阿片哌酮
生产厂家:日本小野
功能主治:新型COMT抑制剂,可提高帕金森患者的辅助治疗效果
用法用量:用法用量 1)该药与左旋多巴卡比多巴或盐酸左旋多巴苯神经酰胺联用。 2)通常情况下,成人每次口服50mg,每日一次,每次口服左旋多巴卡比多巴或盐酸左旋多巴苯赛拉齐以及进食前后,每隔1小时以上。 3)中度肝损伤患者的推荐剂量为25 mg口服,每日一次;严重肝损伤患者避免使用。
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帕金森病患者通常存在多巴胺水平下降的问题,
奥匹卡朋则能够调节这一过程。它属于一种COMT(儿茶酚-甲氧基转移酶)抑制剂,该酶负责多巴胺的代谢。COMT在大脑中转化多巴胺为3-甲氧基-4-羟基-L-酪氨酸(3-OMD),进而引起多巴胺水平降低。奥匹卡朋的抑制作用能够减少3-OMD的合成,进而增加多巴胺在大脑中的有效浓度。
多巴胺是一种在大脑中起着重要作用的神经传递物质,它对于控制运动功能至关重要。在帕金森病的发展过程中,多巴胺水平的下降导致了运动功能的障碍,如肌肉僵硬、震颤和运动迟缓。
奥匹卡朋的作用机理可以通过增加多巴胺的浓度来部分弥补这一缺陷。它通过抑制COMT的活性,延长多巴胺的半衰期,使其在大脑中的浓度得以保持较长时间。这样一来,多巴胺的效应可以更为持久地发挥作用,从而减轻帕金森病患者的运动障碍症状。
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除了对多巴胺水平的调节,
奥匹卡朋还有其他一些作用机理值得关注。研究表明,它可能对氧氮化酶(NOS)和一氧化氮(NO)的生成具有一定的抑制作用。一氧化氮是一种重要的神经递质,在帕金森病的发展中发挥着重要作用。通过抑制NOS酶的活性,奥匹卡朋可能降低一氧化氮的生成,从而减轻由一氧化氮引起的神经损伤。
总结起来,奥匹卡朋作为一种COMT抑制剂,在帕金森病治疗中的作用机理是通过调节多巴胺的代谢来增加其在大脑中的浓度。这种治疗策略能够部分弥补帕金森患者多巴胺水平下降所引起的运动障碍。此外,奥匹卡朋还可能通过其对NOS酶和一氧化氮的抑制作用,减轻一氧化氮引起的神经损伤。虽然奥匹卡朋在帕金森病治疗中发挥重要作用的机理尚未完全揭示,但其疗效已在临床实践中得到确认,并被广泛应用于帕金森病患者的日常治疗中。