吉瑞替尼
生产厂家:孟加拉珠峰制药(Everest)
功能主治:新型FLT3抑制剂,用于急性髓细胞白血病完全缓解
用法用量:用法用量 富马酸吉瑞替尼片的推荐起始剂量为120mg(3×40mg片剂),每日一次,每28天为一个治疗周期。 本品的治疗应持续进行,直至患者不再有临床获益或出现不可接受的毒性。 由于临床缓解可能会延迟,因此,应考虑以处方剂量持续治疗长达至6个治疗周期,确保有充分时间达到临床缓解。 如果治疗4周后未实现以下几种情形之一,则应在患者耐受或临床有保证的情况下,将剂量增至200mg(5×40mg片剂)每日一次:1、完全缓解(CR,定义见【临床试验】表3脚注);2、除血小板恢复不完全[血小板<100×109/L],其他标准达到完全缓解(CRp);3、除仍有中性粒细胞减少症[中性粒细胞<1×109/L],伴或不伴血小板完全恢复,其他标准达到完全缓解(CRi)。
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FLT3是一种膜受体酪氨酸激酶,它在正常条件下对造血和免疫系统的正常功能非常重要。然而,在某些AML患者中,FLT3基因突变造成其产生的受体蛋白过度激活。这种FLT3突变通常与预后不良的AML相关,患者往往对传统化疗的反应性较差,复发率更高。
吉瑞替尼作为新一代FLT3抑制剂能够选择性地靶向FLT3突变蛋白。通过结合该受体,吉瑞替尼可以抑制癌细胞的生长和增殖,进而抑制AML的发展和进展。吉瑞替尼的独特之处在于其高度选择性,几乎不对其他抗体和酶产生副作用,使其在治疗AML的过程中具有较好的安全性。
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临床试验显示,与传统化疗相比,吉瑞替尼在治疗FLT3突变的AML患者中具有显著的疗效。一项III期试验(詹姆斯研究)的结果表明,将吉瑞替尼与化疗相结合与单独化疗相比能够显著提高无复发生存期,降低病情进展的风险,在FLT3突变的AML患者中具有临床意义。另外,吉瑞替尼也显示出在治疗老年FLT3突变的AML患者中可以提高生存率和缩短无复发生存期。
除了其治疗AML的作用之外,吉瑞替尼还在其他特定类型的白血病中显示出潜在的治疗效果。研究表明,该药物也可能对一种称为非霍奇金淋巴瘤(NHL)的血液癌症具有治疗作用。
然而,
吉瑞替尼也存在一些副作用,包括恶心、腹泻、疲劳和呕吐等。这些副作用通常是可控的,并且可以通过调整剂量或提供支持性治疗来减轻。此外,由于吉瑞替尼与其他药物相互作用的可能性,患者在接受治疗时应注意与医生进行充分沟通,避免不必要的风险。
总之,
吉瑞替尼作为一种靶向白血病治疗的药物,通过抑制FLT3突变蛋白长时间的过度激活,显示出了显著的疗效。尽管还需要进一步的研究和临床试验来完全了解它的治疗机制,但吉瑞替尼已经成为许多AML患者的重要治疗药物,并为他们带来了新的希望。