安立生坦
生产厂家:印度西普拉(Cipla)制药公司
功能主治:治疗肺动脉高压的ETAR拮抗剂,一年生存率高
用法用量:用法用量 必须由在肺动脉高压治疗方面有经验的医生决定是否开始本药治疗,并对治疗过程进行监测。 成人剂量 起始剂量为空腹或进餐后口服 5 mg 每日一次;如果耐受则可考虑调整为 10 mg 每日一次。 药片可在空腹或进餐后服用。 不能对药片进行掰半、压碎、或咀嚼。 没有在肺动脉高压患者中进行过高于 10 mg 每日一次剂量的研究。 在开始使用凡瑞克治疗前和治疗的过程中要进行肝功能的监测(见【注意事项】部分)。 育龄期女性 女性只有在妊娠测试阴性、以及使用两种合适的避孕方法进行避孕的情况下才能接受治疗,但如果患者已行输卵管结扎术或选择使用 T 型铜 380A IUD 或 LNg 20 IUS 进行避孕,则不需要采取另外的避孕措施。 接受凡瑞克治疗的育龄期女性应该每月进行妊娠测试(见【禁忌】和【注意事项】部分)。 已存在的肝损害 目前尚无关于已存在的肝损害对安立生坦药代动力学影响的研究。 因为体内和体外证据都表明,安立生坦的清除很大程度上依赖肝脏代谢和胆汁排泄,因此肝脏损害预计会对安立生坦的药代动力学产生明显的影响。 不建议中度或重度肝功能损害患者使用凡瑞克。 目前没有关于凡瑞克在已有轻度肝功能损害的患者中应用的资料;然而,在此类患者中安立生坦的暴露量可能会升高。 肝转氨酶升高 其它内皮素受体拮抗剂(ERAs)与转氨酶(AST,ALT)升高、肝毒性和肝衰竭病例相关。 对于开始服用凡瑞克后发生肝损伤的患者,应全面调查其肝损伤的诱因。 如转氨酶升高 > 5x ULN 或转氨酶升高还伴随胆红素 > 2x ULN,或伴有肝功能不全的症状或体征,并且可排除其他原因,则停用凡瑞克。 与环孢素 A 合用 与环孢素 A 合用时,凡瑞克的剂量应控制在 5 mg 每日一次以内(见【药物相互作用】、【药代动力学】部分)。
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安立生坦属于一种内皮素受体拮抗剂,它的作用机制是通过在肺部血管内皮细胞上抑制内皮素A受体,以减少血管收缩和增殖。内皮素A是一种血管紧张素的一部分,它能够引起肺动脉收缩,导致肺动脉高压。因此,通过抑制内皮素A的作用,安立生坦能够放松肺动脉,减轻肺动脉的收缩,降低肺动脉的压力。
安立生坦的使用主要是针对世界卫生组织对肺动脉高压的分类中的I类、II类和Ⅲ类患者,这些患者常常有不同程度的症状和肺动脉高压的心脏功能受损。使用安立生坦治疗肺动脉高压的主要目标是延缓疾病的进展,减轻症状,提高患者的生活质量。
安立生坦的临床试验结果表明,它能显著降低肺动脉高压患者的肺动脉压力,改善运动耐量和症状。一项关于安立生坦的研究发现,与常规治疗相比,使用安立生坦的患者在6分钟步行测试中表现出更好的运动耐量,心排出量也有所改善。此外,安立生坦能够改善心脏和肺血管的病理改变,减少心脏负荷和肺动脉压力,提高患者的生活质量。
然而,安立生坦也具有一些潜在的副作用和注意事项。常见的副作用包括水肿和肝功能异常,少见的副作用包括血管收缩和低血压。因此,在使用安立生坦之前,医生应该全面评估患者的病情和健康状况,以确保安立生坦是安全和适合的治疗选择。
总的来说,安立生坦是一种有效治疗肺动脉高压的药物,通过减轻肺动脉的压力和收缩,能够改善患者的症状和生活质量。然而,患者在使用安立生坦时应严格遵守医生的指导,注意副作用和注意事项,并定期进行检查,以确保疗效的达到,并最大程度地减少副作用的发生。