吉非替尼
生产厂家:印度海德隆HETERO制药公司
功能主治:非小细胞肺癌的EGFR-TK抑制剂,联合化疗客观缓解高
用法用量:用法用量 推荐剂量为250mg(1片)每日1次,空腹或与食物同服。 不推荐用于儿童或青少年,对于这一患者群的安全性和疗效尚未进行研究。 不需要因患者的年龄,体重,性别或肾功能状况以及对因肿瘤肝脏转移引起的中度或重度肝功能不全的患者进行剂量调整。
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易瑞沙的主要作用机理是通过竞争性地与EGFR-TK结合,阻断其催化活性。EGFR-TK的活化是通过配体结合到受体的外周结构来启动的。一旦EGFR受体激活,酪氨酸激酶结构域会被自磷酸化,从而形成一个磷酸化残基,这个磷酸化残基会作为一个结合位点,进一步激活下游信号通路,促进肿瘤生长和转移。
易瑞沙通过与EGFR-TK的ATP结合位点相互作用,阻断酪氨酸激酶的磷酸化作用,从而抑制细胞的分裂和增殖过程。同时,易瑞沙还可以通过减少下游信号通路的活性,例如阻断PI3K/Akt和RAS/RAF/MAPK这些信号通路,从而抑制肿瘤的生长和扩散。
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对于EGFR突变阳性的NSCLC患者来说,
易瑞沙的疗效尤为明显。在这些患者中,EGFR基因突变导致其EGFR-TK的活性过度激活,促进肿瘤细胞的增殖和生长。易瑞沙作为EGFR-TK抑制剂,可与突变的EGFR结合,从而抑制其催化活性,并减少细胞的增殖和生长。研究表明,易瑞沙在EGFR突变阳性的NSCLC患者中具有较高的客观缓解率和生存优势。
此外,易瑞沙还可以改善症状、减轻癌症相关疼痛,并提高患者的生活质量。由于其口服给药的特点,易瑞沙方便患者使用,并可延长患者的生存时间。
总的来说,易瑞沙作为一种EGFR-TK抑制剂,通过竞争性地与EGFR结合,阻断其活性,从而抑制肿瘤细胞的生长和扩散。对于EGFR突变阳性的NSCLC患者来说,易瑞沙具有较高的客观缓解率和生存优势。它不仅可以改善患者的症状,还能够提高患者的生活质量。通过理解和利用易瑞沙的作用机制,我们可以更好地将其应用于NSCLC的治疗中,为患者提供更好的临床效果。