尼拉帕尼
生产厂家:巴拉圭拉非佩Lafepe制药
功能主治:用于对复发性上皮性卵巢癌,输卵管癌或原发性腹膜癌患者进行维持治疗
用法用量:【剂量和给药方法】 推荐剂量 尼拉帕利(尼拉帕尼)作为单一疗法的推荐剂量为,每日1次,口服300毫克(3粒100毫克胶囊)。 患者每天大约在同一时间服用,每个胶囊应全部吞咽。 ZEJULA-Niraparib尼拉帕尼可以服用带食物或不带食物都可以。 睡前服用ZEJULA-Niraparib尼拉帕尼可能是治疗恶心的一种潜在方法。 患者应在最新的含铂治疗方案后8周内开始使用ZEJULA-Niraparib尼拉帕尼治疗。 ZEJULA-Niraparib尼拉帕尼治疗应持续到疾病进展或不可接受的毒性。 如果患者呕吐或漏服ZEJULA-Niraparib尼拉帕尼,则不应额外服用。 对不良反应进行剂量调整,以管理不良反应,考虑中断治疗、减少剂量或停止剂量。 严重不良反应的剂量调整 开始剂量300毫克/天(3粒100毫克胶囊) 第一次剂量减少200毫克/天(2粒100毫克胶囊) 第二次剂量减少100毫克/天*(1粒100毫克胶囊) 如果需要进一步剂量减少到100毫克/天以下,停止服用Niraparib尼拉帕尼。 【剂型和规格胶囊】 100mg
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尼拉帕尼的作用机理主要与其对PARP的抑制作用有关。PARP在细胞中负责DNA修复过程中单链断裂(SSB)的修复和基因组的维持稳定。PARP抑制剂通过抑制PARP的活性,干扰了DNA单链修复,增加了DNA双链断裂(DSB)的形成。这导致了细胞对DNA损伤的修复更加困难,从而对肿瘤细胞形成细胞毒性作用。
尼拉帕尼的细胞毒性作用主要发生在PARP抑制对细胞的毒性有增强作用时,而肿瘤细胞相对于正常细胞较为依赖PARP通路。在正常细胞中,PARP的功能损失可以通过其他DNA修复机制得到弥补。然而,在BRCA(乳腺癌易感基因)突变的肿瘤细胞中,DNA修复通路被破坏,使得这些细胞更为依赖PARP进行DNA修复。这就意味着,尼拉帕尼对这些具有BRCA突变的肿瘤细胞具有更强的选择性和细胞毒性。
在治疗卵巢癌、输卵管癌、原发性腹膜癌时,
尼拉帕尼可以用于维持治疗后的复发延缓。许多患有卵巢癌的女性患者携带有BRCA基因突变,这使得这些肿瘤对尼拉帕尼的反应更加敏感。通过对BRCA基因突变的肿瘤细胞中的PARP敏感性的利用,尼拉帕尼的应用可以引发肿瘤细胞的凋亡,并抑制肿瘤的生长和扩散。
此外,尼拉帕尼的其他治疗机制还包括通过增强凋亡和细胞周期调控的方式干扰肿瘤细胞的增殖,增加癌细胞对化疗的敏感性。尼拉帕尼还可以针对DNA损伤修复过程中的其他关键酶类进行抑制,从而进一步增加肿瘤细胞治疗的敏感性。
尼拉帕尼的副作用主要包括贫血、恶心、呕吐以及疲劳等。这些副作用通常是可控的,并且临床研究已经证明,通过合理的剂量管理和辅助治疗,尼拉帕尼的治疗效果显著且非常有益。
总结而言,尼拉帕尼通过对PARP酶的抑制作用,对卵巢癌、输卵管癌和原发性腹膜癌等肿瘤细胞表现出选择性细胞毒性,从而抑制DNA修复并引发细胞凋亡。其治疗机制还涉及增加细胞对化疗药物的敏感性和通过其他机制抑制DNA修复过程。通过合理的剂量管理和辅助治疗,尼拉帕尼在卵巢癌等多种肿瘤的治疗中展现出显著且有益的效果。