乌帕替尼
生产厂家:孟加拉齐斯卡ZISKA制药
功能主治:口服JAK抑制剂,用于多种免疫性疾病,临床缓解率高
用法用量:用法用量 类风湿关节炎、银屑病性关节炎、强直性脊柱炎和非放射线轴性脊椎关节炎:建议剂量为15 mg,每日一次。 特应性皮炎: 12岁及以上体重至少40 kg的儿科患者和65岁以下的成年人:起始剂量为口服15 mg,每日一次。 如果没有达到足够的疗效,考虑将剂量增加至30 mg,每天一次。 65岁及以上的成年人:建议剂量为每次15mg,每日一次。 严重肾损害的患者:建议剂量为每次15mg,每日一次。 溃疡性结肠炎: 成人:乌帕替尼的推荐诱导剂量为45 mg,每天一次,持续8周;乌帕替尼维持治疗的推荐剂量为15 mg,每日一次。 对于难治性、严重性或广泛性疾病的患者,可考虑每日服用30 mg。 如果30 mg剂量未达到足够的治疗效果,则停止30mg的服用。 使用维持反应所需的最低有效剂量。 肾损害或肝损害患者的推荐剂量: 肾损害患者: 类风湿关节炎、银屑病性关节炎、强直性脊柱炎和非X线轴性脊髓炎:轻度、中度或重度肾损害患者无需调整剂量。 特应性皮炎:对于严重肾损害患者,建议剂量为15 mg,每日一次;轻度或中度肾损害患者无需调整剂量;不建议用于终末期肾病患者。 溃疡性结肠炎:对于严重肾损害患者,建议剂量为:诱导:30 mg,每天一次,持续8周;维持:15 mg,每日一次;轻度或中度肾损害患者无需调整剂量;不建议用于终末期肾病患者。 肝损害患者: 乌帕替尼不建议用于严重肝损害患者。 类风湿关节炎、银屑病性关节炎、特应性皮炎、强直性脊柱炎和非放射轴性脊柱关节炎:轻度或中度肝损害患者无需调整剂量。 溃疡性结肠炎:对于轻度至中度肝损害患者,推荐剂量为:诱导:30 mg,每天一次,持续8周;维持:15 mg,每日一次。 药物相互作用引起的剂量调整: 类风湿关节炎、银屑病性关节炎、特应性皮炎、强直性脊柱炎和非放射线轴性脊髓炎:接受强CYP3A4抑制剂的患者的推荐剂量为15 mg,每日一次。 溃疡性结肠炎:接受强CYP3A4抑制剂的溃疡性结炎患者的推荐剂量:诱导:每天30 mg,持续8周;维持:每天15 mg
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乌帕替尼是一种从小分子口服药物,其化学名称为(3S,4R)-3-(4-丙氨基-3-((3-(7-氟-1-((非下旋)基)胺基)-1-甲基-4-氧代-1H-喹唑基)丙基)-1H-吲哚-5-基)-4-甲氧基-四氢-2H-恶唑-4-酮。乌帕替尼的主要作用是调节免疫系统,阻止炎症因子的作用,起到改善炎症相关疾病的作用。
乌帕替尼的临床应用和疗效
乌帕替尼的主要适应症为类风湿性关节炎、银屑病关节炎、强直性脊柱炎及其他自身免疫性疾病。乌帕替尼的疗效经多项临床试验证实,其中最为显著的是乌帕替尼对类风湿性关节炎的治疗效果,相较于传统的DMARDs(疾病修食性抗风湿药),乌帕替尼有更佳的疗效,可以明显缓解关节疼痛和关节肿胀,改善晨僵现象,并降低关节破坏的风险。
乌帕替尼的不良反应
尽管乌帕替尼的治疗效果显著,但该药物也存在不良反应。常见的不良反应包括感染、上呼吸道感染、胃肠道不适、脱发等。此外,乌帕替尼还具有一定的肝毒性和胆囊疾病等风险,需要在医生的指导下使用。
总结
乌帕替尼的化学名称为(3S,4R)-3-(4-丙氨基-3-((3-(7-氟-1-((非下旋)基)胺基)-1-甲基-4-氧代-1H-喹唑基)丙基)-1H-吲哚-5-基)-4-甲氧基-四氢-2H-恶唑-4-酮,它是一种调节免疫系统、改善自身免疫性疾病的药物,目前主要用于治疗类风湿性关节炎等关节疾病。尽管该药物疗效显著,但它也存在肝毒性、胆囊疾病和感染等不良反应,使用时需要慎重,并在医生的指导下进行。