首页 > 用药指导 > 文章详情

洛莫司汀作用机制

发布时间:2023-09-01 19:17:47 阅读:72 来源:问药网
分享至

分享到微信朋友圈

×

打开微信,点击底部的“发现”,

使用“扫一扫”即可将网页分享至朋友圈。

洛莫司汀

洛莫司汀 生产厂家:德国Medac GmbH制药 功能主治:烷基化药物,用于黑色素瘤胶质母细胞瘤急性髓系白血病 用法用量:用法用量  作为单一药物的成人和儿童患者,CeeNU在先前未治疗的患者中的推荐剂量为每6周一次口服剂量为130mg/m2。  在骨髓功能受损的个体中,剂量应每6周减少至100mg/m2。  当CeeNU与其他骨髓抑制药物联合使用时,应相应调整剂量。  所有剂量的CeeNU必须由处方者四舍五入到最接近的10毫克。
查看详情
  洛莫司汀属于硝基脲类药物,通过酸性条件下的非酶催化反应进入细胞。一旦进入细胞,洛莫司汀会被酶催化转化为一种高度活性的碳酰化试剂。此碳酰化试剂能够与DNA分子上的氨基配体发生加成反应,形成烷基化DNA结构。烷基化DNA的形成会干扰DNA的正常结构和功能,抑制DNA的复制和转录过程,从而抑制细胞的生长和分裂。
  对于黑色素瘤等皮肤肿瘤,洛莫司汀的烷基化作用直接影响了肿瘤细胞的DNA复制和转录过程。在黑色素瘤细胞中,洛莫司汀可以与DNA上的氨基配体结合,形成烷基化DNA结构,干扰DNA的正常复制和转录,抑制肿瘤细胞的增殖和活性。
洛莫司汀  而对于胶质母细胞瘤等中枢神经系统肿瘤,洛莫司汀的作用机制有些不同。洛莫司汀可以穿过血脑屏障,直接作用于肿瘤细胞。一旦进入细胞后,洛莫司汀的烷基化作用干扰了胶质母细胞瘤细胞的DNA合成和细胞分裂。这些细胞依赖于DNA合成和细胞分裂来增值和扩散,并且在身体中生长迅速。洛莫司汀的作用可以抑制这些细胞的增殖,并减缓肿瘤的发展和扩散。
  此外,洛莫司汀还被应用于一些白血病的治疗。白血病是一种由异常白细胞克隆引起的血液系统恶性病变。洛莫司汀通过干扰白血病细胞的DNA合成和细胞分裂,抑制了白血病细胞的增殖和调控。同时,洛莫司汀还可以避免正常骨髓造血干细胞的毒性影响(在治疗中有时也会抑制正常造血细胞),从而减轻了患者的副作用。
  总之,洛莫司汀作为一种烷基化药物,通过抑制DNA合成和细胞分裂来抑制黑色素瘤、胶质母细胞瘤以及白血病等恶性肿瘤的生长和扩散。其作用机制的了解,为肿瘤治疗提供了新的思路和治疗选项,并为研发更有效的抗肿瘤药物提供了参考。