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波奇替尼的作用机理

发布时间:2023-09-02 10:21:34 阅读:60 来源:问药网
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波奇替尼

波奇替尼 生产厂家:美国Spectrum Pharmaceuticals 光谱制药(SPPI) 功能主治:临床活性抑制剂,缓解非小细胞肺癌乳腺癌胃癌等 用法用量:用法用量  Poziotinib(波奇替尼)的最大耐受剂量是每天24mg一次,服用二周停一周或每天18mg一次,连续服用。  标准给药方案是每天16mg一次(约等于17mgPoziotinib(波奇替尼)盐酸盐,换算比例为1:1.07),随餐或空腹,连续服用。  无法耐受不良反应时,减量至14mg每天一次,甚至12mg每天一次。  如果想采用间歇给药方式,可使用Poziotinib(波奇替尼)盐酸盐,24mg服用3天,停药一天;  无法耐受不良反应时,则减量至18mg服用3天,停药一天。
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  波奇替尼主要作用于一种叫做表皮生长因子受体(EGFR)的蛋白质。EGFR是一种生长因子受体,在正常细胞中起到调控细胞生长和分化的作用。但是在部分癌症细胞中,EGFR的活性会异常增强,导致细胞过度增殖和逃避程序性细胞死亡的现象。这种现象被认为是肿瘤细胞的生长和转移的重要原因之一。
  波奇替尼通过阻断EGFR激酶的活性来抑制肿瘤细胞的增殖。它结合于EGFR酪氨酸激酶结构域的ATP结合口袋,阻止ATP(细胞内能量供应)与EGFR结合,从而阻断了EGFR的自磷酸化,进而阻碍了EGFR介导的多个信号传导通路的激活。这些信号通路参与了肿瘤细胞的增殖、存活和血管生成等多个关键过程。
波奇替尼  不同于其他一些靶向药物,波奇替尼不仅抑制了EGFR的突变型,还能抑制EGFR的增强拷贝数,这使得波奇替尼在治疗EGFR变异型和增强拷贝数的肿瘤患者中都有较好的疗效。
  波奇替尼在治疗肺癌方面,特别针对EGFR激酶活性增强的非小细胞肺癌(NSCLC)患者表现出了良好的疗效。根据临床研究数据显示,对于在常规治疗失败后的NSCLC患者,使用波奇替尼可以显著提高患者的生存时间,并能够显著延长与胸部症状相关的进展自由生存期。
  波奇替尼也被应用于乳腺癌以及胃癌等其他癌症的治疗。例如,在HER2阳性乳腺癌中,波奇替尼的治疗结果显示出其能够显示出与其他HER2靶向药物相似的疗效。此外,波奇替尼对于MET增强型胃癌患者也显示出了非常好的疗效。一项临床试验的结果显示,波奇替尼治疗MET增强型胃癌患者能够显著延长患者的进展自由生存期。
  总而言之,波奇替尼是一种通过抑制EGFR激酶活性的靶向药物,其作用机理是通过干扰EGFR信号通路的活性,阻断肿瘤细胞的增殖和存活能力,从而抑制肿瘤的生长和转移。波奇替尼在多种癌症,尤其是肺癌、乳腺癌和胃癌的治疗中表现出了良好的疗效,为癌症患者提供了一条新的治疗选择。