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达沙替尼是第几代

发布时间:2023-08-29 14:45:54 阅读:103 来源:问药网
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达沙替尼

达沙替尼 生产厂家:印度纳科Natco制药有限公司 功能主治:口服TKI,治疗慢性粒细胞白血病,提高生存期 用法用量:  本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异,请阅读具体药物说明书使用,或遵医嘱。  1、应当由具有白血病诊断和治疗经验的医师进行治疗。  2、Ph+慢性期CML的患者推荐起始剂量为达沙替尼100mg,每日1次,口服。  服用时间应当一致,早上或晚上均可。  3、Ph+加速期、急变期(急粒变和急淋变)CML的患者推荐起始剂量为70mg,每日2次,分别于早晚口服(见【注意事项】)。  4、片剂不得压碎或切割,必须整片吞服。  本品可与食物同服或空腹服用。  5、治疗持续时间:在临床试验中,本品治疗均持续至疾病进展或患者不再耐受该治疗。  尚未对达到完全细胞遗传学缓解(CCyR)后停止治疗的影响进行研究。  6、为了达到所推荐的剂量,本品共有20mg、50mg、70mg薄膜衣片三种规格。  推荐根据患者的反应和耐受性情况进行剂量的增加或降低。  7、剂量递增:在成年Ph+CML患者的临床试验中,如果患者在推荐的起始剂量治疗下未能达到血液学或细胞遗传学缓解,则慢性期CML患者可以将剂量增加至140mg,每日1次,对于进展期(加速期和急变期)CML患者,可以将剂量增加至90mg,每日2次。  8、不良反应发生时的剂量调整
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  达沙替尼属于第二代酪氨酸激酶抑制剂(TKI)。酪氨酸激酶作为一种重要的蛋白质激酶,在细胞信号传导中起到了关键作用。在正常细胞中,酪氨酸激酶调控细胞增殖、细胞分化以及细胞的凋亡等生理过程。然而,在某些肿瘤细胞中,酪氨酸激酶可能被异常活化,导致细胞信号传导异常,引发癌症的发生和发展。
  与第一代酪氨酸激酶抑制剂(如伊马替尼)相比,达沙替尼在抑制细胞增殖和生存的效果上更为出色。它可以同时抑制多个酪氨酸激酶,包括BCR-ABL、Src家族激酶和其他癌症相关激酶。这使得达沙替尼在治疗一些抗药性CML患者和其他白血病患者方面具备了独特的优势。
达沙替尼  与第一代TKI相比,达沙替尼还显示出更好的口服生物利用度和组织分布。这意味着患者可以更方便地服用达沙替尼,并确保药物在体内的浓度可以有效地抑制白血病细胞。此外,相比于第一代TKI,在耐药性方面,达沙替尼的抑制能力也更强,可以更有效地抑制BCR-ABL融合蛋白的活性。
  达沙替尼的临床研究结果显示了其显著的疗效。对于CML患者,达沙替尼可明显提高患者的无进展生存期和总生存期。对于过去接受了伊马替尼治疗但存在耐药的患者,达沙替尼还是一种有效的选择。对于急性淋巴细胞白血病(ALL)患者,达沙替尼也显示出了显著的疗效。
  需要注意的是,达沙替尼并非没有副作用。由于其广谱抗酪氨酸激酶活性,达沙替尼也会对正常细胞造成一定的影响。常见的副作用包括恶心、腹泻、疼痛等。因此,在使用达沙替尼治疗之前,医生应该评估患者的整体状况,并遵循个体化治疗方案。
  总而言之,达沙替尼作为第二代酪氨酸激酶抑制剂,已经成为治疗慢性髓细胞性白血病和急性淋巴细胞白血病的重要药物。其独特的靶向机制和优越的疗效为白血病患者带来了新的治疗希望。然而,对于如何更好地利用达沙替尼以及如何预防和处理其副作用,还需要进一步的研究和实践。