马昔腾坦
生产厂家：印度纳科Natco制药有限公司
功能主治：肺动脉高压的内皮素受体拮抗剂，降低发病率和死亡率
用法用量：用法用量 应该由在肺动脉高压治疗方面具有经验的医生启动治疗，并对治疗进行监测。 剂量本品的推荐剂量是10mg，每日一次口服。 可随餐或空腹服用。 不建议患者将药片掰半、压碎或咀嚼服用。 尚未在PAH患者中进行过高于10mg，每日一次剂量的研究，故不建议使用。 漏服应每天在固定时间服用本品。 如果漏服应尽快补服，并在固定时间服用下一剂药物，同时需告知患者不得服用双倍剂量来弥补漏服的那次剂量。 育龄期女性的妊娠试验育龄期女性只有妊娠试验结果为阴性时才可开始使用本品治疗。 治疗期间应每月进行一次妊娠试验(见[孕妇及晡乳期妇女用药]部分)。 肝功能不全患者根据药代动力学数据，在轻度、中度或重度肝功能损伤患者中，无需进行剂量调整(见[药代动力学]部分)。 然而，在中度或重度肝功能损伤的PAH患者中，尚没有应用本品的临床经验。 不推荐在中度肝损伤患者中使用本品。 不得在重度肝损伤患者中或肝脏转氨酶出现有临床意义增高(高于正常上限3倍(>3xULN))的患者中启动本品治疗。 在开始使用本品前应进行肝酶检查，并在治疗期间依据临床情况复查。 (见[注意事项]部分)。 肾功能不全患者根据药代动力学数据，在肾功能损伤患者中不需调整剂量。 尚无本品在重度肾功能损伤PHA患者中使用的临床经验，建议在此人群使用要谨慎。 肾功能不全的患者使用本品治疗过样中出现低血压和贫血的风险可能更高，因此，应考虑监测血压和血红蛋白。 不推荐在接受透析的患者中使用本品(见[药代动力学]部分)。
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然而，随着马昔腾坦的使用时间延长，一些研究开始探讨是否存在耐药性。耐药性指的是药物在长期使用后，对其疗效产生减弱或完全失效的情况。
有一项名为SERAPHIN的研究发现，在服用马昔腾坦的PAH患者中，部分患者在使用药物四年后出现耐药性的迹象。这些患者的病情开始恶化，症状加重，并且肺动脉的血压再次升高。这些发现引起了研究人员的关注，并促使他们继续探索耐药性的原因。有研究认为，可能是由于内皮素受体的突变，导致药物无法在细胞表面结合并发挥作用。另外，一些患者还可能存在遗传因素，使得他们对马昔腾坦的反应不同于其他患者。
尽管存在耐药性的潜在风险，但马昔腾坦仍然是一种有效的治疗PAH的药物。事实上，大多数患者对该药物的疗效仍然持续。此外，研究人员也在寻找应对耐药性的方法。
一种策略是联合使用马昔腾坦和其他药物，如硝酸酯类药物或用于扩张血管的药物。这种联合治疗的目的是通过不同的作用机制，同时影响肺动脉血管的扩张，提高治疗效果。此外，一些研究还在评估调整马昔腾坦的剂量或给药方案是否可以减缓耐药性的发生。
总的来说，马昔腾坦是一种有效的治疗PAH的药物。然而，长期使用后可能会出现耐药性的问题。为了解决这个问题，进一步研究仍然是必要的，以便找到更好的治疗方法，延缓耐药性的发生，并提高患者的疗效和生活质量。
