考比替尼
生产厂家:瑞士罗氏制药公司
功能主治:联合用药治疗黑色素瘤,单一用药治疗组织细胞瘤
用法用量:用法用量 推荐剂量: COTELLIC(考比替尼)的推荐剂量方案是60mg(三片20mg片剂),每28天一周期; 前21天每天口服一次,餐前餐后都可,之后停药7天,直到疾病进展或不可接受的毒性 如果错过了COTELLIC的剂量,或者在服药时发生了呕吐,无需补服,请从下一次预定的剂量开始继续服药 剂量调整: 1.服用COTELLIC时不要服用强或中度CYP3A抑制剂 2.如果服用COTELLIC 60mg的患者不可避免地同时短期(14天或更短)使用中度CYP3A抑制剂,则将COTELLIC剂量减少至20mg,停用中度CYP3A抑制剂后,恢复之前的COTELLIC 60 mg剂量 考比替尼推荐剂量递减表:第一次剂量减少每日一次,口服40mg第二次剂量减少每日一次,口服20mg随后的修改如果不能停药,则每日一次,口服20mg
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黑色素瘤和组织细胞瘤是两种常见的恶性肿瘤,其中MAPK信号通路在其发展和生长过程中扮演着重要角色。MAPK信号通路是一种细胞内信号传递通路,参与细胞的增殖、分化和存活等生理过程。然而,在黑色素瘤和组织细胞瘤中,该信号通路被过度激活,导致异常细胞增殖和转移。
卡比替尼通过特异性地结合于MEK1和MEK2激酶,抑制了MAPK信号通路的活性。MEK1和MEK2是MAPK信号通路中的两个重要分子,它们负责将外界的生长因子信号传递至下游因子,进而促进细胞增殖和生长。卡比替尼能够阻断MEK1和MEK2的活性,从而抑制MAPK信号通路的过度激活。
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通过抑制MAPK信号通路,卡比替尼扮演着抑制黑色素瘤和组织细胞瘤生长的角色。研究发现,卡比替尼可干扰癌细胞的增殖和转移能力,并使恶性肿瘤细胞死亡。它还能够减少血管生成和细胞间的黏附,从而抑制肿瘤细胞扩散和形成转移灶。
在临床试验中,卡比替尼的使用已经显示出对黑色素瘤和组织细胞瘤的治疗效果。与单独使用化疗药物相比,联合使用卡比替尼和其他抗肿瘤药物可以显著减少肿瘤的大小和转移程度,延长患者的生存期和生活质量。
然而,
卡比替尼也有一些不良反应。常见的不良反应包括皮肤疹、恶心、疲劳和高血压等。这些不良反应通常是可逆的,但需要及时监测和处理。
总的来说,
卡比替尼作为一种治疗黑色素瘤和组织细胞瘤的靶向治疗药物,通过抑制MAPK信号通路的活性,干扰癌细胞的增殖和转移能力,达到抑制肿瘤生长的效果。然而,由于其不良反应的存在,对于患者的治疗过程中需要严密监测和及时干预。未来的研究应该进一步完善卡比替尼的治疗方案,并寻找更好的联合用药方法,以提高疗效并减少不良反应的发生。