帕博西尼
生产厂家：卢修斯制药(老挝)有限公司
功能主治：治疗晚期转移性乳腺癌，显著延长中位无进展生存期
用法用量：用法用量 口服胶囊制剂，规格分为125毫克、100毫克以及75毫克。 推荐起始剂量为每日1次，每次125mg，与来曲唑联合使用，与餐同服，连续服用3周，共21天，之后停止服药7天。 期间注意检测血象变化。
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帕博西尼是一种高度选择性的CDK4/6抑制剂。它能够与CDK4和CDK6形成有力的抑制复合物，从而阻止Cyclin D1的与CDK4/6的结合，抑制细胞周期的进程。通过抑制细胞周期G1期的进展，帕博西尼能够有效地阻止癌细胞的生长和增殖。
此外，帕博西尼还具有附加的作用。它可以通过调控转录因子的活性，抑制细胞生长和增殖相关的基因表达。帕博西尼能够降低转录因子E2F的活性，从而减少细胞分裂所需的蛋白合成。帕博西尼的作用机制还包括调节肿瘤细胞的凋亡和抵抗性。研究表明，帕博西尼可以扰乱乳腺癌细胞的凋亡机制，增加癌细胞对其他治疗方法的敏感性。此外，帕博西尼还可以抑制肿瘤干细胞的增殖，这是一种潜伏的细胞群体，负责肿瘤的复发和转移。
总体而言，帕博西尼的作用机制通过抑制细胞周期调控蛋白CDK4/6，降低细胞分裂的进行。它也通过调节基因表达和肿瘤细胞的凋亡机制，增加对乳腺癌的治疗效果。研究表明，帕博西尼对激素受体阳性乳腺癌患者具有显著的治疗效果，能够延长生存期并改善生活质量。
然而，帕博西尼也存在一些副作用。常见的不良反应包括不同程度的骨髓抑制、疲劳、恶心和呕吐等。因此，在使用帕博西尼治疗乳腺癌患者时，医生需要根据患者的具体情况进行监测和调整剂量，以确保最佳的治疗效果并降低不良反应的发生。
总体而言，帕博西尼作为一种新型的口服药物，通过抑制CDK4/6及其所调控的细胞周期蛋白D1，有效地抑制了乳腺癌细胞的生长和增殖。它的作用机制也包括调控基因表达和凋亡机制等。帕博西尼在治疗乳腺癌方面具有显著的临床效果，在未来的研究中有望发展成为一个重要的治疗药物。
