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替莫唑胺药理作用

发布时间:2023-08-27 11:15:58 阅读:66 来源:问药网
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替莫唑胺

替莫唑胺 生产厂家:印度西普拉(Cipla)制药公司 功能主治:用于治疗新诊断的多形性胶质母细胞瘤 用法用量:【用法用量】  在空腹或进食前至少一小时服用本药。放化疗期间:口服本品,75mg/m2/日,共42天,同时接受放疗。随后接受6个周期的本品辅助治疗。根据患者耐受程度可暂停用药,但无需降低剂量。辅助治疗期间:同步放化疗期结束后4周,进行6个周期的本品单药辅助治疗。起始剂量:150mg/m2/日,共5天,然后停药23天。一周期为28天。从第2周期开始,根据前1周期不良反应,剂量可增至200mg/m2/日,或减至100mg/m2。常规患者治疗:以前曾接受过化疗者的起始剂量是150 mg/m2/日,共5天。成人没有接受过其他化疗者的起始剂量为200mg/m2/日,均连用5天,28天为一个周期。治疗可继续到病变出现进展,最多为2年。
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  替莫唑胺的主要作用机制是通过碱化DNA,引起DNA双链断裂和细胞凋亡。具体而言,替莫唑胺在体内通过自发转化进行代谢,形成甲基化的DNA酮基。甲基化的DNA酮基具有高度亲和力,与DNA上的酸性基团相互作用。这些相互作用导致碱基对的破裂和DNA链的断裂,最终阻止了癌细胞的增殖。
  替莫唑胺还能通过抑制酶的活性,如抑制O6-甲基鸟嘌呤-DNA甲基转移酶(MGMT),来增强其作用。MGMT酶会修复DNA上的甲基化酸基,从而减少替莫唑胺的抗肿瘤效应。因此,替莫唑胺的使用可以降低MGMT酶的活性,增加癌细胞对其的敏感性。
替莫唑胺  胶质母细胞瘤患者使用替莫唑胺常见的副作用包括消化道反应(如恶心、呕吐、腹泻),骨髓抑制(造血功能减退),以及免疫系统抑制。消化道反应可能是由于药物对肠道黏膜的直接刺激引起的,可以通过给予适当的抗反应药物来减轻症状。骨髓抑制可能会导致贫血、白细胞减少和血小板减少等问题,患者需要定期监测血液参数,并在必要时进行支持性治疗。替莫唑胺还可能通过抑制免疫系统而导致免疫功能下降,从而增加感染的风险。
  针对替莫唑胺的药物相互作用,一些药物可能会影响替莫唑胺的代谢和排泄,从而影响其疗效。因此,在患者接受替莫唑胺治疗时,医生需要了解患者正在使用的其他药物,并考虑潜在的相互作用。
  总结而言,替莫唑胺是一种用于治疗胶质母细胞瘤的化疗药物,通过碱化DNA、抑制酶的活性等机制产生抗肿瘤作用。然而,替莫唑胺也可能导致一些副作用,如消化道反应、骨髓抑制和免疫功能下降。因此,在应用替莫唑胺治疗时,应密切监测患者的病情和副作用,并进行相应的支持性治疗。