阿昔替尼
生产厂家：孟加拉碧康制药股份有限公司
功能主治：进展期肾细胞癌（RCC）的成人患者
用法用量： 用法用量 有肿瘤治疗经验的医生才可使用阿昔替尼治疗。 推荐剂量 1、阿昔替尼推荐的起始口服剂量为5mg(每日两次)。 阿昔替尼可与食物同服或在空腹条件下给药，每日两次给药的时间间隔约为12小时(见【药代动力学】)。 应用一杯水送服阿昔替尼。 2、只要观察到了临床获益，就应继续治疗，或直至发生不能接受的毒性，该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。 3、如果患者呕吐或漏服一次剂量，不应另外服用一次剂量。 应按常规服用下一次处方剂量。 剂量调整指南 建议根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低剂量。 一、在治疗过程中，满足下述标准的患者可增加剂量： 1、能耐受阿昔替尼至少两周连续治疗、未出现2级以上不良反应(根据美国国立癌症研究所(NCI)不良事件常见术语标准[CTCAE])、血压正常、未接受降压药物治疗。 当推荐从5mgBID开始增加剂量时，可将阿昔替尼剂量增加至7mgBID，然后采用相同标准，进一步将剂量增加至10mgBID。 2、在治疗过程中，一些药物不良反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼给药，或降低阿昔替尼剂量(见【注意事项】)。 如果需要从5mgBID开始减量，则推荐剂量为3mgBID。 如果需要再次减量，则推荐剂量为2mgBID。 二、合用CYP3A4/5强效抑制剂： 1、应避免合用CYP3A4/5强效抑制剂(比如：酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、伏立康唑)。 建议选择无CYP3A4/5抑制潜能或有CYP3A4/5微弱抑制潜能的药物作为替代的合用药物。 2、尽管尚未在接受CYP3A4/5强效抑制剂的患者中进行阿昔替尼剂量调整的研究，但如果必须与CYP3A4/5强效抑制剂合用，建议将阿昔替尼的剂量减半，因为预计降低剂量后，阿昔替尼血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)将调整至不与抑制剂合用的AUC范围内。 3、可根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低随后剂量。 如果停止与强效抑制剂合用，应将阿昔替尼剂量恢复至(当经过3-5个抑制剂半衰期后)开始CYP3A4/5强效抑制剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】和【药代动力学】)。 4、合用强效CYP3A4/5诱导剂阿昔替尼与强效CYP3A4/5诱导剂合用可能降低阿昔替尼的血浆浓度(见【药物相互作用】)。 建议选择无或仅有最低程度CYP3A4/5诱导可能性的药物作为替代的合用药物。 5、尽管尚未在接受强效CYP3A4/5诱导剂的患者中研究阿昔替尼剂量调整，但如果必须与强效CYP3A4/5诱导剂合用，建议逐渐增加阿昔替尼的剂量。 据报道，大剂量强效CYP3A4/5诱导剂的最大诱导作用在合用该诱导剂治疗一周内出现。 如果阿昔替尼的剂量增加，应仔细监测患者的毒性。 6、一些不良药物反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼治疗，和/或降低阿昔替尼的剂量(见【注意事项】)。 如果停止与强效诱导剂合用，应立即将阿昔替尼的剂量恢复至开始强效CYP3A4/5诱导剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】)。
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阿昔替尼作为一种靶向治疗药物，通过靶向抑制肿瘤细胞上的受体酪氨酸激酶（RTKs）来阻断肿瘤生长和扩散。RTKs是一类膜上受体，在肿瘤细胞上过度表达，并参与多种信号传导通路，促进肿瘤细胞的增殖、生长和侵袭。阿昔替尼通过与RTKs结合，并抑制其活性，能够阻断信号传导途径，抑制肿瘤细胞增殖和生长。此外，阿昔替尼还可以抑制肿瘤细胞的血管生成过程（血管生成是肿瘤生长所需的一项重要步骤），从而进一步抑制肿瘤的生长和扩散。
临床试验结果显示，阿昔替尼在治疗晚期肾细胞癌中显示出良好的疗效和耐受性。在一项研究中，与安慰剂相比，阿昔替尼显著延长了患者的无进展生存期（progression-free survival）。研究还发现，阿昔替尼能够显著降低患者肿瘤的进展风险和死亡风险。然而，阿昔替尼并非没有副作用。一些常见的副作用包括高血压、腹泻、恶心、呕吐、疲劳和手足综合征等。此外，阿昔替尼还可能导致凝血功能异常、牙齿和口腔问题以及甲状腺功能障碍等。因此，在使用阿昔替尼治疗肾细胞癌时，医生需要密切监测患者的体征和症状，并根据需要对患者进行适当的管理和治疗。
总的来说，阿昔替尼作为一种靶向治疗药物，为晚期肾细胞癌患者带来新的希望。它通过抑制信号传导通路和肿瘤血管生成，可以有效抑制肿瘤的生长和扩散。尽管阿昔替尼会引起一些副作用，但其治疗效果和耐受性在临床试验中得到了证实。随着进一步的研究和临床实践，相信阿昔替尼将在肾细胞癌的治疗中发挥越来越重要的作用，为患者提供更好的生存和生活质量。
