恩替卡韦
生产厂家:印度纳科Natco制药有限公司
功能主治:用于慢性成人乙型肝炎治疗
用法用量: 1.推荐剂量:成人和16岁以上青年口服,每天一次,每次0.5mg。 拉米夫定治疗时病毒血症或出现拉米夫定耐药突变的患者为每天一次,每次1.0mg(0.5mg两片)。 应空腹服用(餐前或餐后至少2小时)。 2.肾功能不全 在肾功能不全的患者中,恩替卡韦的表现口服清除率随肌酐清除率的降低而降低(参见药代动力学:特殊人群)。 肌酐清除率<50ml/分钟的患者(包括接受血液透析或CAPD治疗的患者)应调整用药剂量。 肾功能不全患者恩替卡韦推荐剂量 肌酐清除率(mL/min)通常剂量(0.5mg)拉米夫定治疗失效(1.0mg) ≥50每日一次,每次0.5mg每日一次,每次1.0mg 30到<50每日一次,每次0.25mg每日一次,每次0.5mg 10到<30每日一次,每次0.15mg每日一次,每次0.3mg 血液透析或CAPD每日一次,每次0.15mg每日一次,每次0.3mg 3.血液透析后用药 肝功能不全 肝功能不全患者无需调整用药剂量。
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恩替卡韦属于核苷类似物,通过与病毒的DNA聚合酶结合,阻断病毒的DNA合成。具体来说,恩替卡韦被磷酸化为三磷酸恩替卡韦(ETP),并被内源酶鸟苷酸激酶(Nucleoside kinase)磷酸化为三磷酸恩替卡韦二磷酸(ETPDP)。ETPDP与病毒的DNA聚合酶结合,抑制其活性,从而阻止乙肝病毒基因组的复制和复制链的延伸。
此外,恩替卡韦还通过抑制病毒的逆转录过程发挥作用。病毒的逆转录酶(reverse transcriptase)是乙肝病毒复制过程中的关键酶,它负责将病毒RNA转录为DNA,从而使得病毒能够整合到宿主的基因组中。恩替卡韦通过与逆转录酶结合,抑制其活性,阻断乙肝病毒RNA向DNA的转录,从而阻碍乙肝病毒的复制和繁殖。
此外,
恩替卡韦还具有较高的选择性,对宿主DNA复制的抑制作用较小,从而最大程度地减少对宿主细胞的毒副作用。
恩替卡韦是一种口服药物,可以在体内迅速被吸收。在治疗乙肝病毒感染的过程中,恩替卡韦通过持续的抗病毒活性,逐渐减少病毒的载量,从而改善患者的肝功能指标,并降低肝炎的进展风险。
需要特别强调的是,恩替卡韦是一种抗病毒药物,只能起到抑制病毒复制和扩散的作用,无法直接治愈乙肝或清除乙肝病毒。因此,在使用恩替卡韦进行治疗时,患者需要长期遵循医生的指导,并进行持续的监测和治疗。
总的来说,
恩替卡韦通过干扰乙肝病毒的复制过程,抑制病毒的扩散和繁殖,从而发挥其治疗作用。对于乙肝患者来说,恩替卡韦可以有效地控制病毒的复制,改善肝功能,减少肝炎的进展风险,为患者提供长期的抗病毒治疗。