆浓度(见【药物相互作用】)。  建议选择无或仅有最低程度CYP3A4/5诱导可能性的药物作为替代的合用药物。  5、尽管尚未在接受强效CYP3A4/5诱导剂的患者中研究阿昔替尼剂量调整,但如果必须与强效CYP3A4/5诱导剂合用,建议逐渐增加阿昔替尼的剂量。  据报道,大剂量强效CYP3A4/5诱导剂的最大诱导作用在合用该诱导剂治疗一周内出现。  如果阿昔替尼的剂量增加,应仔细监测患者的毒性。  6、一些不良药物反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼治疗,和/或降低阿昔替尼的剂量(见【注意事项】)。  如果停止与强效诱导剂合用,应立即将阿昔替尼的剂量恢复至开始强效CYP3A4/5诱导剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】)。
查看详情

阿昔替尼(Axitinib)英立达的主要成份是什么,Axitinib(Axitinib)主要成份为:阿昔替尼。化学名称:N-甲基-2-[3-((E)-2-吡啶-2-基-乙烯基)-1H-吲哚-6-基磺酰]-苯甲酰胺。分子式:C22H18N4OS。分子量:386.47。

阿昔替尼(Axitinib)英立达是一种被广泛应用于治疗肾癌的药物。它属于一类称为靶向治疗药物的抗肿瘤药物,主要用于晚期肾癌患者。

1. 阿昔替尼的主要成分是什么?

阿昔替尼的化学名称是N-methyl-2-[[3-[(1E)-2-(2-pyridinyl)ethenyl]-1H-indazol-6-yl]sulfanyl]benzamide。它是一种小分子靶向治疗剂,属于酪氨酸激酶抑制剂的一员。它通过抑制肿瘤血管的新生和生长,从而阻断肿瘤的供血,抑制肿瘤生长和扩散。

2. 阿昔替尼的作用机制是什么?

阿昔替尼通过与肿瘤细胞中的血管内皮生长因子(VEGF)受体相互作用,抑制肿瘤血管的形成。肿瘤细胞中的VEGF受体起到促进血管生成和维持肿瘤血液供应的作用,阿昔替尼通过靶向这些受体,抑制了肿瘤血管的生长和供应,从而达到治疗肾癌的效果。

3. 阿昔替尼的药代动力学特点有哪些?

阿昔替尼在体内吸收迅速,并且与蛋白结合率高达99%。它经过肝脏代谢,在体内形成多种代谢产物。它的主要代谢酶是细胞色素P450酶。阿昔替尼的排泄主要通过粪便,尿液中的排泄非常有限。它的半衰期为2-5小时,需要经常口服来维持药物在体内的有效浓度。

4. 阿昔替尼的副作用有哪些?

阿昔替尼的常见副作用包括腹泻、高血压、手足综合征(手脚红肿、疼痛)、呕吐、恶心、疲劳等。这些副作用通常是可控制的,医生会根据患者的具体情况调整剂量或给予适当的支持治疗来缓解副作用。

阿昔替尼(Axitinib)英立达是一种用于治疗肾癌的药物,它的主要成分是阿昔替尼。它通过靶向肿瘤细胞中的VEGF受体,抑制肿瘤血管的生长和供应,从而达到治疗肾癌的效果。它的药代动力学特点包括吸收快、代谢多样、排泄主要通过粪便等。阿昔替尼的副作用通常是可控制的。对于准备使用阿昔替尼治疗肾癌的患者来说,应遵循医生的指导,并在治疗过程中注意副作用的管理和监测。