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艾立布林作用机制

发布时间:2023-08-27 17:54:03 阅读:92 来源:问药网
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艾立布林

艾立布林 生产厂家:印度西普拉(Cipla)制药公司 功能主治:治疗的局部复发或转移性乳腺癌成人患者,软组织肉瘤 用法用量:  艾立布林_Eribulin的用法用量  转移性乳腺癌  艾立布林(Halaven)推荐剂量:在21天周期的第1天和第8天,推荐剂量为1.4 mg/m2,静脉注射时间为2至5分钟。  轻度肝损伤(Child-Pugh A)患者的艾立布林推荐剂量为1.1 mg/m2,在21天周期的第1天和第8天静脉注射2至5分。  中度肝损伤(Child-Pugh B)患者的艾立布林推荐剂量为0.7 mg/m2,在21天周期的第1天和第8天静脉注射2至5分钟。  中度或重度肾功能损害(肌酐清除率(CLcr)15-49 mL/min)患者的艾立布林推荐剂量为1.1 mg/m2,在21天周期的第1天和第8天静脉注射2至5分钟。  软组织肉瘤  艾立布林(Halaven)推荐剂量:在21天周期的第1天和第8天,推荐剂量为1.4 mg/m2,静脉注射时间为2至5分钟。  轻度肝损伤(Child-Pugh A)患者的艾立布林推荐剂量为1.1 mg/m2,在21天周期的第1天和第8天静脉注射2至5分。  中度肝损伤(Child-Pugh B)患者的艾立布林推荐剂量为0.7 mg/m2,在21天周期的第1天和第8天静脉注射2至5分钟。  中度或重度肾功能损害(肌酐清除率(CLcr)15-49 mL/min)患者的艾立布林推荐剂量为1.1 mg/m2,在21天周期的第1天和第8天静脉注射2至5分钟。
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  艾立布林的主要作用机制是通过微管聚合和微管去聚合的竞争性作用,影响细胞骨架的动力学。它的作用方式类似于维持微管动力学平衡的微管相关蛋白(MAPs)。
  首先,艾立布林能够通过促使微管的聚合来影响肿瘤细胞的生长。细胞内的微管是由α/β-微管蛋白二聚体组成的,其中β-微管蛋白是微管聚合的核心蛋白。艾立布林与β-微管蛋白结合,阻止真正的聚合反应发生,并在微管伸长中促使微管“短暂聚合”,从而导致微管的不稳定和破裂。这样一来,肿瘤细胞的微管骨架受到损害,细胞内部无法进行有效的物质输送,干扰了细胞的正常功能。
艾立布林  其次,艾立布林还能影响微管的去聚合。细胞的微管动力学是一个动态平衡过程,包括聚合和去聚合两个相反的过程。在正常情况下,细胞维持微管动力学的平衡状态,以保证细胞具有正确的形态和运动功能。艾立布林通过与微管的末端结合,抑制了微管的动态去聚合,延长了微管的稳定状态,从而干扰了细胞的内部结构和功能。
  此外,艾立布林还通过促使细胞周期停滞来抑制肿瘤细胞的生长。艾立布林的应用会导致肿瘤细胞在有丝分裂前期(G2/M期)停滞,阻碍了细胞分裂和扩散的进行。这种细胞周期停滞会导致肿瘤细胞死亡或无法继续增殖,从而达到抑制肿瘤生长的效果。
  总结起来,艾立布林作用于肿瘤细胞主要通过干扰微管的聚合和去聚合,破坏了细胞内部的结构和功能平衡。通过抑制微管动力学的正常调控,艾立布林阻止了细胞的正常增殖、扩散和迁移,从而起到抑制肿瘤生长的作用。此外,艾立布林还具有调控细胞周期的能力,促使肿瘤细胞停滞在细胞周期的特定阶段,阻碍细胞的生长和分裂。
  需要注意的是,艾立布林作为一种抗肿瘤药物,也会对正常细胞产生一定的影响。因此,在使用艾立布林治疗乳腺癌和软组织肉瘤时,医生需要权衡药物的疗效和副作用,以确定最佳的治疗方案。