尼达尼布颗粒
生产厂家:印度普拉卡什(BDR)制药公司
功能主治:特发性肺纤维化口服小分子激酶抑制剂,改善肺通气功能
用法用量:用法用量 应该由具有诊断和治疗IPF经验的医师启动本品的治疗。 本品推荐剂量为每次150mg,每日两次,给药间隔大约为12小时。 根据患者耐受程度可降低剂量至100mg,每日两次,治疗开始前及给药过程中需定期检查肝功能,一旦出现肝功能异常,应降低剂量或停药。 本品应与食物同服,用水送服整粒胶囊。 本品有苦味,不得咀嚼或碾碎服用。 尚不清楚咀嚼或碾碎胶囊对尼达尼布药代动力学的影响。 如果漏服了一个剂量的药物,应在下一计划服药时间继续服用推荐剂量的药物,不应补服漏服的剂量。 不应超过推荐的每日最大剂量300mg 剂量调整 如可适用,除了对症治疗以外,本品的不良反应处理可包括降低剂量和暂时中断给药直至特定不良反应缓解至允许继续治疗的水平。 可采用完整剂量(每次150mg,每日两次)或降低的剂量(每次100mg,每日两次)重新开始本品治疗。 如果患者不能耐受每次100mg,每日两次,则应停止本品治疗。 肝酶升高可能需要调整剂量或中断治疗。 天冬氨酸氨基转移酶(AST)或丙氨酸氨基转移酶(ALT)增高在1.5倍正常值上限(ULN)之内,且无中度肝损伤(ChildPughB)迹象时,可中断治疗,或将本品降低剂量至每次100mg,每日两次。 当肝酶恢复至基线值时,重新使用本品降低剂量(每次100mg,每日两次)治疗,随后可增加至完整剂量(每次150mg,每日两次)。 当AST或ALT>1.5倍ULN,或有中度肝损伤(ChildPughB)的体征或症状时,应停用本品。 对于轻度肝损伤患者(ChildPughA级),慎用。 特殊人群 儿童人群 尚未在临床试验中研究本品在儿童患者中的安全性和有效性。 老年患者(≥65岁) 与年龄小于65岁的患者相比,未在老年患者中观察到安全性和有效性的总体差异。 无需根据患者年龄调整起始剂量。 对≥75岁的患者更有可能需要通过降低剂量的方式来管理不良反应。 人种 基于群体药代动力学(PK)分析,无需调整本品的起始剂量。 黑人患者的安全性数据有限。 年龄、体重和性别 根据群体药代动力学分析,年龄和体重与尼达尼布暴露量有关。 然而,它们对暴露量的影响不大,无需调整剂量。 性别对尼达尼布的暴露量没有影响。 肾损伤 小于1%的单剂量尼达尼布是通过肾脏排泄的。 无需对轻度至中度肾损伤患者的起始剂量进行调整。 尚未在重度肾损伤(肌酐清除率<30ml/min)患者中对尼达尼布的安全性、有效性和药代动力学进行研究。 肝损伤 尼达尼布主要通过胆汁/粪便排泄消除(>90%);其暴露量在肝损伤患者(ChildPughA、ChildPughB)中有所增加。 在轻度肝损伤(ChildPughA)的患者慎用。 在轻度肝损伤(ChildPughA)的患者中,在进行不良反应管理时,应考虑中断或停止治疗。 尚未在分类为ChildPughB和C级的肝损伤患者中进行尼达尼布的安全性和有效性的研究。 因此,不建议使用本品对中度(ChildPughB)和重度(ChildPughC)肝损伤患者进行治疗。 吸烟者 吸烟与本品的暴露量减少有关。 这可能改变本品的疗效。 鼓励患者在接受本品治疗前停止吸烟,在使用本品期间应避免吸烟。
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首先,
尼达尼布颗粒通过抑制多种生长因子的信号传导途径,来减少肺部纤维化的发生。这些生长因子包括血小板源性生长因子(PDGF)、纤维母细胞生长因子(FGF)和转化生长因子β(TGF-β)等。这些生长因子在肺纤维化的发生中起着重要的作用,促进了炎症反应和纤维化过程。尼达尼布颗粒通过抑制这些生长因子的活性,可以减少炎症反应和纤维化的发生,从而缓解病情。
另外,
尼达尼布颗粒也被发现具有抗氧化和抗炎作用。氧化应激和炎症反应是肺纤维化的重要机制之一。氧化应激产生大量的自由基,导致细胞损伤和炎症反应的加剧。尼达尼布颗粒通过减少氧化应激的产生,抑制自由基的生成,从而降低炎症反应的程度。此外,尼达尼布颗粒还可以抑制炎症细胞的活化和浸润,减少炎症介质的释放,从而减轻炎症反应。
尼达尼布颗粒作为一种靶向药物,具有较好的疗效和安全性。研究表明,与安慰剂相比,使用尼达尼布颗粒的患者在肺功能改善、生活质量提高和生存期延长等方面都有显著的好处。尼达尼布颗粒的主要不良反应包括恶心、呕吐、腹泻和体重减轻等,但大部分患者能够耐受并且不影响治疗的进展。
尼达尼布颗粒的应用还在不断扩展。除了用于特发性肺纤维化的治疗,尼达尼布颗粒还被用于治疗一些其他肺部疾病,如支气管扩张症(COPD)和肺动脉高压等。接下来,尼达尼布颗粒的作用机制和疗效还需要进一步的深入研究和探索。
总之,尼达尼布颗粒作为治疗特发性肺纤维化和其他肺部疾病的药物,能够通过抑制炎症反应、减少纤维化的发生来缓解病情。尼达尼布颗粒具有较好的疗效和安全性,对患者的生活质量和预后有显著的改善作用。随着研究的进展,尼达尼布颗粒的应用还可能更加广泛。这为患者提供了新的治疗选择,并为相关领域的研究带来了新的发展机遇。